[发明专利]一种4-甲磺酰胺基丁酰胺化合物的制备方法在审

专利信息
申请号: 202111403949.2 申请日: 2021-11-24
公开(公告)号: CN114181187A 公开(公告)日: 2022-03-15
发明(设计)人: 陈惠渝;徐秋亚;马文江;高宇宁;刘振江;朱德成 申请(专利权)人: 上海应用技术大学
主分类号: C07D317/58 分类号: C07D317/58;C07C303/38;C07C303/40;C07C311/08
代理公司: 上海科盛知识产权代理有限公司 31225 代理人: 褚明伟
地址: 201418 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及有机合成和药物合成技术领域,尤其是涉及一种4‑甲磺酰胺基丁酰胺化合物的制备方法;本发明以间氯苯胺为起始原料,与4‑溴丁酸乙酯通过取代反应,紧接着经过与3,4‑甲二氧苯胺缩合反应首次合成了4‑甲磺酰胺基丁酰胺化合物。本发明的4‑甲磺酰胺基丁酰胺化合物即N‑(苯并[d][1,3]二氧醇‑5‑基甲基)‑4‑(N‑(3‑氯苯基)甲基磺酰胺)丁酰胺。本发明采用价廉易得的原料,整个反应路线温和,操作简单,不需要严苛的反应条件,而且大部分反应过程均在室温下进行,4‑甲磺酰胺基丁酰胺化合物的收率较高,制备得到的4‑甲磺酰胺基丁酰胺化合物具有潜在的BTK抑制活性,在药物研发中具有很好的应用前景。
搜索关键词: 一种 甲磺酰 胺基 丁酰胺 化合物 制备 方法
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  • 本发明公开了一种胡椒乙胺缩水杨醛及其合成方法和应用。所述胡椒乙胺缩水杨醛的合成方法为:称取相等物质的量的水杨醛和胡椒乙胺溶解于有机溶剂中,于40℃至有机溶剂的沸点温度范围内进行缩合反应,反应完全后冷却,静置析晶,分离出晶体,干燥,即得。申请人通过考察胡椒乙胺缩水杨醛对7种人肿瘤细胞株的增殖抑制活性,结果表明其体外抗肿瘤活性具有一定的选择性,对HepG2肿瘤株的增殖抑制活性显著,具有较好的潜在药用价值;另外,它对SK-OV-3/DDP表现出较好的增殖抑制活性,有利于其有效克服肿瘤株对顺铂的耐药性。上述胡椒乙胺缩水杨醛的结构式如下式所示:
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  • 2012-11-14 - 2013-02-13 - C07D317/58
  • 本发明公开了一种胡椒乙胺缩3-甲基-5-氯水杨醛及其合成方法和应用。所述胡椒乙胺缩3-甲基-5-氯水杨醛的合成方法为:称取相等物质的量的3-甲基-5-氯水杨醛和胡椒乙胺溶解于有机溶剂中,于45℃至有机溶剂的沸点温度范围内进行缩合反应,反应完全后冷却,静置析晶,分离出晶体,干燥,即得。申请人考察了胡椒乙胺缩3-甲基-5-氯水杨醛对8种人肿瘤细胞株的增殖抑制活性,结果表明其对人肝癌细胞HepG2表现出最高的毒性选择性,对卵巢癌的顺铂耐药株的抑制活性则高于顺铂,具有深入研究开发的价值。上述胡椒乙胺缩3-甲基-5-氯水杨醛的结构式如下式所示:
  • 胡椒乙胺缩5-氯水杨醛及其合成方法和应用-201210455312.2
  • 梁宏;陈振锋;刘延成;彭艳;陈思园;杨扬 - 广西师范大学
  • 2012-11-14 - 2013-02-13 - C07D317/58
  • 本发明公开了一种胡椒乙胺缩5-氯水杨醛及其合成方法和应用。所述胡椒乙胺缩5-氯水杨醛的合成方法为:称取相等物质的量的5-氯水杨醛和胡椒乙胺溶解于有机溶剂中,于45℃至有机溶剂的沸点温度范围内进行缩合反应,反应完全后冷却,静置析晶,分离出晶体,干燥,即得。申请人通过考察胡椒乙胺缩5-氯水杨醛对8种人肿瘤细胞株的增殖抑制活性,结果表明其体外抗肿瘤活性具有一定的选择性,对HepG2肿瘤株的增殖抑制活性显著,具有较好的潜在药用价值。上述胡椒乙胺缩5-氯水杨醛的结构式如下式所示:
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