[发明专利]一种盐酸胺碘酮中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201811023839.1 | 申请日： | 2018-09-04 |
| 公开（公告）号： | CN109053652A | 公开（公告）日： | 2018-12-21 |
| 发明（设计）人： | 李培;姜爱斌;胡卫东;王辉 | 申请（专利权）人： | 北京深蓝海生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/80 | 分类号： | C07D307/80 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100094 北京市海淀区北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成领域；一种盐酸胺碘酮中间体的制备方法，其特征在于包括以下步骤：1）化合物1在碱性条件下与化合物2在相转移催化剂存在下发生亲核取代反应得到化合物3；2）化合物3在碱性条件下水解生成化合物4；3）化合物4通过分子内羟醛缩合再脱羧脱水得到化合物5；4）化合物6与氯化亚砜加热反应生成化合物7；5）化合物5在路易斯酸存在下与化合物7发生傅‑克酰基化反应得到化合物8；6）化合物8在路易斯酸存在下脱甲基生成化合物9，即盐酸胺碘酮中间体2‑丁基‑3‑(4‑羟基苯甲酰基)苯并呋喃。本发明所述一种盐酸胺碘酮中间体的制备方法具有反应时间短、产品纯度高、收率高的优点，适合于大规模工业生产。 | ||
| 搜索关键词： | 盐酸胺碘酮 生成化合物 制备 碱性条件 路易斯酸 分子内羟醛缩合 亲核取代反应 羟基苯甲酰基 反应时间短 转移催化剂 酰基化反应 苯并呋喃 产品纯度 加热反应 氯化亚砜 药物合成 脱甲基 丁基 收率 脱羧 脱水 下水 | ||
【主权项】：
1.一种盐酸胺碘酮中间体的制备方法，其特征在于包括：1)化合物1在碱性条件下与化合物2在相转移催化剂存在下发生亲核取代反应得到化合物3；2)化合物3在碱性条件下水解生成化合物4；3)化合物4通过分子内羟醛缩合再脱羧脱水得到化合物5；4)化合物6与氯化亚砜加热反应生成化合物7；5)化合物5在路易斯酸存在下与化合物7发生傅‑克酰基化反应得到化合物8；6)化合物8在路易斯酸存在下脱甲基生成化合物9，即盐酸胺碘酮中间体2‑丁基‑3‑(4‑羟基苯甲酰基)苯并呋喃![]()
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