[发明专利]一类脯氨酰羟化酶小分子荧光探针及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201811177491.1 申请日: 2018-10-10
公开(公告)号: CN109293673A 公开(公告)日: 2019-02-01
发明(设计)人: 尤启冬;张晓进;李治红 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: C07D493/10 分类号: C07D493/10;C09K11/06;G01N21/64
代理公司: 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 代理人: 孙立冰
地址: 211198 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及化学生物学领域。具体涉及一类基于脯氨酰羟化酶抑制剂设计的小分子荧光探针(I),该类探针的结构模块包括:脯氨酰羟化酶结合基团、连接链和荧光报告基团。本发明还公开了该类探针的其制备方法。本发明的脯氨酰羟化酶小分子荧光探针可用于脯氨酰羟化酶抑制剂的高通量筛选,指导脯氨酰羟化酶抑制剂的发现及结构优化。以此类结构的探针作为工具分子,可以快速、准确的确证小分子与靶标蛋白的结合情况。
搜索关键词: 小分子 脯氨酰羟化酶抑制剂 脯氨酰羟化酶 荧光探针 探针 制备 荧光报告基团 高通量筛选 化学生物学 靶标蛋白 结构模块 结构优化 结合基团 连接链 可用 发现
【主权项】:
1.通式(I)的小分子荧光探针:其中L代表4~10个原子长度的连接链,该连接链主链原子选自碳、氮或氧原子,L连接在X的邻位或间位;B为荧光报告基团;X代表卤素;n代表1~3。
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