[发明专利]6-氨基苯并[b]噻吩-2-羧酸衍生物及其在抗癫痫方面的应用有效
| 申请号： | 201910061689.1 | 申请日： | 2019-01-23 |
| 公开（公告）号： | CN109574986B | 公开（公告）日： | 2020-10-27 |
| 发明（设计）人： | 王世本;王学堃;雷康;李光勇;刘会 | 申请（专利权）人： | 聊城大学 |
| 主分类号： | C07D333/70 | 分类号： | C07D333/70;A61P25/08;A61K31/381 |
| 代理公司： | 青岛致嘉知识产权代理事务所(普通合伙) 37236 | 代理人： | 李浩成 |
| 地址： | 252000 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种6‑氨基苯并[b]噻吩‑2‑羧酸衍生物及应用。该类化合物的结构通式为（I），R如权利要求所定义。以6‑氨基苯并[b]噻吩‑2‑甲酸乙酯为原料，首先与氯乙酰氯或氯丙酰氯反应得到中间体。然后中间体与各种胺反应得到中间体化合物3。最后将化合物3溶于氢氧化钠溶液中进行水解，得到目标产物6‑氨基苯并[b]噻吩‑2‑羧酸衍生物。测试该类化合物对GABA转氨酶有很好的抑制效果，其结果显示该类化合物具有很好的抗癫痫活性，是一类结构新颖、应用前景广阔的抗癫痫化合物。 |
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| 搜索关键词： | 氨基 噻吩 羧酸 衍生物 及其 癫痫 方面 应用 | ||
【主权项】：
1.一种6‑氨基苯并[b]噻吩‑2‑羧酸衍生物，及其在药学上可以接受的盐和前药，其结构通式为（I）：![]()
其中，n为1或2；R代表：直链C4‑C8胺，环己胺、环戊胺、苯胺、2‑CF3苯胺、3‑CF3苯胺、4‑CF3苯胺、2‑Cl苯胺、3‑Cl苯胺、4‑Cl苯胺、2‑CH3苯胺、3‑CH3苯胺、4‑CH3苯胺、2‑OCH3苯胺、3‑OCH3苯胺、4‑OCH3苯胺、2‑F苯胺、3‑F苯胺、4‑F苯胺、2‑氨基吡啶、3‑氨基吡啶、4‑氨基吡啶、2‑Cl‑6‑F苯胺。
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