[发明专利]一种(Z)‑磺酰基烯酸酯的制备方法有效
申请号: | 201610271897.0 | 申请日: | 2016-04-27 |
公开(公告)号: | CN105884663B | 公开(公告)日: | 2017-12-15 |
发明(设计)人: | 何卫民;李文艺;刘芳;李治章;王星星;肖艳 | 申请(专利权)人: | 湖南科技学院 |
主分类号: | C07C317/44 | 分类号: | C07C317/44;C07C315/00 |
代理公司: | 长沙市融智专利事务所43114 | 代理人: | 魏娟 |
地址: | 425199 湖南*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | 本发明公开了一种(Z)‑磺酰基烯酸酯的制备方法,该方法是将磺酰肼化合物与炔酸酯化合物通过一锅法发生加成—消除反应,得到磺酰基烯酸酯;该方法在温和条件下,通过一锅反应,高产率、高选择性合成(Z)‑式磺酰基烯酸酯化合物,且操作简单、环境友好,无需添加催化剂等,有利于工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 磺酰基烯酸酯 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种(Z)‑磺酰基烯酸酯的制备方法,其特征在于:在不使用催化剂条件下,式1结构磺酰肼化合物与式2结构炔酸酯化合物通过一锅法发生加成—消除反应,得到式3结构(Z)‑磺酰基烯酸酯;其中,R1选自芳基、杂环基、烷基或取代烷基;R2选自芳基、烷基或卤素;R3选自芳基、烷基或取代烷基。
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- 本发明涉及有机化学合成领域,尤其涉及一种莫达非尼的合成方法,所述方法包括以下步骤:二苯甲酮与硼氢化钾经还原反应得到二苯甲醇;在三氟乙酸作催化剂的条件下,所述二苯甲醇与巯基乙酸经取代反应得到二苯甲基硫代乙酸;所述二苯甲基硫代乙酸与氯化亚砜经酰氯化反应得到二苯甲基硫代乙酰氯;所述二苯甲基硫代乙酰氯与氨水经酰胺化反应得到二苯甲基硫代乙酰胺;所述二苯甲基硫代乙酰胺在氧化体系下经氧化反应得到莫达非尼。本发明有益效果:本发明方法的取代反应中使用常用有机溶剂中加入酸作为催化剂,提高了酸的利用度;氧化反应中采用无机盐作为氧化剂或者催化剂,反应在室温下就很容易进行,操作十分简便,反应时间短并且收率高。
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- 邵玉田;蔡国平;熊杰;陈邦池 - 迈克斯(如东)化工有限公司;浙江省诸暨合力化学对外贸易有限公司
- 2013-11-04 - 2014-07-09 - C07C317/44
- 本发明公开了一种2-硝基-4-甲磺酰基苯甲酸的精制方法及其中间体。以2-硝基-4-甲磺酰基苯甲酸(I)粗品为原料,用有机胺(II)作碱,在有机溶剂中合成中间体有机铵盐(III),有机铵盐(III)在水相中经无机碱处理得无机金属盐(IV)或无机金属盐(IV’),再加无机酸酸化得到2-硝基-4-甲磺酰基苯甲酸(I)精品。本发明的有益效果主要体现在:通过精制低质量2-硝基-4-甲磺酰基苯甲酸,有效去除或降低不合要求杂质的含量,工艺稳定、三废少,为生产高质量甲基磺草酮提供了高质量的原料。
- PARP抑制剂-201280053428.1
- N-E.海恩斯;N.J.S.休比;N.R.斯科特 - 霍夫曼-拉罗奇有限公司
- 2012-08-29 - 2014-07-02 - C07C317/44
- 本申请公开了式I化合物,其中变量R1和R2如本本申请中所定义,其为PARP的抑制剂,并且提供化合物和含有式I化合物的组合物。本申请进一步提供使用所公开的PARP抑制剂治疗PARP-介导的疾病和紊乱的方法。
- 氨基脂质,及其合成和用途-201280027778.0
- G·戴维森;P·莱夫金;李林鲜;宿薏;D·察恩纳 - 因塞拉有限公司
- 2012-05-15 - 2014-02-19 - C07C317/44
- 本发明提供了新的氨基脂质和用于合成这些化合物的便利方法。这些(阳离子)氨基脂质作为转染剂具有良好的特性。所述方法是经济的通用的两步合成,允许制备各种氨基脂质,由此导致转染剂组合文库的装配。此外,本发明提供了含有所述氨基脂质的脂质颗粒(脂质体)及其用于将生物活性剂传送至细胞中的用途。本发明还包括含有阳离子氨基脂质的脂质颗粒作为药物的用途。
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