[发明专利]3,3-二氟环丁胺盐酸盐中间体及其合成方法和3,3-二氟环丁胺盐酸盐合成方法有效

专利信息
申请号: 202011177762.0 申请日: 2020-10-29
公开(公告)号: CN112279785B 公开(公告)日: 2022-08-16
发明(设计)人: 汪静莉;费仲波;杨凯;张国斌 申请(专利权)人: 苏利制药科技江阴有限公司
主分类号: C07C259/08 分类号: C07C259/08;C07C211/37;C07C209/54;C07C209/00
代理公司: 江阴市扬子专利代理事务所(普通合伙) 32309 代理人: 苏玲
地址: 214444 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及一种3,3‑二氟环丁胺盐酸盐中间体及其合成方法和3,3‑二氟环丁胺盐酸盐合成方法,首先3‑氧代环丁烷基羧酸在酸催化下生成甲酯化合物,后甲酯化合物经氟化得到氟代物,再与羟胺反应生成3,3‑二氟环丁胺盐酸盐中间体,3,3‑二氟环丁胺盐酸盐中间体不经纯化和分离在同一反应体系中在磺酰氯和碱的作用下经过重排反应得到3,3‑二氟环丁胺,最后3,3‑二氟环丁胺与盐酸成盐生成3,3‑二氟环丁胺盐酸盐。本发明的3,3‑二氟环丁胺盐酸盐的合成方法无需使用叠氮、反应条件温和、安全环保,且工艺路线简洁,生产周期得到了显著的缩短,产能上具备优势,同时原料简单易得、成本低,适合工业化大生产。
搜索关键词: 二氟环丁胺 盐酸 中间体 及其 合成 方法
【主权项】:
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  • 2020-10-29 - 2022-08-16 - C07C259/08
  • 本发明涉及一种3,3‑二氟环丁胺盐酸盐中间体及其合成方法和3,3‑二氟环丁胺盐酸盐合成方法,首先3‑氧代环丁烷基羧酸在酸催化下生成甲酯化合物,后甲酯化合物经氟化得到氟代物,再与羟胺反应生成3,3‑二氟环丁胺盐酸盐中间体,3,3‑二氟环丁胺盐酸盐中间体不经纯化和分离在同一反应体系中在磺酰氯和碱的作用下经过重排反应得到3,3‑二氟环丁胺,最后3,3‑二氟环丁胺与盐酸成盐生成3,3‑二氟环丁胺盐酸盐。本发明的3,3‑二氟环丁胺盐酸盐的合成方法无需使用叠氮、反应条件温和、安全环保,且工艺路线简洁,生产周期得到了显著的缩短,产能上具备优势,同时原料简单易得、成本低,适合工业化大生产。
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