[发明专利]轴手性吡啶化合物、其制备方法及应用

摘要

本发明涉及一种轴手性吡啶化合物、其制备方法及应用。本发明公开了一种化合物1的制备方法，其包括以下步骤：在保护气体氛围下，有机溶剂中，在铑催化剂、膦配体和碱的存在下，将如式II所示化合物与如式III所示化合物进行如下所示的芳基化反应，即可；所述的化合物1为如式I和/或式I’所示化合物。本发明还公开了一种如式I或式I’所示化合物及其应用。本发明的制备方法可一步合成轴手性吡啶化合物，无需对原料进行预处理，在简化操作的基础上，还能进一步使得产物具有相当或者更高的收率和对映选择性，且底物普适性较好。

主权项

1.一种化合物1的制备方法，其特征在于，其包括以下步骤：在保护气体氛围下，有机溶剂中，在铑催化剂、膦配体和碱的存在下，将如式II所示化合物与如式III所示化合物进行如下所示的芳基化反应，即可；所述的化合物1为如式I和/或式I’所示化合物：其中，X为卤素；Z为CH或N；R²、R⁵和R⁶独立地为氢、卤素、C_1‑10的烷基、或C_1‑10的烷氧基；R³和R⁴独立地为C_1‑10的烷基、或C_1‑10的烷氧基；R⁷为未取代或R^7‑1取代的C_6‑10的芳基、未取代或R^7‑2取代的“杂原子选自N、O和S，杂原子个数为1‑3个的5‑10元”的杂芳基、或、未取代或R^7‑3取代的“杂原子选自N、O和S，杂原子个数为1‑3个的9‑10元”的芳基并杂环烯基；R^7‑1、R^7‑2和R^7‑3独立地为氢、氰基、卤素、C_1‑6的卤代烷基、C_1‑10的烷基、C_1‑10的烷氧基、C_6‑10的芳基、或、NR^7‑1‑1R^7‑1‑2；R^7‑1‑1和R^7‑1‑2独立地为氢或C_1‑6的烷基；或者，R²、R³与其间的碳原子一起形成C_6‑10的芳基、“杂原子选自N、O和S，杂原子个数为1‑3个的5‑10元”的杂芳基、或、C_3‑7的环烯基；或者，R⁴、R⁵与其间的碳原子一起形成C_6‑10的芳基；或者，R⁵、R⁶与其间的碳原子一起形成C_6‑10的芳基、或、C_3‑7的环烯基；或者，R⁴、R⁵、R⁶与其间的碳原子一起形成C_10‑20的芳基、或、C_9‑10的芳基并环烯基。