[发明专利]一种硫酸特布他林的制备方法有效
| 申请号： | 201911256929.X | 申请日： | 2019-12-10 |
| 公开（公告）号： | CN110950765B | 公开（公告）日： | 2022-07-12 |
| 发明（设计）人： | 姚晓敏;贾姝;姚晓坤;吴静怡 | 申请（专利权）人： | 浙江医药高等专科学校 |
| 主分类号： | C07C215/60 | 分类号： | C07C215/60;C07C213/00 |
| 代理公司： | 南京中律知识产权代理事务所(普通合伙) 32341 | 代理人： | 沈振涛 |
| 地址： | 315100 浙江省宁波*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种硫酸特布他林的制备方法，该方法采用3,5‑二羟基苯乙酮为起始原料，先经苄基保护后得到3,5‑二苄氧基苯乙酮，3,5‑二苄氧基苯乙酮经过溴化铜溴代、DMSO氧化得到3,5‑二苄氧基苯乙酮醛，然后与叔丁胺还原胺化生成1‑[3,5‑二(苄氧基)苯基]‑2‑(叔丁基氨基)乙醇，最后经过氢化脱苄和硫酸成盐得到硫酸特布他林。与现有技术相比，本发明所使用的原辅料均价廉易得，避免使用高危剧毒试剂，没有高温高压反应，操作简便，反应条件温和，解决了现有工艺中步骤长收率低，具有安全隐患等缺点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 硫酸 制备 方法 | ||
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- 2014-06-11 - 2014-10-08 - C07C215/60
- 本发明公开了一种从柑橘皮渣中提取辛弗林的方法，包括以下工艺步骤：原料粉碎后，用溶剂回流提取，过D101大孔树脂柱，分别用水及乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液减压浓缩，得粗黄酮提取物；将粗黄酮提取物水溶液用乙酸乙酯、氯仿、正丁醇其中一种或相互任意混合的溶液萃取,得到萃取液,浓缩浸膏,然后加入1-5%浸膏质量的石油醚,冰浴放置结晶,抽滤,真空干燥,得白色粉末,即为辛弗林产品。本发明利用辛弗林和新陈皮苷等其它黄酮类化合物在正丁醇、氯仿、乙酸乙酯中溶解度的差异进行分离纯化，纯化工艺简单易行，成本低廉，适合规模化生产。
- L-去氧肾上腺素的制备方法-201410063077.3
- 李渤;李晓光;王晓红 - 赤峰艾克制药科技股份有限公司
- 2014-02-19 - 2014-05-07 - C07C215/60
- 本发明公开了一种L-去氧肾上腺素的制备方法，它包括拆分，转旋两个步骤。拆分步骤是将DL-去氧肾上腺素在含有拆分剂的溶液中反应制得L-去氧肾上腺素拆分剂的盐和母液；将L-去氧肾上腺素拆分剂的盐与氨水反应，得L-去氧肾上腺素。转旋步骤是母液加氨水制得D-去氧肾上腺素；D-去氧肾上腺素依次进行酰化、转旋、水解等反应步骤得L-去氧肾上腺素。本发明具有反应条件温和，原料易得，三废少且易于治理，收率高，成本低，产品质量符合欧洲药典标准要求。
- 一种重酒石酸间羟胺的合成方法-201310753383.5
- 蒲含林;朱义波;相东方 - 广州普星药业有限公司
- 2013-12-31 - 2014-04-23 - C07C215/60
- 本发明公开了一种重酒石酸间羟胺的合成方法，具体说是提供一种利用手性催化的办法合成重酒石酸间羟胺的方法。本发明以金鸡纳生物碱、水合醋酸铜和少量咪唑组成的手性催化剂体系催化间羟基苯甲醛和硝基乙烷的手性加成反应，得到占优势的所需立体构型的加成产物后，再用氢气在Pd-C存在下还原硝基到胺得到间羟胺，间羟胺再与L(+)-酒石酸成盐得到终产品重酒石酸间羟胺。该合成方法避开了酶催化剂的使用，合成反应原料易得，手性催化剂容易购买或自己制备，合成步骤相对较少，手性控制的效率较高，对映选择性高，产率好，而且反应操作容易控制、安全可靠，能够为后期工业化放大生产奠定基础。
- (R,R)-非诺特罗和(R,R)-或(R,S)-非诺特罗类似物的制备及其在治疗充血性心力衰竭中的应用-201310705914.3
- 艾尔万·W·外纳尔;肖瑞平;朱卫忠;凯立德·察基尔;发里德·M·贝基;达拉尔·R·阿贝尔纳西 - 美国政府健康及人类服务部
- 2007-08-10 - 2014-04-23 - C07C215/60
- 本发明公开了(R,R)-非诺特罗和(R,R)-或(R,S)-非诺特罗类似物的制备及其在治疗充血性心力衰竭中的应用。本发明公开涉及发现了高度有效地结合与β2-肾上腺素能受体的(R,R)-和(R,S)-非诺特罗。提供了这些类似物的示例性化学结构。还提供了包含本公开的(R,R)-非诺特罗和非诺特罗类似物的药物组合物，和使用这种化合物和组合物用于治疗心脏病症例如充血性心力衰竭和肺病症例如哮喘或慢性阻塞性肺病的方法。
- 专利分类
