[发明专利]一种哌马色林晶型C的制备方法有效
申请号: | 201510958409.9 | 申请日: | 2015-12-18 |
公开(公告)号: | CN105924381B | 公开(公告)日: | 2019-04-16 |
发明(设计)人: | 邓治荣;黄鑫;贺耘;冯立春 | 申请(专利权)人: | 重庆两江药物研发中心有限公司 |
主分类号: | C07D211/58 | 分类号: | C07D211/58 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 赵青朵 |
地址: | 401332 重庆市沙坪坝区西*** | 国省代码: | 重庆;50 |
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摘要: | 本发明提供了一种哌马色林晶型C的制备方法,包括:将N‑(4‑氟苄基)‑N‑(1‑甲基哌啶‑4‑基)‑N'‑(4‑(2‑甲基丙氧基)‑苯基甲基)脲的酒石酸盐的晶型A在丙酮中回流3~6小时,得到哌马色林晶型C。本发明创造性的通过简单的加热回流即可实现哌马色林晶型的转化,无需对溶剂进行脱氧处理,不需要惰性气体保护,也不需要添加晶种,操作步骤简单,无需苛刻条件,更利于产业化。 | ||
搜索关键词: | 一种 哌马色林晶型 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种哌马色林晶型C的制备方法,包括:将N‑(4‑氟苄基)‑N‑(1‑甲基哌啶‑4‑基)‑N'‑(4‑(2‑甲基丙氧基)‑苯基甲基)脲的酒石酸盐的晶型A在丙酮中回流3~6小时,得到哌马色林晶型C;所述制备方法无需添加晶种。
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- 作为用于治疗癌症和免疫疾病的BCL-2-选择性诱发细胞凋亡药剂的磺酰胺衍生物-201610329916.0
- M.布伦科;H.丁;G.A.多赫蒂;S.W.埃尔莫尔;L.哈斯沃尔德;L.赫克萨默;A.R.孔策尔;R.A.曼泰;W.J.麦克莱兰;C.H.朴;C.朴;A.M.佩特罗斯;X.宋;A.J.索尔斯;G.M.萨利文;Z.陶;G.T.王;L.王;X.王;M.D.温德特 - ABBVIE公司
- 2009-12-04 - 2018-09-04 - C07D211/58
- 作为用于治疗癌症和免疫疾病的BCL‑2‑选择性诱发细胞凋亡药剂的磺酰胺衍生物。公开了抑制抗细胞凋亡Bcl‑2或Bcl‑xL蛋白活性的化合物,含该化合物的组合物和治疗在其期间表达抗细胞凋亡Bcl‑2蛋白的疾病的方法。
- 一种合成4-[(2-氨基-4-氯)苯基]-氨基-N-哌啶甲酸乙酯的方法-201711483531.0
- 仇爱云;张常宣;叶正峰 - 上海艾康睿医药科技有限公司
- 2017-12-29 - 2018-08-03 - C07D211/58
- 本发明提供了一种合成4‑[(2‑氨基‑4‑氯)苯基]‑氨基‑N‑哌啶甲酸乙酯的方法,其反应路线如下:本发明具有如下的有益效果:1、本发明设计了一条新的合成方法来制备具有式(DP‑2)结构的多潘立酮中间体,并得以实现;这条路线原料易得、安全系数高、反应简单,非常有利于大规模工业化生产的实现;2、利用本发明的路线和方法,不需要特殊的生产设备,极易进行工业化放大生产,大幅降低了多潘立酮中间体的生产成本,从而使得多潘立酮的生产成本大幅降低。
- 一种匹莫范色林的制备方法-201510306708.4
- 焦培福 - 齐鲁师范学院
- 2015-06-05 - 2018-07-31 - C07D211/58
- 本发明公开了一种简单、安全制备匹莫范色林的方法,包括以下两个步骤:步骤一:将式I化合物溶于有机溶剂I,加入碱性介质I与相应的氯甲酸酯,‑10~100℃搅拌1~12小时,经后处理得到式II化合物;步骤二:将式III化合物溶于有机溶剂II,加入碱性介质II与式II化合物,‑10~110℃搅拌1~24小时,经后处理得到匹莫范色林8;本发明的制备方法无需进行无水处理,避免了剧毒的光气,反应条件温和,无需特殊设备,各中间体均为稳定的固体,易于进行质量控制及杂质分析,且不溶于水,反应完成后,加水即可析出产物,抽滤、水洗即可得到产物,适合工业化生产。
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