[发明专利]毒蕈碱型乙酰胆碱受体M4

摘要

本文披露了噻吩并[2,3‑b:5,4‑c']二吡啶‑8‑胺和吡啶并[4',3':4,5]噻吩并[2,3‑c]哒嗪‑8‑胺化合物，这些化合物可用作毒蕈碱型乙酰胆碱受体M4(mAChR M4)的正向别构调节剂。本文还披露了制备这些化合物、包含这些化合物的药物组合物的方法、以及使用这些化合物和组合物治疗与毒蕈碱型乙酰胆碱受体功能障碍相关的神经和精神障碍的方法。

主权项

1.一种具有式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐，其中：X是N或CR¹；R¹、R²、R³和R⁴各自独立地选自氢、C₁‑C₄‑烷基、C₁‑C₄‑卤代烷基、卤素和‑OR^a；R⁵和R⁶各自独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基、杂烷基、杂环和‑(CR^bR^c)_n‑Y，其各自可以任选地被取代；或者R⁵和R⁶与它们所附接的氮原子一起形成任选地取代的杂环；Y选自卤素、‑OR、‑SR、‑C(O)R、‑C(O)OR、‑S(O)R、‑SO₂R、‑NR₂、‑C(O)NR₂、‑S(O)₂NR₂、芳基、杂芳基、环烷基和杂环，其各自可以任选地被取代；n是1、2、3、4、5、6、7或8；每个R^a独立地选自氢、C₁‑C₄‑烷基、C₁‑C₄‑卤代烷基、芳基、杂芳基、环烷基和杂环；R^b和R^c各自独立地选自下组，该组由以下组成：氢、C₁‑C₄‑烷基、C₁‑C₄‑卤代烷基和卤素；并且每个R是独立地选自下组，该组由以下组成：氢、烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环、杂环烷基、杂芳基、杂芳基烷基和杂烷基，其各自可以任选地被取代。