[发明专利]一种含三氟甲基的铂类抗肿瘤化合物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种含三氟甲基的铂类抗肿瘤化合物及其制备方法和应用，该化合物的结构式如式(Ⅰ)所示，其中式(Ⅰ)中的Am为氨基载体配体，取代基R1取代或不取代，R1为羟基、氨基、三氟甲基、糖基、连接有生物活性化合物的酯键、连接有生物活性化合物的酰胺键或连接有生物活性化合物的醚键。本发明的化合物体外对肺癌细胞A549、肝癌细胞HepG2、乳腺癌细胞MCF‑7和人结肠癌细胞HCT‑116的生长均有明显的抑制作用，抗癌活性大于卡铂，其中个别化合物的抗肿瘤活性优于奥沙利铂，与顺铂相近，并且对于正常肺上皮细胞BEAS‑2B的细胞毒活性较小，具有良好的临床应用前景。