[发明专利]一种含单硅烷基的铂配合物及其应用在审
| 申请号： | 201910655880.9 | 申请日： | 2019-07-19 |
| 公开（公告）号： | CN110423253A | 公开（公告）日： | 2019-11-08 |
| 发明（设计）人： | 肖泽军;尹迪 | 申请（专利权）人： | 长沙择因生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F15/00 | 分类号： | C07F15/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 冯振宁 |
| 地址： | 410000 湖南省长沙市高新开*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种含单硅烷基的铂配合物及其应用。所述配合物的结构如式Ⅰ所述；其中，X和Y各自独立地选自卤素、羟基、氨基、水合离子、‑OC(O)R、酰胺基或磺酸基；所述R为氢、C1～4烷基或三甲基硅烷基；或，X和Y互相连接成二羧基乳酸基或1，1’‑环丁烷二羧基乳酸基；其中，n取值可以为1、2、3或4。本发明所述铂配合物分子具有更强的亲脂性，更易迁移到肿瘤细胞上实现治疗作用；且铂配合物与DNA之间形成的氢键稳定性，通过与DNA或RNA形成复合物，从而干扰甚至阻止细胞合成、转录或复制，从而达到抑制或杀死癌细胞的效果；相比于其他铂配合物具有更好的疗效，提供克服顺铂抗药性，减轻或消除病人神经性中毒副作用途径；抗肿瘤作用优于其他同类药物。 |
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| 搜索关键词： | 铂配合物 烷基 二羧基 乳酸基 单硅 氨基 三甲基硅烷基 抗肿瘤作用 转录 互相连接 水合离子 同类药物 细胞合成 肿瘤细胞 抗药性 复合物 环丁烷 磺酸基 配合物 亲脂性 酰胺基 癌细胞 氢键 顺铂 羟基 应用 杀死 迁移 复制 治疗 | ||
【主权项】：
1.一种含单硅烷基的铂配合物，其特征在于，其结构如式Ⅰ所述：![]()
其中，X和Y各自独立地选自卤素、羟基、氨基、水合离子、‑OC(O)R、酰胺基或磺酸基；所述R为氢、C1～4烷基或三甲基硅烷基；或，X和Y互相连接成二羧基乳酸基或1，1’‑环丁烷二羧基乳酸基；其中，n取值可以为1、2、3或4。
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其中R选自
n＝1‑10；Z选自
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