[发明专利]伊特卡肽的液相合成方法有效

专利信息
申请号: 202011034312.6 申请日: 2020-09-27
公开(公告)号: CN111925418B 公开(公告)日: 2021-01-22
发明(设计)人: 李九远;李常峰;荆禄涛;巴拉苏布拉马尼安·阿鲁穆加姆 申请(专利权)人: 凯莱英生命科学技术(天津)有限公司
主分类号: C07K7/06 分类号: C07K7/06;C07K1/02;C07K1/06
代理公司: 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人: 路秀丽
地址: 300457 天津市滨*** 国省代码: 天津;12
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摘要: 发明提供了一种伊特卡肽的液相合成方法。该合成方法包括:采用Cbz作为保护基团液相顺序合成式(I)序列,脱除式(I)序列中Ac‑D‑Cys(K)的侧链保护基团K,得到式(II)序列;通过Boc‑L‑Cys(S‑S‑Py)‑OtBu在式(II)序列的D‑Cys处形成二硫键获得式(III)序列,脱除式(III)序列中的保护基,得到伊特卡肽;K为Mmt或Trt。Cbz保护基既易于控制纯度,避免缺失肽,又可经Pd/C加氢简单脱保护;采用Boc‑L‑Cys(S‑S‑Py)‑OtBu与肽链连接,便于精准控制二硫键的合成,提高了目标多肽的收率和纯度。
搜索关键词: 伊特卡肽 相合 成方
【主权项】:
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