[发明专利]一种制备符合欧洲药典和美国药典琥珀酸美托洛尔专论的方法在审
申请号: | 201710044550.7 | 申请日: | 2017-01-19 |
公开(公告)号: | CN106866436A | 公开(公告)日: | 2017-06-20 |
发明(设计)人: | 徐艳梅;郑云丽;彭志红;朱晓娟;刘朝霞;王进;陈良强 | 申请(专利权)人: | 上海华源医药科技发展有限公司 |
主分类号: | C07C217/32 | 分类号: | C07C217/32;C07C213/02;C07C213/10 |
代理公司: | 北京挺立专利事务所(普通合伙)11265 | 代理人: | 倪钜芳 |
地址: | 201108 上海市闵*** | 国省代码: | 上海;31 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明公开了一种制备符合欧洲药典和美国药典琥珀酸美托洛尔专论的方法,包括如下步骤(1)通过正交试验确定环氧化物与异丙胺的最佳摩尔比(2)减压蒸馏反应物以尽可能除去残留异丙胺。本发明方法减少了美托洛尔中残留异丙胺,使用本发明合成的美托洛尔生产的琥珀酸美托洛尔溶液澄清,符合欧洲药典/英国药典和美国药典的标准,产品质量高;减少了后处理步骤,避免使用萃取溶剂,不仅节约了生产成本而且有利于商业生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 制备 符合 欧洲 药典 美国 琥珀酸 美托洛尔 专论 方法 | ||
【主权项】:
一种制备符合欧洲药典和美国药典琥珀酸美托洛尔专论的方法,其特征在于,包括如下步骤:(1)通过正交试验确定环氧化物与异丙胺的最佳摩尔比:(2)减压蒸馏反应物以尽可能除去残留异丙胺。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海华源医药科技发展有限公司,未经上海华源医药科技发展有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201710044550.7/,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 一种富马酸比索洛尔Ⅰ晶型及其制备方法-201610604361.6
- 王颖;李晓迅;卢铁刚;彭亚愚;范有平 - 四川青木制药有限公司
- 2016-07-28 - 2017-11-14 - C07C217/32
- 本申请涉及药物晶型领域,具体涉及一种富马酸比索洛尔I晶型及其制备方法;采用本申请方法制备的富马酸比索洛尔晶型,反应条件温和、操作简单,重现性好,使用单一重结晶方法,可以显著提高富马酸比索洛尔和收率和质量,纯度高,溶出效果好,晶型质量稳定,使得实现工业化生产条件可控,更适合大规模生产。
- 一种制备符合欧洲药典和美国药典琥珀酸美托洛尔专论的方法-201710044550.7
- 徐艳梅;郑云丽;彭志红;朱晓娟;刘朝霞;王进;陈良强 - 上海华源医药科技发展有限公司
- 2017-01-19 - 2017-06-20 - C07C217/32
- 本发明公开了一种制备符合欧洲药典和美国药典琥珀酸美托洛尔专论的方法,包括如下步骤(1)通过正交试验确定环氧化物与异丙胺的最佳摩尔比(2)减压蒸馏反应物以尽可能除去残留异丙胺。本发明方法减少了美托洛尔中残留异丙胺,使用本发明合成的美托洛尔生产的琥珀酸美托洛尔溶液澄清,符合欧洲药典/英国药典和美国药典的标准,产品质量高;减少了后处理步骤,避免使用萃取溶剂,不仅节约了生产成本而且有利于商业生产。
- 一种琥珀酸美托洛尔的新晶型及其制备方法-201410467742.5
- 张国庆;敖桔;刘松 - 浙江理工大学
- 2014-09-15 - 2017-06-20 - C07C217/32
- 本发明提供了一种琥珀酸美托洛尔的新晶型,它是一种白色粉末结晶,其分子式为C34H56N2O10,化学名称为1‑异丙氨基‑3‑[对‑(2‑甲氧乙基)苯氧基]‑2‑丙醇琥珀酸盐,对应的X射线特征衍射峰的2θ位置为3.8、7.7、10.7、12.0、14.3、15.9、18.1、19.4、20.3和23.4+/‑0.2º;本发明还提供了以上琥珀酸美托洛尔新晶型的制备方法,包括以下步骤(1)在室温下制备琥珀酸美托洛尔盐的甲醇溶液或水溶液或甲醇和水混合溶液,搅拌上述溶液,使其溶液完全溶清;(2)在高温或在室温真空条件下,将上述溶液缓慢蒸发一段时间;(3)将得到的白色产物烘干并适当粉碎,得到大颗粒目标产物。
- 一种超临界结晶法制备S‑美托洛尔的方法-201510309226.4
- 胡德栋;王琦;段淑娜 - 青岛科技大学
- 2015-06-06 - 2017-03-08 - C07C217/32
- 本发明提供了一种超临界结晶法制备S‑美托洛尔的方法,由如下方法制备将消旋美托洛尔与聚维酮K15溶解在超临界CO2流体中,在一定压力范围内,通过改变超临界CO2流体的温度,使溶解度低的S‑美托洛尔首先结晶析出。与现有技术相比,本发明环保无污染;制备工艺简单,易于产业化;将S和R构型美托洛尔彻底分离。
- 用于杀伤癌细胞的几种化合物-201610064096.7
- 顾月清;韩智豪;王珂;牛淼淼 - 中国药科大学
- 2016-01-27 - 2016-07-13 - C07C217/32
- 本发明涉及与肿瘤治疗相关的药物领域,具体涉及多个含苯环结构的杀伤癌细胞的化合物、其杀伤作用方式以及这几种化合物为活性成分的药物组合物以及它们在制备抗癌药物中应用。
- 左旋盐酸倍他洛尔合成工艺-201410626558.0
- 张晶 - 青岛首泰农业科技有限公司
- 2014-11-10 - 2016-06-08 - C07C217/32
- 本发明公开了一种左旋盐酸倍他洛尔合成工艺,该工艺采用对羟基苯乙醇为起始原料,在一定条件下经过苄基保护、烷基化、脱保护、烷基化、胺化成盐等反应得到高对映体纯的左旋倍他洛尔及其盐酸盐。与现有技术比较而言,该工艺简单,原料易得、毒性低,操作安全、简便,污染小,收率高,周期短。
- 一种S-美托洛尔琥珀酸盐晶型及其制备方法-201510193165.X
- 孙卫东;牛冰;李锐 - 河南中帅医药科技股份有限公司
- 2015-04-22 - 2015-07-08 - C07C217/32
- 本发明属于制药领域,具体涉及一种S-美托洛尔琥珀酸盐新晶型及其制备方法。所述S-美托洛尔琥珀酸盐晶型的X-射线粉末衍射图谱在以下d值有特征峰:9.873、7.443、6.672、5.661、5.202、4.579、4.277、4.147、4.041、3.552。所述制备方法包括以下步骤:将S-美托洛尔琥珀酸盐溶于有机溶剂中,进行析晶,即得所述晶型。所述新晶型稳定性好,其制备方法可控性好,重现性好,适于规模化制药生产。
- 氯化(2-羟基-3-(4-苯甲酰基苯氧基)-N,N,N-三甲基-1-丙胺)的制备方法-201310580476.2
- 张国盛 - 青岛欧美亚橡胶工业有限公司
- 2013-11-19 - 2015-05-27 - C07C217/32
- 本发明公开了一种氯化(2-羟基-3-(4-苯甲酰基苯氧基)-N,N,N-三甲基-1-丙胺)的制备方法,包括以下步骤:一、在四口烧瓶中加入4-羟基二苯甲酮和环氧氯丙烷,加热至80℃,滴加氢氧化钠,搅拌反应1.5h,冷却至室温,抽滤,固相用环氧氯丙烷洗涤,有机相用50℃热水洗涤,干燥,得淡黄色粘稠状液体;二、向上述淡黄色粘稠状液体中加入三甲胺盐酸盐和无水乙醇,调节pH至8.5,在30℃下搅拌反应1h,减压蒸馏,用石油醚、三氯甲烷洗涤,重结晶,真空干燥,即得氯化(2-羟基-3-(4-苯甲酰基苯氧基)-N,N,N-三甲基-1-丙胺)。本发明提供的制备方法,原料易得,反应条件温和,反应时间短,中间产物无需提纯即可用于下一步反应,产品收率高,纯度高,生产成本低。
- 琥珀酸S-美托洛尔的晶型δ及其制备方法和应用-201410236392.1
- 徐自奥;狄潘潘;刘海亮;赵永海;李晓祥 - 安徽省新星药物开发有限责任公司
- 2014-05-30 - 2014-10-08 - C07C217/32
- 本发明公开了琥珀酸S-美托洛尔的晶型δ,所述晶型在X-射线粉末衍射图谱中包含以下2θ反射角测定的特征峰:3.98±0.1、7.95±0.1、10.92±0.1、12.28±0.1、14.66±0.1、16.02±0.1、18.39±0.1、19.77±0.1和20.99±0.1。该晶型稳定性好,溶解速率慢。本发明还提供了该晶型的制备方法及其应用,使用该方法制备琥珀酸S-美托洛尔的晶型δ具有重复性高,操作性强的特点,可用于制备药物组合物,在制备治疗治疗高血压的药物中具有重要的应用意义。
- 一种琥珀酸S-美托洛尔的制备方法-201410236380.9
- 李晓祥;狄潘潘;徐自奥;赵永海;刘海亮;李德刚 - 安徽省新星药物开发有限责任公司
- 2014-05-30 - 2014-08-13 - C07C217/32
- 本发明公开了一种琥珀酸S-美托洛尔的制备方法,该制备方法以甲氧基乙基苯酚为起始原料,以(R)-环氧氯丙烷作为反应试剂,经过醚化反应和胺化反应得到S-美托洛尔粗品,再与丁二酸成盐后用碱解离得到油状物美托洛尔,然后使用二苯甲酰-D-酒石酸拆分后得到S-美托洛尔纯品,得到的S-美托洛尔纯品与丁二酸成盐后形成所述的琥珀酸S-美托洛尔。该制备方法中将S-美托洛尔成盐后提纯,然后再进行拆分,提高了产物的纯度和ee值,符合药物领域的质量要求。
- 模拟移动床色谱拆分美托洛尔对映体的方法-201210423989.8
- 张大兵;张宁;罗军侠;刘玉明;王亚辉 - 江苏汉邦科技有限公司
- 2012-10-31 - 2014-05-14 - C07C217/32
- 本发明公开了一种模拟移动床色谱拆分对映异构体美托洛尔的方法。本发明的特征是:采用模拟移动床色谱系统,填料为直链淀粉-三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯),流动相为正己烷和醇类有机改性剂,在正相条件下拆分美托洛尔对映异构体得到高纯度的R-美托洛尔和S-美托洛尔。模拟移动床色谱系统是连续化生产,自动化程度高,生产效率高。
- 一种琥珀酸美托洛尔晶型及其制备方法-201210208496.2
- 张雅然;孙丙辉;姚军;金凯;樊琳静;李园园;齐军彩 - 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
- 2012-06-25 - 2014-01-15 - C07C217/32
- 本发明公开了一种琥珀酸美托洛尔的晶型及其制备方法,本发明的琥珀酸美托洛尔晶型X-射线衍射在反射角2θ为:7.4±0.2、14.4±0.2、20.4±0.2、21.5±0.2、24.4±0.2处有峰。本发明的琥珀酸美托洛尔晶型含量(或纯度)高、杂质含量低、质量稳定,为琥珀酸美托洛尔药品的临床应用提供了安全保障。
- 一种腰果酚阳离子型季铵盐及其制备方法-201310084808.8
- 王俊;李翠勤;李杰;姬磊;李海燕;胡凤莲 - 东北石油大学
- 2013-03-18 - 2013-06-12 - C07C217/32
- 本发明涉及一种下式(I)的腰果酚阳离子型季铵盐及其制备方法。式(I)中R1、R2、R3各自相同或不同,独立地选自甲基,乙基或丙基;X为卤素。所述制备方法为:首先将腰果酚与甲醛进行反应制得腰果酚中间体,然后将腰果酚中间体、叔胺和环氧卤丙烷进行反应而制得。本发明的所述腰果酚阳离子型季铵盐具有优良的表面活性,其制备简单、原料来源广泛,收率较高。
- 一种琥珀酸美托洛尔的合成方法-201310055085.9
- 米春来;陈凯;魏淑冬;边玢;姚文静;龙永鹏 - 北京华素制药股份有限公司
- 2013-02-20 - 2013-05-15 - C07C217/32
- 本发明公开了一种琥珀酸美托洛尔的合成方法,主要有以下步骤:1)以4-(2-甲氧基乙基)苯酚为起始原料,与环氧氯丙烷进行酚醚化反应;2)酚醚化产物在与异丙胺进行胺化反应得到美托洛尔;3)美托洛尔与琥珀酸成盐得到琥珀酸美托洛尔。本发明的合成方法,原料价廉易得,操作简便,适合工业化生产。
- 一种美托洛尔有关物质E的制备方法-201210531895.2
- 陈欢生;陈宇;卢玉华;邹青 - 上海奥博生物医药技术有限公司
- 2012-12-11 - 2013-03-13 - C07C217/32
- 本发明公开了一种合成美托洛尔有关物质E:1-异丙胺基-3-[2-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇(Ⅰ)的新方法。包括如下步骤:2-羟基苯乙酸(Ⅲ)先与氯甲酸酯反应生成混合酸酐后再还原得到2-羟基苯乙醇(Ⅳ),化合物(Ⅳ)与卤化苄反应得到2-苄氧基苯乙醇(Ⅴ),化合物(Ⅴ)与甲基化试剂反应形成1-苄氧基-2-(2-甲氧乙基)苯(Ⅵ),化合物(Ⅵ)经钯碳氢化后得到2-(2-甲氧基乙基)苯酚(Ⅶ),化合物(Ⅶ)在相转移催化剂存在下,与环氧氯丙烷反应得到2-((2-(2-甲氧乙基)苯氧)甲基)环氧乙烷(Ⅷ),化合物(Ⅷ)发生异丙胺化反应后得到化合物(Ⅰ)。该路线成本低廉,操作简单,环境友好并能以高收率得到产物。
- 一种腰果酚胺基多元醇及其制备方法-201210390720.4
- 孔振武;霍淑平;陈健;吴国民;刘贵锋 - 中国林业科学研究院林产化学工业研究所
- 2012-10-16 - 2013-01-16 - C07C217/32
- 本发明公开了一种腰果酚胺基多元醇及其制备方法,在季铵盐催化剂催化作用下,将腰果酚与环氧氯丙烷于80~120℃反应4h;将上述反应物冷却,分次加入碱,在70~90℃反应1~6h;热水洗涤,静置分层,除去水层,减压蒸馏除去过量的环氧氯丙烷,得到棕黄色液体腰果酚环氧化物,环氧值为0.20~0.27eq/100g;将上述腰果酚环氧化物与醇胺在50~100℃下反应2~6h,水洗,静置分层,除去水层,减压蒸馏除去剩余水分,得到棕红色液体腰果酚胺基多元醇,羟值为250~360mg/g。方法简便,反应条件温和,产物柔韧性、耐水性、耐高温性及生物可降解性好。
- 一种琥珀酸美托洛尔的新晶型-201110341837.9
- 不公告发明人 - 北京华禧联合科技发展有限公司
- 2011-11-03 - 2012-08-15 - C07C217/32
- 本发明公开了一种琥珀酸美托洛尔新晶型及其制备方法,该方法包括以下步骤:A.成醚,B.胺化,C.成盐。本发明公开的琥珀酸美托洛尔是一种白色粉状结晶,具有熔点为134-136℃,X-粉末衍射图谱特征峰为2-ThetaHeightI%6.9433748.411.35936552.414.01734349.314.8387210.319.99824034.522.90258984.624.038696100它稳定性高,能满足作为制剂原料的要求,在临床上可用于治疗高血压、心绞痛、伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。
- 一锅法制备1-[二-(2-羟基乙基)氨基]-3-腰果酚氧基异丙醇的方法-201210086303.0
- 金英学;于沙沙;曲凤玉;梁波颖;魏树权;谭广慧 - 哈尔滨师范大学
- 2012-03-28 - 2012-08-15 - C07C217/32
- 一锅法制备1-[二-(2-羟基乙基)氨基]-3-腰果酚氧基异丙醇的方法,它涉及一种腰果酚氧基异丙醇的制备方法。本发明要解决现有制备1-[二-(2-羟基乙基)氨基]-3-腰果酚氧基异丙醇的方法存在产率低、操作复杂,且容易产生乳化现象的问题。方法:一、制备腰果酚钠;二、加入[2,3]-(3-羟基-2-氮)茚满酮并18-冠-6和环氧氯丙烷得到预反应产物;三、加入二乙醇胺,得到最终反应产物;四、依次采用旋转蒸发法、水-乙醇混合溶剂洗涤和硅胶柱层析法提纯,即得到1-[二-(2-羟基乙基)氨基]-3-腰果酚氧基异丙醇精品。本发明主要用于制备1-[二-(2-羟基乙基)氨基]-3-腰果酚氧基异丙醇。
- 酚类季铵盐乳化剂及其制备方法-201110401184.9
- 缪昌文;陈香;洪锦祥;周伟玲;王文峰 - 江苏博特新材料有限公司;江苏苏博特新材料股份有限公司;江苏省建筑科学研究院有限公司
- 2011-12-07 - 2012-07-04 - C07C217/32
- 本发明涉及酚类季铵盐乳化剂及其制备方法,工艺简单、反应条件温和、产率较高,易于实现工业化,所得酚类季铵盐乳化剂,可有效提高乳化沥青的稳定性和粘附性。酚类季铵盐乳化剂的制备方法为,将结构式(II)所示的烷基酚和环氧氯丙烷进行开环反应,得到式(III)所示的中间体,然后使中间体与结构式(Ⅳ)所示的胺反应,得到结构式(I)所示的酚类季铵盐乳化剂,其中,R1为C8-C14的直链烷基,R2=R3=R4=CH3、或R2=R3=R4=Et、或R2=R3=CH3,R4=H、或R2=R3=H,R4=CH3、或R2=R3=Et,R4=H、或R2=R3=Buty,R4=H、或R2=R3=CH2CH2OH,R4=H。
- 一种美托洛尔盐的制备方法-201110333303.1
- 张义智;常建晖;王振;彭坤;杨敬燕 - 山东阿如拉药物研究开发有限公司
- 2011-10-28 - 2012-06-20 - C07C217/32
- 本发明公开了一种美托洛尔盐的制备方法,以对-(2-甲氧基乙基)苯酚和环氧氯丙烷做为原料,以水或乙醇作溶剂,在强碱的作用下,得到3-[4-(2-甲氧基乙基苯氧基)]-1,2-环氧丙烷;再以水作溶剂,3-[4-(2-甲氧基乙基苯氧基)]-1,2-环氧丙烷与异丙胺反应,得到美托洛尔碱,再与有机酸的饱和一元醇溶液或者盐酸的饱和一元醇溶液反应,得到美托洛尔盐。该化合物临床上用其盐酸盐、琥珀酸盐富马酸盐或酒石酸盐,是治疗高血压、冠心病、慢性心力衰竭和心律失常的常用药物。本发明的制备方法原料价廉易得,所用溶剂为乙醇和水,几乎没有污染,操作方便,制备的产物纯度高,收率高,成本更低,非常适合大规模生产。
- 一种规模化制备琥珀酸美托洛尔的方法-201010296419.8
- 杨俊;吴锋;张静;谷陟欣;陈腊梅;余小娟;郝芳;朱敏;陈敏 - 湖南康普医药研究院
- 2010-09-29 - 2012-05-02 - C07C217/32
- 本发明涉及一种琥珀酸美托洛尔的制备方法,其步骤包括:对甲氧基乙基苯酚与氢化钠或乙醇钠在四氢呋喃中反应,得到对甲氧基苯酚钠;对甲氧基乙基苯酚钠与环氧氯丙烷在甲苯或四氢呋喃中反应,得到1-(2,3-环氧丙氧基)-4-(2-甲氧基乙基)-苯,然后与异丙胺在异丙醇或甲苯中反应,得到美托洛尔碱;在无水乙醇或氯仿中,美托洛尔碱与琥珀酸反应得到琥珀酸美托洛尔。
- 美托洛尔的制备方法-201010267321.X
- 张培龙;薛为哲;林卓;石和鹏;侯鹏;李玉宽;宋志涛 - 扬子江药业集团北京海燕药业有限公司;扬子江药业集团有限公司
- 2010-08-31 - 2012-03-21 - C07C217/32
- 本发明涉及美托洛尔的制备方法。对甲氧基乙基苯酚与氢氧化钠溶液在30-80℃下进行反应,生成对甲氧基乙基苯酚钠。降温至0-40℃,加入环氧氯丙烷反应,得化合物II。在异丙醇的存在下,化合物II与异丙胺反应,得到美托洛尔。与现有技术相比,本发明制备化合物II过程中副产物生成少,反应时间短,所得产品无需提纯即可与异丙胺反应制得美托洛尔。
- 一种制备(S)-琥珀酸美托洛尔的方法-201110184232.3
- 卢定强;赵娴;凌岫泉;吴永平;欧阳平凯;江鸿 - 南京工业大学
- 2011-07-04 - 2011-12-28 - C07C217/32
- 本发明属于药物化学领域,具体涉及一种制备(S)-琥珀酸美托洛尔的方法。将4-羟基苯乙基甲醚、(R)-环氧氯丙烷泵入反应釜中,反应过程中将反应料液泵入装填除水剂的外循环除水系统中循环除水,制得的(S)-3-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-1,2-环氧丙烷与异丙胺反应得到(S)-美托洛尔碱基;将(S)-美托洛尔碱基与琥珀酸混合,即得(S)-琥珀酸美托洛尔。在第一步反应过程通过外循环除水装置使得反应过程中产生的水可以有效地被除去,降低(S)-3-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-1,2-环氧丙烷的损失,实现低能耗、简单、快捷地生产,得到第一步产物(S)-3-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-1,2-环氧丙烷的转化率大于90%,最终(S)-琥珀酸美托洛尔的收率大于75%,反应底物利用率明显提高。
- 一种拆分法制备光学纯美托洛尔的方法-201010618104.0
- 孙凤霞;王德彬;张炳烛 - 河北科技大学
- 2010-12-31 - 2011-05-25 - C07C217/32
- 本发明公开了一种拆分法制备光学纯美托洛尔的方法,属于消旋化合物拆分领域。以手性环磷酸为拆分剂制备光学纯美托洛尔,手性环磷酸拆分剂可以单独使用也可以混合使用。具体为消旋美托洛尔和手性环磷酸拆分剂在溶剂中形成非对映异构体盐,将溶解度较小的非对映异构体盐过滤,滤饼经解离后得到光学纯美托洛尔;滤液经解离后得到美托洛尔的另一异构体。本发明方法具有光活性美托洛尔光学纯度高、收率高、拆分试剂可回收利用、操作简单且适合工业化放大的特点。
- 一种比索洛尔的合成工艺-201010194515.1
- 张综利 - 张综利
- 2010-05-22 - 2010-12-01 - C07C217/32
- 一种比索洛尔的合成工艺,其技术方案为:①4-羟基苯甲醇同异丙氧基乙醇进行醚化反应,采用强酸性苯乙烯系阳离子交换树脂作催化剂使醇羟基醚化反应在常温、无溶剂条件下进行;②向工序①反应的产物中加入氢氧化钠和环氧氯丙烷,使酚羟基发生醚化反应;③将工序②反应产物加入到异丙胺中,以硼氢化合物为催化剂,使反应进行生成比索洛尔。本发明使醇羟基醚化反应在常温、无溶剂条件下进行,简化了萃取、洗涤、减压蒸馏操作;以硼氢化合物为催化剂,使胺化反应在较低温度下进行;总产率提高到50%以上;适合进行工业化生产。本发明工艺过程用到的溶剂经蒸馏回收后可循环使用;固体酸树脂催化剂可回收重复使用;产率高,产品纯度高。
- 一种抗高血压化合物及其制备方法-200810047643.6
- 陈邦银;李高;裘军;斯陆勤;孙淑萍 - 华中科技大学
- 2008-05-08 - 2009-08-19 - C07C217/32
- 本发明提供了一种抗高血压化合物(±)1-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-3-[[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基]胺基]-2-丙醇,该化合物具有选择性阻断α1和β1受体的作用,是一种新的α1/β1复合型受体阻断剂,对两种受体具有较好的选择性阻滞作用且阻断强度相近,用于治疗高血压,能有效提高药物的降压作用,并能减轻药物对血管、支气管和心脏的不良反应等特点,静脉注射和口服均有效。
- 专利分类
C07 有机化学
C07C 无环或碳环化合物
C07C217-00 连接在同一个碳架上的含氨基和醚化的羟基的化合物
C07C217-02 .醚化的羟基和氨基连接在同一个碳架的非环碳原子上
C07C217-52 .醚化的羟基或氨基连接在同一个碳架的除六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-54 .醚化的羟基连接在至少1个六元芳环的碳原子上和氨基连接在非环碳原子上或连接在除同一个碳架的六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-76 .带有连接在六元芳环碳原子上的氨基和连接在非环碳原子或同一碳架的除六元芳环以外的其他环碳原子上的醚化羟基
C07C217-78 .带有连接在同一碳架的六元芳环的碳原子上的氨基和醚化羟基
C07C 无环或碳环化合物
C07C217-00 连接在同一个碳架上的含氨基和醚化的羟基的化合物
C07C217-02 .醚化的羟基和氨基连接在同一个碳架的非环碳原子上
C07C217-52 .醚化的羟基或氨基连接在同一个碳架的除六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-54 .醚化的羟基连接在至少1个六元芳环的碳原子上和氨基连接在非环碳原子上或连接在除同一个碳架的六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-76 .带有连接在六元芳环碳原子上的氨基和连接在非环碳原子或同一碳架的除六元芳环以外的其他环碳原子上的醚化羟基
C07C217-78 .带有连接在同一碳架的六元芳环的碳原子上的氨基和醚化羟基