[发明专利]一种黄连素衍生物NBD-125及其应用有效
| 申请号： | 201910484491.4 | 申请日： | 2019-06-05 |
| 公开（公告）号： | CN110066275B | 公开（公告）日： | 2020-06-16 |
| 发明（设计）人： | 胡天惠;张延东;徐贝贝;占艳艳;张文青;曹函溦;江训金;熊静 | 申请（专利权）人： | 厦门大学 |
| 主分类号： | C07D455/03 | 分类号： | C07D455/03;A61P35/00 |
| 代理公司： | 厦门南强之路专利事务所(普通合伙) 35200 | 代理人： | 马应森 |
| 地址： | 361005 *** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | 一种黄连素衍生物NBD‑125及其应用，涉及人工改造的黄连素全新衍生物。所述黄连素衍生物NBD‑125可在制备抗肿瘤药物中应用。所述抗肿瘤药物包括抗结肠癌等。通过对黄连素进行改造，获得的黄连素衍生物NBD‑125在RXRα的转录激活活性、溶解度、结肠癌细胞抑制活性三方面均优于黄连素。与黄连素相比，NBD‑125在DMSO中的溶解度是黄连素的10.66倍；在水中的溶解度是黄连素的6倍。与黄连素相比，50μM浓度条件下，NBD‑125在结肠癌细胞KM12C细胞中视黄醇受体RXRα转录激活活性是同等条件黄连素的2.7～2.8倍，NBD‑125对结肠癌细胞KM12C细胞增殖抑制能力均优于黄连素。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 黄连素 衍生物 nbd 125 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.黄连素衍生物NBD‑125，其特征在于其化学结构式如下：![]()
简称为B125。
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