[发明专利]一种手性三氟甲基胺衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了一种手性三氟甲基乙胺衍生物及其制备方法。本发明提供的手性三氟甲基乙胺衍生物，其结构式如式I所示，其制备方法包括如下步骤：将羰基化合物、N，O‑缩醛与手性伯叔二胺有机小分子催化剂、酸混合后进行反应，即得到所述手性三氟甲基胺化合物。本发明手性三氟甲基胺化合物采用具有简单结构的手性伯叔二胺有机小分子催化剂催化、无溶剂、一步法合成，简单、高效。

主权项

1.式I所示手性三氟甲基胺衍生物的制备方法，包括如下步骤：将羰基化合物、N，O‑缩醛与手性伯叔二胺有机小分子催化剂、酸混合后进行反应，即得到所述手性三氟甲基胺化合物；式I中，R1选自下述任意一种：氢原子、烷基取代基和芳基取代基；且R2选自下述任意一种：氢原子、烷基取代基、芳基取代基和芳胺基；或，R1、R2形成碳原子数为3～8之间整数的环烷基；R3选自下述任意一种：氢原子、烷基取代基、COR31、COOR32和CONHR33；其中，R31为碳原子数1～5的烷基或苯基，R32为碳原子数1～5的烷基、烯丙基或苄基，R33为对甲氧基苯基、对甲基苯基或苄基；所述PG为氨基保护基；所述X为F、Cl、Br、I中的任意一种。