[发明专利]一种难溶性药物卡维地洛的固体分散体及制备方法和应用在审
| 申请号： | 201910487655.9 | 申请日： | 2019-06-05 |
| 公开（公告）号： | CN110279662A | 公开（公告）日： | 2019-09-27 |
| 发明（设计）人： | 孙宏张;吴伟;陈登俊 | 申请（专利权）人： | 合肥合源药业有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/14 | 分类号： | A61K9/14;A61K47/32;A61K31/403;A61P9/12;A61P9/10;A61P9/04;A61P9/06;A61P27/06 |
| 代理公司： | 合肥市长远专利代理事务所(普通合伙) 34119 | 代理人： | 干桂花 |
| 地址： | 230000 安*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种难溶性药物卡维地洛的固体分散体及制备方法和应用，涉及医药技术领域，是采用一步溶剂共沉淀法，将卡维地洛与质子化试剂在溶剂中共溶后，再加入分散材料得到混悬液进行共沉淀，最后去除溶剂制备得到的。本发明中采用一步溶剂共沉淀法在位生成固体分散体，经检测，卡维地洛由原结晶型转变成无定型分散存在于固体分散体中，此外，质子化试剂的加入使卡维地洛原位成盐，因此从两方面提高了该游离碱药物的溶解度和溶出速率，从而有效改善BCSⅡ类难溶性药物卡维地洛的生物利用度。可根据聚合物包衣材料配合pH依赖性的溶解特性，以卡维地洛固体分散体为原料制备出具有胃内滞留漂浮、延迟释放，或在体内不同pH部位释放的药物制剂。 | ||
| 搜索关键词： | 卡维地洛 固体分散体 溶剂 难溶性药物 制备方法和应用 质子化试剂 共沉淀法 聚合物包衣材料 医药技术领域 生物利用度 游离碱药物 分散材料 延迟释放 药物制剂 原料制备 共沉淀 混悬液 溶解度 无定型 原结晶 成盐 去除 溶出 制备 在位 溶解 漂浮 滞留 体内 释放 检测 配合 | ||
【主权项】：
1.一种难溶性药物卡维地洛的固体分散体，其特征在于，是采用一步溶剂共沉淀法，将卡维地洛与质子化试剂在溶剂中共溶后，再加入分散材料得到混悬液进行共沉淀，最后去除溶剂制备得到的。
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- 本发明涉及一种替米考星制剂及其制备方法，制剂按重量百分含量由以下组分组成：替米考星5～20、甜味剂1～20、苦味受体阻断剂0.05～10，稳定剂1～10、粘合剂0.5～2和辅料40～90。制备过程为：⑴替米考星和苦味受体阻断剂混合均匀，得到混合粉料；⑵甜味剂、稳定剂、粘合剂与辅料加入到流化床混合器中混合均匀，底喷法制备微小颗粒；⑶混合粉料和微小颗粒在三维运动混合机中混合均匀，得到替米考星制剂成品。本发明将替米考星与苦味受体阻断剂良好混合，再与甜味剂、稳定剂和辅料均匀混合，改善了替米考星的口感，利于被治疗的动物采食，提高了兽药的治疗效果。本发明生产工艺简单，成本低廉，适用于大规模生产。
- 一种晶体态盐酸沃尼妙林的可溶性粉及其应用-201910545903.0
- 王娟;李亚玲;吴燕子;刘桂兰;夏雪林;栗栖凤;刘爱玲;李守军 - 瑞普（天津）生物药业有限公司
- 2019-06-23 - 2019-08-30 - A61K9/14
- 本发明公开了一种晶体态盐酸沃尼妙林的可溶性粉及其应用，该可溶性粉由盐酸沃尼妙林水合物晶体、矫味剂、辅料组成。该晶体态盐酸沃尼妙林的可溶性粉不引湿、热稳定性好，生产成本低；无刺激性气味，无需包被，具有较好的水溶性、利于畜禽群体饮水用药。同时，该可溶性粉药物适口性好，提高了畜禽用药的顺应性，增加了动物的饮水量和采食量，保证了畜禽用药量，从而提高了盐酸沃尼妙林在禽畜支原体感染及敏感菌感染性疾病防治中的疗效。
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