[发明专利]一种2,4,5-三取代噁唑类化合物的制备方法有效

专利信息
申请号: 202210858291.2 申请日: 2022-07-20
公开(公告)号: CN115043787B 公开(公告)日: 2023-10-24
发明(设计)人: 刘乐;王淡宁;王迅;林琦 申请(专利权)人: 西安交通大学
主分类号: C07D263/34 分类号: C07D263/34
代理公司: 西安智大知识产权代理事务所 61215 代理人: 弋才富
地址: 710049 陕*** 国省代码: 陕西;61
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 一种2,4,5‑三取代噁唑类化合物的制备方法,包括以下步骤:(1)、在Schlenk反应瓶中依次加入烯酰胺类反应原料、有机小分子光敏剂以及氧化剂,进行氮气置换三次,在氮气流下加入应溶剂,密封反应体系后,在蓝光照射下,室温反应8‑24小时;(2)、反应完全后,反应液减压蒸馏,蒸除溶剂,粗品通过柱层析即得2,4,5‑三取代噁唑化合物;本发明无需额外添加金属催化剂,操作简单、反应条件温和、底物普适性广、易于规模化生产以及成本低廉等。
搜索关键词: 一种 取代 噁唑类 化合物 制备 方法
【主权项】:
暂无信息
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于西安交通大学,未经西安交通大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/202210858291.2/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • 一种2,4,5-三取代噁唑类化合物的制备方法-202210858291.2
  • 刘乐;王淡宁;王迅;林琦 - 西安交通大学
  • 2022-07-20 - 2023-10-24 - C07D263/34
  • 一种2,4,5‑三取代噁唑类化合物的制备方法,包括以下步骤:(1)、在Schlenk反应瓶中依次加入烯酰胺类反应原料、有机小分子光敏剂以及氧化剂,进行氮气置换三次,在氮气流下加入应溶剂,密封反应体系后,在蓝光照射下,室温反应8‑24小时;(2)、反应完全后,反应液减压蒸馏,蒸除溶剂,粗品通过柱层析即得2,4,5‑三取代噁唑化合物;本发明无需额外添加金属催化剂,操作简单、反应条件温和、底物普适性广、易于规模化生产以及成本低廉等。
  • 一种噁唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法与应用-202111445772.2
  • 赵登高;张瑞强;马燕燕;张焜;莫华龙;陈亚军;徐学涛;盛钊君 - 五邑大学
  • 2021-11-29 - 2023-07-28 - C07D263/34
  • 本发明提供了一种噁唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法与应用,属于新药化合物技术领域。所述抑制剂的化学结构如式(Ⅰ)所示,其制备方法包括用NH2OK溶液溶解噁唑化合物1A,加入羟胺,室温搅拌后,TLC检测反应终点,减压除去溶剂,加入盐酸溶液酸化,二氯甲烷萃取,蒸干得粗产物。本发明的噁唑类化合物对组蛋白去乙酰化酶具有很强的抑制作用,能有效抑制癌细胞。对比已上市的组蛋白去乙酰化酶抑制剂,本发明的噁唑类化合物对组蛋白去乙酰化酶的活性显著提高,对肺癌等实体瘤的效果更好,可克服已有组蛋白去乙酰化酶抑制剂活性较低,对实体瘤疗效较差等问题。
  • 一类环状烯基亚胺类医药中间体,制备方法及其作为抑制癌细胞生长的药物上的应用-201910120144.3
  • 王龙;徐文恒;胡为民;黄年玉 - 三峡大学
  • 2019-02-18 - 2022-10-21 - C07D263/34
  • 本发明提供一类环状烯基亚胺类医药中间体,制备方法及其对癌细胞生长的抑制活性。通式如下式中R1为正丁基、叔丁基、苯基、环己基、苄基,R2为甲基、乙基、异丙基、正己基等烷基,苯基、取代苯基等芳基或杂芳基。R3为甲基、乙基、异丙基、正己基等烷基,苯基、取代苯基等芳基或杂芳基。取代基位置、个数不固定。其制备方法是将α‑膦亚胺取代丙烯醛衍生物、酸和异腈,反应溶剂为无水1,2‑二氯乙烷,反应,反应完成后,在减压下脱去溶剂,残留物柱层析得到通式(I)的目标化合物。本发明提供了高效的合成新方法以合成一类环状烯基亚胺类衍生物,又因该衍生物对人体肝癌细胞HepG‑2和肺癌细胞A549‑1表现出一定的抑制活性,有利于作为医药的应用。
  • 一种选择性合成噁唑-4-羧酸酯的反应方法-202011428306.9
  • 卜洪忠;王晨;吴杰庆 - 南京工业大学
  • 2020-12-07 - 2022-07-19 - C07D263/34
  • 本发明提供了一种选择性合成噁唑‑4‑羧酸酯的反应方法,以芳香醛为原料、一价铜盐为催化剂、有机胺为添加剂,在溶剂以及氮气或氩气氛围下进行反应,得到噁唑‑4‑羧酸酯为主产物。本发明提供的合成方法具有原子经济性和高选择性的特征,使用取代苯甲醛、芳香性杂环甲醛做底物,具有廉价易得、无废酸废气产生等优点;使用金属铜盐催化,具有廉价易得、底物适用性广、后处理简单和反应选择性好等优点。
  • 一种2,4-二甲基恶唑-5-甲酸的制备方法-202210196818.X
  • 汤须崇;赵应伟;林青 - 八叶草健康产业研究院(厦门)有限公司;华侨大学
  • 2022-03-02 - 2022-05-13 - C07D263/34
  • 本发明提供了一种2,4‑二甲基恶唑‑5‑甲酸的制备方法,属于医药中间体合成技术领域。本发明将2‑氯乙酰乙酸乙酯和乙酰胺混合,进行缩合反应,得到2,4‑二甲基噁唑‑5‑羧酸乙酯;将所述2,4‑二甲基噁唑‑5‑羧酸乙酯、无机强碱、极性有机溶剂和水混合,进行水解反应,得到2,4‑二甲基恶唑‑5‑甲酸。本发明以2‑氯乙酰乙酸乙酯和乙酰胺为原料,经过缩合反应和水解反应的到2,4‑二甲基恶唑‑5‑甲酸,操作简单,原料易得,产物纯化容易;且通过本发明制得的2,4‑二甲基恶唑‑5‑甲酸收率和纯度较高,具有较好的经济效益,适合用于工业化生产。
  • 一种2-(2,4,6-三甲基苯硒基)-1,3-噁唑-5羧酸乙酯化合物及制备方法-201810445406.9
  • 吴戈 - 温州医科大学
  • 2018-05-04 - 2021-06-15 - C07D263/34
  • 本发明涉及一种2‑(2,4,6‑三甲基苯硒基)‑1,3‑噁唑‑5羧酸乙酯化合物及制备方法,在有机溶剂中,以1,3‑噁唑‑5羧酸乙酯与2,4,6‑三甲基碘苯为反应原料,以单质硒为硒基化试剂,在铜催化剂和碱的共同促进作用下,通过串联反应得到‑一种2‑(2,4,6‑三甲基苯硒基)‑1,3‑噁唑‑5羧酸乙酯化合物。所述方法反应条件简单、产物的产率和纯度高,为‑一种2‑(2,4,6‑三甲基苯硒基)‑1,3‑噁唑‑5羧酸乙酯化合物开拓了新的合成路线和方法,具有良好的应用潜力和研究价值。
  • 一种5-芳基-2-芳硒基-1,3-噁唑化合物及制备方法-201810446150.3
  • 吴戈 - 温州医科大学
  • 2018-05-04 - 2021-06-15 - C07D263/34
  • 本发明涉及一种5‑芳基‑2‑芳硒基‑1,3‑噁唑化合物及制备方法,在有机溶剂中,以5‑芳基‑1,3‑噁唑与芳香碘化物为反应原料,以单质硒为硒基化试剂,在铜催化剂和碱的共同促进作用下,通过串联反应得到一种5‑芳基‑2‑芳硒基‑1,3‑噁唑化合物。所述方法反应条件简单、产物的产率和纯度高,为一种5‑芳基‑2‑芳硒基‑1,3‑噁唑化合物开拓了新的合成路线和方法,具有良好的应用潜力和研究价值。
  • 一种噁唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法-202011411687.X
  • 赵登高;张瑞强;马燕燕;张焜;莫华龙;李冬利;徐学涛;盛钊君 - 五邑大学
  • 2020-12-07 - 2021-03-16 - C07D263/34
  • 本发明提供一种噁唑类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法,特征包括用NH2OK溶液溶解噁唑化合物1A,加入羟胺,室温搅拌后,TLC检测反应终点,减压除去溶剂,加入盐酸溶液酸化,二氯甲烷萃取,蒸干得粗产物;本发明的所提供的噁唑类化合物对组蛋白去乙酰化酶具有很强的抑制作用,对癌细胞具有很强的抑制作用,本发明对比已上市的组蛋白去乙酰化酶抑制剂,本发明提供的噁唑类化合物对组蛋白去乙酰化酶的活性显著提高,对肺癌等实体瘤的效果更好,可克服已有组蛋白去乙酰化酶抑制剂活性较低,对实体瘤疗效较差等问题。
  • 一种杂环腈类化合物的催化合成方法-201610544276.5
  • 宋秋玲;麦少瑜 - 华侨大学
  • 2016-07-12 - 2019-05-03 - C07D263/34
  • 本发明公开了一种杂环腈类化合物的催化合成方法,包括如下步骤:(1)将炔丙基酰胺类化合物、亚硝酸叔丁酯、氮羟基邻苯二甲酰胺、催化剂和助催化剂加入到含有溶剂的耐压密封反应容器中,充入氮气后在50~100℃的油浴中搅拌反应;(2)反应结束后,将步骤(1)的反应产物从上述耐压密封反应容器取出,冷却至室温后,加入乙酸乙酯充分混合,得有机相;(3)旋干步骤(2)所得的有机相中的溶剂,用硅胶柱进行纯化,再用洗脱剂淋洗得到产物,该洗脱剂为石油醚和乙酸乙酯的混合溶液。本发明的催化合成方法在过渡金属的参与下,炔丙基酰胺类化合物通过双金属催化反应得到杂环腈类化合物,该反应可以快速构建杂环腈类化合物,氰基又能转化各种基团,并且可以选择性得到腈类化合物。
  • 一种杂环酰胺类化合物的催化合成方法-201610545606.2
  • 宋秋玲;麦少瑜 - 华侨大学
  • 2016-07-12 - 2019-05-03 - C07D263/34
  • 本发明公开了一种杂环酰胺类化合物的催化合成方法,包括如下步骤:(1)将炔丙基酰胺类化合物、亚硝酸叔丁酯、氮羟基邻苯二甲酰胺、催化剂和助催化剂加入到含有乙腈或四氢呋喃的耐压密封反应容器中,充入氮气后在50~100℃的油浴中搅拌反应;(2)反应结束后,将步骤(1)的反应产物从上述耐压密封反应容器取出,冷却至室温后,加入乙酸乙酯充分混合,得有机相;(3)旋干步骤(2)所得的有机相中的溶剂,用硅胶柱进行纯化,再用洗脱剂淋洗得到产物,该洗脱剂为石油醚和乙酸乙酯的混合溶液。本发明的催化合成方法在过渡金属的参与下,通过双金属催化反应炔丙基酰胺类化合物得到杂环酰胺类化合物,该反应可以快速构建杂环酰胺类化合物,并且可以选择性得到酰胺化合物。
  • 一种2-溴恶唑-5-甲酸乙酯的合成方法-201811535688.8
  • 米涛冉;郦荣浩 - 上海毕得医药科技有限公司
  • 2018-12-14 - 2019-04-23 - C07D263/34
  • 本发明公开了一种2‑溴恶唑‑5‑甲酸乙酯的合成方法。该方法为:以恶唑‑5‑羧酸乙酯为原料,经过碱拔氢后再与溴化试剂反应得到2‑溴恶唑‑5‑甲酸乙酯。虽然2‑溴恶唑‑5‑甲酸乙酯用于药物合成的报道有很多,但其合成路线却未见报道。本发明首次提出了合成路线,以较高的收率和高纯度制得2‑溴恶唑‑5‑甲酸乙酯。
  • 一种噁唑类医药中间体化合物的合成方法-201510853872.7
  • 孙华 - 陈玉玲
  • 2015-11-29 - 2017-11-14 - C07D263/34
  • 本发明涉及一种可用作药物中间体的下式(III)噁唑类化合物的合成方法,所述方法包括在氮气氛围下,在有机溶剂中,于催化剂、有机膦化合物、有机碱和助剂存在下,下式(I)化合物和下式(II)化合物在70‑90℃搅拌反应4‑6小时,反应结束后经后处理,从而得到所述式(III)化合物,其中,R1选自H、卤素、C1‑C6烷基或C1‑C6烷氧基;R2为C1‑C6烷基。该方法通过使用催化剂、有机膦化合物、有机碱和助剂,以及有机溶剂构建的复合反应体系,从而可以高产率得到目的产物,实现了起始物料的快速、高效转化,大大提高了物料的利用率,具有良好的应用价值和生产潜力。
  • 用于终末分化细胞和组织再生的新化合物-201480061936.3
  • M.伯斯 - 阿库西亚医疗有限责任公司
  • 2014-11-06 - 2016-07-27 - C07D263/34
  • 本发明公开新化合物及其用于药物的用途。优选该化合物用于治疗与哺乳动物中受损的分裂期后组织相关的疾病。新化合物为式I的化合物或其立体异构体、互变异构体、前药或药学上可接受的盐其中‑X为O(氧)或S(硫),‑R1为选自以下的取代基:直链(无支化)或支化、未取代或经取代的烷基、环烷基、烷基环烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、环烷基芳基和芳基环烷基,任选包含杂原子;‑R2为选自以下的取代基:直链(无支化)或支化、未取代或经取代的C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷氧基烷基和C2‑C6烯基;‑R3为选自以下的取代基:直链(无支化)或支化、未取代或经取代的烷基、环烷基、烷基环烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、环烷基芳基和芳基环烷基,任选包含杂原子。
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top