[发明专利]一种盐酸替匹嘧啶及其中间体6‑氯甲基尿嘧啶的合成方法在审
| 申请号： | 201710117569.X | 申请日： | 2017-03-01 |
| 公开（公告）号： | CN106892902A | 公开（公告）日： | 2017-06-27 |
| 发明（设计）人： | 王淑娟;徐昊;康威 | 申请（专利权）人： | 国药一心制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06;C07D239/54 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司11227 | 代理人： | 赵青朵 |
| 地址： | 130616 吉林*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种6‑氯甲基尿嘧啶的合成方法，包括将6‑甲基尿嘧啶与氧化铜在溶剂中进行氧化反应，得到6‑甲酰基尿嘧啶；还原6‑甲酰基尿嘧啶，得到6‑羟甲基尿嘧啶；将6‑羟甲基尿嘧啶经氯代反应，得到6‑氯甲基尿嘧啶，所得6‑氯甲基尿嘧啶的纯度＞99.0％。本发明优化了6‑氯甲基尿嘧啶的合成方法，以低毒性的金属氧化剂代替了二氧化硒实现6‑甲基尿嘧啶的氧化工艺，增加环境友好性，同时提高了6‑氯甲基尿嘧啶的收率及纯度。本发明还提供了一种盐酸替匹嘧啶的合成方法，采用上述工艺所得6‑氯甲基尿嘧啶为中间体，经氯代、缩合、成盐三步反应直接制得盐酸替匹嘧啶，所得原料药无需任何纯化过程，纯度高于99.0％。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 嘧啶 及其 中间体 甲基 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种6‑氯甲基尿嘧啶的合成方法，包括以下步骤：将6‑甲基尿嘧啶与氧化铜在溶剂中进行氧化反应，得到6‑甲酰基尿嘧啶；还原6‑甲酰基尿嘧啶，得到6‑羟甲基尿嘧啶；将6‑羟甲基尿嘧啶经氯代反应，得到6‑氯甲基尿嘧啶。
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