[发明专利]一种碘比醇异构体的合成方法在审

专利信息
申请号: 202210797303.5 申请日: 2022-07-08
公开(公告)号: CN116924929A 公开(公告)日: 2023-10-24
发明(设计)人: 周艳婷;瞿杜娟;王丽莎 申请(专利权)人: 重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆常捷医药有限公司
主分类号: C07C231/14 分类号: C07C231/14;C07C237/46;C07C213/00;C07C215/10;C07D319/06;C07C231/02;C07C233/18
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 401336*** 国省代码: 重庆;50
权利要求书: 暂无信息 说明书: 暂无信息
摘要: 发明公开了一种碘比醇异构体的合成方法,以1,3二羟基‑2‑丙胺为原料,经过甲酰化反应,缩醛保护,还原,脱保护,缩合反应,胺解水解反应等步骤得到碘比醇异构体。该异构体可以用于碘比醇原料药和制剂的质量研究,进一步提高药用碘比醇的有效性和安全性。
搜索关键词: 一种 醇异构体 合成 方法
【主权项】:
暂无信息
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆常捷医药有限公司,未经重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆常捷医药有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/202210797303.5/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • 一种阿福拉纳的合成方法-202310906947.8
  • 马居良;潘建岭;郑真真;王长利;姜娟;李莹 - 济南久隆医药科技有限公司
  • 2022-11-25 - 2023-10-20 - C07C231/14
  • 本发明涉及化学合成技术领域,具体涉及一种阿福拉纳的合成方法。该方法以容易获得的工业原料甘氨酸甲酯与4‑乙酰基‑1‑萘甲酸进行合成阿福拉纳中间体4‑乙酰基‑N‑{2‑氧代‑2‑[(2,2,2‑三氟乙基)氨基]乙基}‑1‑萘酰胺,替代了价格昂贵的2‑氨基‑N‑(2,2,2‑三氟乙基)乙酰胺盐酸盐,同时在EDCl和HOBT作用下进行缩合,比采用N,N‑羰基二咪唑(CDI)反应更简便,更具有经济效益。
  • 一种N-(8-[2-羟基苯甲酰基]-氨基)辛酸钠的制备方法-202310887761.2
  • 朱小亮;张雷 - 上海绿智创领医药科技有限公司
  • 2023-07-19 - 2023-10-03 - C07C231/14
  • 本发明属于药物合成领域,特别是涉及有机药物合成领域,更为具体的说是涉及N‑(8‑[2‑羟基苯甲酰基]‑氨基)辛酸钠的制备方法。本发明以1,6‑己二醇为原料,通过氰化得到辛二腈实现碳链延长,并进一步通过水解、氰化后与2‑羟基苯甲酸甲酯对接制备目标化合物,可以大大降低合成成本,且在合成中无需分离混合产物,该技术方案整体原料成本低,制备工艺简单,产品收率高,是一个适合于工业化生产的N‑(8‑[2‑羟基苯甲酰基]‑氨基)辛酸钠制备方法。
  • 金色酰胺醇酯及其氟化衍生物及制备方法和应用-202011174804.5
  • 姜志宏;钟南山;杨子峰;王静蓉;冯启童;周小波;周倍贤 - 澳门科技大学
  • 2020-10-28 - 2023-10-03 - C07C231/14
  • 本发明属于医药技术领域,公开了金色酰胺醇酯及其氟化衍生物及制备方法和应用。通式如下所示的金色酰胺醇酯、金色酰胺醇酯氟化衍生物或金色酰胺醇酯及其氟化衍生物药学上可接受的盐:#imgabs0#其中,R1表示OH、CH2OH或OCOCH3;R2、R3和R4分別独立表示H、烷基或F。该金色酰胺醇酯及其氟化衍生物或药学上可接受的盐对预防或治疗流感病毒,特别是甲型流感病毒引起的感染具有很好的效果。对金色酰胺醇酯进行氟化改造使金色酰胺醇酯的生物活性更强。该金色酰胺醇酯及其氟化衍生物作用靶标既针对病毒,也针对宿主细胞,故不易产生耐药。
  • 一种拉科酰胺的合成方法-202210904574.6
  • 李鸣海;何健;徐君珊;卢兵;王建;陆琴亚;吴增云;陈敖 - 上药康丽(常州)药业有限公司
  • 2022-07-29 - 2023-09-29 - C07C231/14
  • 本发明涉及一种拉科酰胺的合成方法。这种合成方法以丙二酸叔丁酯甲酯或乙酯为起始原料,与苄胺选择性氨解后得到3‑(苄基氨基)‑3‑氧代丙酸叔丁酯;3‑(苄基氨基)‑3‑氧代丙酸叔丁酯与卤代甲基甲基醚反应后生成3‑(苄基氨基)‑2‑(甲氧基甲基)‑3‑氧代丙酸,3‑(苄基氨基)‑2‑(甲氧基甲基)‑3‑氧代丙酸经Curtius重排反应的得到2‑氨基‑N‑苄基‑3‑甲氧基丙酰胺,2‑氨基‑N‑苄基‑3‑甲氧基丙酰胺经不对称诱导转换得到(R)‑2‑氨基‑N‑苄基‑3‑甲氧基丙酰胺,(R)‑2‑氨基‑N‑苄基‑3‑甲氧基丙酰胺与乙酸酐反应得到拉科酰胺。本发明与传统合成方法相比,具有原料易得、成本低廉、反应易控、后处理简单、避免使用甲基化试剂、总体收率高、光学纯度高、经济环保等优点。
  • 一种不对称草酰胺类衍生物的合成方法-202210104483.4
  • 庄小慧;金灿;孙彬 - 浙江工业大学
  • 2022-01-28 - 2023-09-19 - C07C231/14
  • 本发明公开了一种不对称草酰胺类化合物的合成方法,将溴代二氟乙酰胺类化合物、有机胺、光催化剂溶于有机溶剂中,在可见光照射下,于20‑40℃温度下敞口反应2‑24h,反应结束后,反应体系经后处理得到一系列不对称草酰胺类目标产物。本发明以可见光作为反应能源实现了不对称草酰胺类衍生物的合成,使反应体系更加安全、绿色,成本更低,拓展了反应的底物适用范围,丰富了不对称草酰胺类化合物的合成方法。
  • 一种三七素的制备方法-202010839809.9
  • 车团结;李春;李琳;沈颂东;徐全乐;魏所成;张莹;韩炜烨;李潇玲;郑晓玲 - 兰州百源基因技术有限公司
  • 2020-08-19 - 2023-07-25 - C07C231/14
  • 本发明涉及药物化学领域,具体涉及一种三七素的制备方法。本发明提供的三七素的制备方法,包括如下步骤:将Boc‑D‑2,3‑二氨基丙酸的有机醇溶液和草酸单乙酯的有机醇溶液通入微通道反应器中进行反应,得到反应出料液;将反应出料液浓缩,加水,然后在酸性条件下搅拌,得到含有三七素的反应液;将含有三七素的反应液过滤、洗涤,得到所述三七素。本发明提供的三七素的制备方法,无需添加碱性物质即可制备得到高产率三七素,反应条件温和,反应时间短,利于工业化生产。
  • 一种碘海醇的合成方法-202111141770.4
  • 赵旭;谢豪杰;吴梅姿;郭琴 - 浙江海洲制药有限公司
  • 2021-09-28 - 2023-07-21 - C07C231/14
  • 本发明公开了一种碘海醇的合成方法,该合成方法以化合物(Ⅰ)为原料,经酰胺化反应后,得到化合物(Ⅱ),再将化合物(Ⅱ)与缩水甘油,在有机碱的催化作用下,经烷基化反应得到化合物(Ⅷ),最后水解或醇解脱乙酰基保护得到目标化合物(Ⅳ),反应式如下:该反应路线可有效避免副产物的生成。
  • 无硫2-溴-4-氟乙酰苯胺合成方法-202010166154.3
  • 李娟 - 安徽东健化工科技有限公司
  • 2020-03-11 - 2023-06-16 - C07C231/14
  • 一种无硫2‑溴‑4‑氟乙酰苯胺合成方法,属于化工技术领域。该无硫2‑溴‑4‑氟乙酰苯胺合成方法包括:步骤1,将钯催化剂加入对氟苯胺中,在室温‑50℃下,将醋酐和气化后的溴按摩尔比1:1~1:3的速度加入对氟苯胺中,加完后升温至60‑80℃下保温1‑24小时,至对氟苯胺反应完毕,再过滤除去钯催化剂;步骤2,加入甲酸钠或草酸钠水溶液进行脱色和结晶,对结晶固液分离后即得到无硫残留的2‑溴‑4‑氟乙酰苯胺。本发明能够绿色高效地合成2‑溴‑4‑氟乙酰苯胺,无硫残留。
  • 一种拉考沙胺的合成路线-202011609788.8
  • 张榕芳;李厚俭;覃志俊;蔡强;王晴晴 - 珠海润都制药股份有限公司
  • 2020-12-31 - 2023-04-28 - C07C231/14
  • 本发明公开了一种拉考沙胺的新合成路线,以甘氨酸乙酯盐酸盐为起始原料与甲苯和二苯甲酮、对甲苯磺酸反应得到化合物式M1;将式M1化合物和X‑甲基甲基醚反应生成式M2化合物;将式M2化合物在乙醇钠的催化作用下与苄胺发生反应生成式M3化合物;将式M3化合物在酸的作用下反应生成式M4化合物;将式M4化合物与L‑酒石酸反应生成式M5;将式M5化合物与醋酸酐反应生成拉考沙胺化合物,该反应路线具有原子经济性高,避免氯甲酸异丙酯类剧毒品的使用制备酰胺,避免甲基化试剂碘甲烷或硫酸二甲酯的使用,收率高等优点。
  • 一种碘佛醇多取代物的合成-202111112695.9
  • 孟令桥;吴渊;周英;周华明;石创业;朱小雷;王国苍;陈雪飞 - 大道隆达(北京)医药科技发展有限公司
  • 2021-09-15 - 2023-03-17 - C07C231/14
  • 本发明公开了一种碘佛醇多取代物的制备方法,以5‑氨基‑N,N′‑双‑(2,3‑二羟基丙基)‑2,4,6‑三碘‑1,3‑苯二甲酰胺为原料,在极性溶剂条件下,降温‑10~10℃与2‑(2‑氯乙氧基)乙酰氯进行缩合,后处理加入盐酸水溶液直接过滤得到中间体。中间体再与氯乙醇,在碱性条件下,极性溶剂中加热升温至35~75℃反应约10h,在经过XAD‑16大孔吸附树脂纯化,加入甲醇析晶得到碘佛醇多取代物。本发明通过常规反应制备碘佛醇多取代物收率大于70%,纯度和含量均高于99%、操作简单,适用于碘佛醇的质量研究。
  • 一种N,N-二甲基甲酰胺和丙烯酰胺型化合物的联产方法及分离优化-202111029579.0
  • 胡朗希;王智刚 - 深圳有为技术控股集团有限公司
  • 2021-09-03 - 2023-03-07 - C07C231/14
  • 本发明涉及精细化学品材料领域,特别涉及一类丙烯酰胺型化合物和N,N‑二甲基甲酰胺(DMF)的温和高效且经济性联产制备新工艺技术。上述物质均是应用广泛的化学原材料。其中N,N‑二甲基甲酰胺为常用的溶剂,丙烯酰胺型化合物则是含不饱和双键的可辐射聚合单体化合物。本发明中DMF作为其中一个产物,沸点低,生成的丙烯酰胺型化合物沸点高,二者沸点相差巨大,大大降低了分离难度,降低了精馏时的分离温度,很大程度避免了丙烯酰胺型化合物精馏时聚合的可能性。降低了生产风险。
  • 制备二酐的方法-202180026987.2
  • 乔拉根·马尼 - 乔拉根·马尼
  • 2021-05-25 - 2023-01-31 - C07C231/14
  • 本发明涉及一种制备二酐的方法,包括将N‑取代的二酰亚胺与羧酸和取代或未取代的二甲基亚砜在水性介质中接触,以提供包括四酸、三酸、酰亚胺二酸和二酰亚胺以及取代或未取代的乙酸、二甲基亚砜及其衍生物的反应混合物。该方法包括通过在水中沉淀,接着离心机或过滤来分离四酸。将四酸转化为相应的二酐。用该方法制备的二酐也被描述为制备聚醚酰亚胺的前体。
  • NBS和水在可见光的诱导下实现酰亚胺类化合物的合成方法-202211218445.8
  • 蔡桂鑫;常欢欢 - 西南大学
  • 2022-10-05 - 2023-01-03 - C07C231/14
  • 本发明涉及一种NBS和水在可见光的诱导下实现酰亚胺类化合物的合成方法,反应中以通式I所示化合物,在可见光的诱导下,NBS为氧化剂、以水为氧源,1,2‑二氯乙烷为溶剂形成的反应体系,通过C(sp3)‑H的活化‑氧化得到目标产物。本发明所报道的方案,条件温和,后处理简单,反应时间较短,反应不仅在底物上有较高的普适性,而且也能以较高的收率得到目标产物,可有效地得到多种酰亚胺类的化合物。同时,反应也适用于克级实验,具有较强的应用性。
  • 取代的酰胺基苯甲酸酯化合物的合成及其作为不含邻苯二甲酸酯的内给电子体的用途-201680065093.3
  • M·A·祖德维尔德;J·B·塞纳尼;O·阿尔-胡迈丹;S·R·帕德玛纳布翰;P·S·辛格;S·谢蒂;A-A·G·沙伊科 - SABIC环球技术有限责任公司
  • 2016-09-22 - 2022-12-23 - C07C231/14
  • 本发明涉及一种作为内给电子体的根据式(I)的化合物:其中R1是选自下组的烃基,所述组由烷基、烯基、芳基、芳烷基和烷基芳基、以及其一个或多个组合组成;其中R2是氢原子、芳基或烷基;并且其中R3、R4、R5以及R6是相同或不同的并且各自独立地是氢原子、卤素原子、氰基、氨基、选自下组的烃基,所述组由烷基、烯基、芳基、芳烷基和烷基芳基或烷氧基、以及其一个或多个组合组成,并且涉及一种用于合成根据式(I)的化合物的方法,其中R1是选自下组的烃基,所述组由烷基、烯基、芳基、芳烷基、烷氧基羰基和烷基芳基、以及其一个或多个组合组成;其中R2是氢原子或烷基;其中R3、R4、R5以及R6是相同或不同的并且各自独立地选自下组,所述组由氢原子、烃基组成,优选地,所述方法包括以下步骤:使根据式(II)[R1‑C(=O)Cl]的化合物与根据式(III)的化合物反应以获得根据式(I)的化合物,并且涉及这些化合物作为烯烃的齐格勒‑纳塔催化中的内给体的用途。
  • 一种碘克沙醇的制备方法-202010701935.8
  • 翟富民 - 江苏悦兴医药技术有限公司
  • 2020-07-20 - 2022-10-21 - C07C231/14
  • 本发明提供一种碘克沙醇的制备方法,包括如下步骤:(1)5‑氨基‑2,4,6‑三碘间苯二甲酸酯(I)与醋酐反应得到5‑乙酰氨基‑2,4,6‑三碘间苯二甲酸酯(II);(2)5‑乙酰氨基‑2,4,6‑三碘间苯二甲酸酯(II)与1,3‑二氯‑2‑丙醇(或1,3‑二溴‑2‑丙醇、表氯醇)反应,生成5,5'‑((2‑羟基丙烷‑1,3‑二基)双(乙酰胺基))双(2,4,6‑三碘间苯二甲酸乙酯;(3)5,5'‑((2‑羟基丙烷‑1,3‑二基)双(乙酰胺基))双(2,4,6‑三碘间苯二甲酸乙酯与1‑氨基‑2,3‑丙二醇发生氨解反应得到碘克沙醇(IV)。
  • 一种含有二氟甲氧基的间二酰胺类化合物的制备方法-202110402017.X
  • 黄超群;朱锦涛;罗亮明;吕亮;刘吉永;张荣 - 南通泰禾化工股份有限公司
  • 2021-04-14 - 2022-10-18 - C07C231/14
  • 本发明提供一种含有二氟甲氧基间二酰胺类化合物的制备方法,所述制备方法为:化合物1与化合物2缩合反应得到化合物3,化合物3经还原得到化合物4,化合物4与化合物5反应得到化合物6,化合物6与化合物7反应得到化合物8,化合物8溴化后得到式I所示含有二氟甲氧基间二酰胺类化合物。本发明中多步反应几乎为定量反应、副产物少、避免了深冷高温反应,而且在最后一步可以实现特定位点引入溴原子,并且产率高,更加适合工业化生产,同时该路线可每步不经过分离直至合成原药,或者可经过简单的溶剂分离就能得到高纯度的产物。
  • 一种合成9-氨基米诺环素硫酸盐的新方法-202210535120.6
  • 米祥忻;刘萌;马晓雨 - 河北圣雪大成制药有限责任公司
  • 2022-05-17 - 2022-08-30 - C07C231/14
  • 本发明提供了合成9‑氨基米诺环素硫酸盐的新方法,包括以下步骤:A.硝化反应:将盐酸米诺环素用醋酸溶解,加入硝化剂进行硝化反应,合成9‑硝基米诺环素;B.制备9‑硝基米诺环素硫酸盐:向A步骤得到的9‑硝基米诺环素反应液中加入稀硫酸进行转盐,然后通过结晶、抽滤、洗涤、干燥得到9‑硝基米诺环素硫酸盐;C.还原反应:将9‑硝基米诺环素硫酸盐溶于醋酸的水溶液中,加入还原剂进行还原反应,合成9‑氨基米诺环素;D.制备9‑氨基米诺环素硫酸盐:向C步骤得到的9‑氨基米诺环素反应液中加入稀硫酸进行转盐,然后通过萃取、结晶、洗涤、干燥得到9‑氨基米诺环素硫酸盐。本发明摒弃了传统工艺中在浓硫酸中硝化,钯碳催化氢气还原的方法,选用了更为绿色环保、成本低廉的反应方式合成9‑氨基米诺环素硫酸盐,大大提高了反应的安全性,降低了成本,提高了工业化大生产的可行性,符合当代绿色化学的工艺理念。
  • 酰胺化合物的制造方法-202111247414.0
  • 熊泽洋治;大仓优花;松本启秀 - 住友化学株式会社
  • 2021-10-26 - 2022-05-06 - C07C231/14
  • 本发明的目的在于提供一种制造酰胺化合物的方法。本发明提供式(1)的纯化酰胺化合物的制造方法和从D-丝氨酸到式(1)的化合物的有效的工业性制造方法,所述式(1)的纯化酰胺化合物的制造方法的特征在于,从包含式(1)的酰胺化合物和相对于式(1)的酰胺化合物1摩尔为2.0摩尔以下的水分的析晶母液中析晶出式(1)的化合物。
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top