[发明专利]一种利拉鲁肽的制备方法有效
| 申请号： | 201710030103.6 | 申请日： | 2017-01-16 |
| 公开（公告）号： | CN107056927B | 公开（公告）日： | 2021-03-02 |
| 发明（设计）人： | 龙春艳;易文铖;杨玲玲;倪红飞;田安全 | 申请（专利权）人： | 四川吉晟生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/605 | 分类号： | C07K14/605;C07K1/16;C07K1/08;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 成都弘毅天承知识产权代理有限公司 51230 | 代理人： | 王正楠 |
| 地址： | 614000 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种利拉鲁肽的制备方法，包括以下步骤：用脱保护试剂Fmoc‑Gly‑Wang树脂脱保护，去Fmoc保护基团；第12位～第14位三个保护氨基酸是以保护肽片段X进行偶联；第20位～第22位三个保护氨基酸是以保护肽片段Y进行偶联；第31位以Boc‑His(trt)‑OH保护形式进行偶联；将利拉鲁肽主链肽树脂脱除赖氨酸侧链的alloc保护，逐一偶联侧链，得到利拉鲁肽肽树脂；将利拉鲁肽肽树脂在裂解液中裂解，得到利拉鲁肽粗品；将利拉鲁肽粗品纯化，得到利拉鲁肽精品，通过对利拉鲁肽主链合成过程中最易折叠氨基位点进行片段偶联，避免合成过程因折叠导致的氨基酸需要多次偶联且接入率低的问题，缩短了利拉鲁肽的生产周期，提高了利拉鲁肽的合成收率。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 利拉鲁肽 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种利拉鲁肽的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)用脱保护试剂Fmoc‑Gly‑Wang树脂脱保护，去Fmoc保护基团；(2)将所述去保护的Fmoc‑Gly‑Wang树脂与保护氨基酸逐一偶联获得利拉鲁肽主链树脂；其中第12位～第14位三个保护氨基酸是以保护肽片段X进行偶联；第20位～第22位三个保护氨基酸是以保护肽片段Y进行偶联；第31位以Boc‑His(trt)‑OH保护形式进行偶联；所述X为Ala‑Ala‑Lys；所述Y为Val‑Ser‑Ser；(3)将利拉鲁肽主链肽树脂脱除赖氨酸侧链的alloc保护，逐一偶联侧链，得到利拉鲁肽肽树脂；(4)将利拉鲁肽肽树脂在裂解液中裂解，得到利拉鲁肽粗品；(5)将利拉鲁肽粗品纯化，得到利拉鲁肽精品。
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