[发明专利]一种阿齐沙坦工艺杂质的制备方法在审
| 申请号： | 202210872721.6 | 申请日： | 2022-07-21 |
| 公开（公告）号： | CN115028589A | 公开（公告）日： | 2022-09-09 |
| 发明（设计）人： | 李晓黎;李开波;蒋小军;陈巧虹;张鑫;卢立者;王许斌 | 申请（专利权）人： | 浙江普洛家园药业有限公司;普洛药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D235/26 | 分类号： | C07D235/26 |
| 代理公司： | 杭州知闲专利代理事务所(特殊普通合伙) 33315 | 代理人： | 张勋斌 |
| 地址： | 322118 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种阿齐沙坦工艺杂质的制备方法，包括以下步骤：(1)在酸性条件下，BEC脱保护得到式II所示的化合物；(2)式II所示化合物与盐酸羟胺反应得到式III所示的化合物；(3)式III所示的化合物与氯甲酸乙酯反应得到所述的阿齐沙坦工艺杂质。本发明合成了阿齐沙坦工艺杂质，并且得到的阿齐沙坦工艺杂质的纯度可以高达99％，有利于阿齐沙坦的质量控制。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿齐沙坦 工艺 杂质 制备 方法 | ||
【主权项】：
暂无信息
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于浙江普洛家园药业有限公司;普洛药业股份有限公司，未经浙江普洛家园药业有限公司;普洛药业股份有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/202210872721.6/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：聚合物涂覆的电线
- 下一篇：基于阵地防御近距射击行为的对抗智能靶控制方法
- 同类专利
- 一种微通道反应器中合成5-硝基-6-甲基苯并咪唑酮的方法-202310863768.0
- 张跃;刘祥;刘建武;严生虎;左杭冬;陈代祥;沈介发;史越;马晓明;冯珊珊 - 常州大学
- 2023-07-14 - 2023-10-20 - C07D235/26
- 本发明属于有机合成领域，具体涉及一种微通道反应器中合成5‑硝基‑6‑甲基苯并咪唑酮的方法。该方法将5‑甲基苯并咪唑酮的有机溶液，硝酸、浓度98%硫酸的混酸溶液通入微通道反应器中，进行硝化反应。本发明5‑硝基‑6‑甲基苯并咪唑酮的合成方法，与传统釜式工艺相比，反应时间更短，成本更低，安全性更高，具有很好的应用前景。
- 作为CRHR2拮抗剂的稠合环状脲衍生物-201980019725.6
- 大见仁;松下岳史;安藤一男;山口龙一;福元豊;真柄良平;山岸龙也;竹藤干人 - 拉夸里亚创药株式会社
- 2019-04-09 - 2023-10-13 - C07D235/26
- 本发明涉及一种稠合环状脲衍生物，其对CRHR1和/或CRHR2具有拮抗活性，并且可用于预防或治疗CRHR1和/或CRHR2相关病症及疾病。本发明还涉及一种包含这些化合物的药物组合物和这些化合物及组合物在预防或治疗CRHR1和/或CRHR2相关疾病中的用途。[化学式1]#imgabs0#
- 一种4-氨基-1,3-二氢-苯并咪唑-2-酮的制备方法-202010193064.3
- 鲁光英;周跃辉 - 湖南复瑞生物医药技术有限责任公司
- 2020-03-18 - 2023-09-19 - C07D235/26
- 本发明提供了一种4‑氨基‑1,3‑二氢‑苯并咪唑‑2‑酮的制备方法，包括：Q1、2,6‑二硝基氯苯的制备；Q2、2,6‑二硝基苯胺的制备；Q3、3‑硝基邻苯二胺的制备；Q4、4‑硝基‑1小时‑苯并[d]咪唑‑2(3H)‑酮的制备；Q5、得到4‑氨基‑1,3‑二氢‑苯并咪唑‑2‑酮。本发明以价格便宜的3,5‑二硝基‑4‑氯苯甲酸为原料，经过脱羧、氨化等反应得到高收率的4‑氨基‑1,3‑二氢‑苯并咪唑‑2‑酮。整个反应过程易于控制，产品收率高，可以带来良好的社会效益和经济效益，经济价值潜力较大。
- 作为新型二酰基甘油酯O-酰基转移酶2抑制剂的苯并咪唑酮衍生物的制备-202180082235.8
- Y-H·林;E·R·阿什利;J·鲍;C·程;J·P·罗恩;E·H·索斯盖特 - 默沙东有限责任公司
- 2021-10-06 - 2023-09-01 - C07D235/26
- 本发明是式I的化合物及其药学上可接受的盐、酯以及前药，其为GAT2抑制剂。还提供了制备式I的化合物，包含式I的化合物的药物组合物的方法，以及使用这些化合物治疗肝脂肪变性、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、纤维化、II型糖尿病、肥胖、高脂血症、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、认知衰退、痴呆、心肾疾病(例如慢性肾病和心力衰竭)以及相关疾病和病症的方法，包括向有需要的患者施用式I的化合物。
- 一种氢化腰果酚-杂环席夫碱化合物及制备方法和应用、聚乳酸复合材料及制备方法-202210120705.1
- 冯建湘;何雨霖;向本好;吴刘一顺;曾雪梅;刘跃军;石璞 - 湖南工业大学
- 2022-02-08 - 2023-09-01 - C07D235/26
- 本发明提供了一种氢化腰果酚‑杂环席夫碱化合物及制备方法和应用、聚乳酸复合材料及制备方法，涉及抗氧化剂技术领域。本发明以具有抗氧化性能的腰果酚作为母环，以具有光稳定和金属离子钝化性能的杂环作为另一结构单元，以具有金属离子络合特性的席夫碱官能团作为母环和杂环的桥联结构，使得本发明提供的氢化腰果酚‑杂环席夫碱化合物同时具有优异的抗氧化性、光稳定性和金属离子钝化性。而且，本发明提供氢化腰果酚‑杂环席夫碱化合物是将酚和杂环两个结构通过化学键连接成一个大分子，与腰果酚相比分子量显著增加，同时使得氢化腰果酚‑杂环席夫碱化合物整个分子的挥发性降低，从而赋予了氢化腰果酚‑杂环席夫碱化合物优异的热稳定性。
- 一种5,6-2氯-1-乙基-1H-苯并咪唑-2酮(DCEBIO)的合成方法-202310285507.5
- 卫俊杰;华佳骏;周勇 - 上海麦克林生化科技股份有限公司
- 2023-03-22 - 2023-08-01 - C07D235/26
- 本发明公开了一种5,6‑2氯‑1‑乙基‑1H‑苯并咪唑‑2酮(DCEBIO)的合成方法。采用工业上廉价易得的1,2‑二氯‑4‑氟‑5‑硝基苯为原料，乙胺，CDI，锌粉，甲醇，乙醇，乙腈，冰醋酸为等常规试剂为辅料，通过3步反应合成粗品；再以重结晶的方式将产品提纯。最终反应的总收率为69％，合成产品HPLC纯度为99.8％。
- 一种CRF1受体拮抗剂的苯并咪唑衍生物中间体的制备方法-202310349688.3
- 李恒;洪先芳;王晨;陈柏龄;高阳;张鲁岩;王亚农 - 苏州美诺医药科技有限公司;合肥美诺医药有限公司
- 2023-04-04 - 2023-06-27 - C07D235/26
- 本发明公开了一种CRF1受体拮抗剂的苯并咪唑衍生物中间体的制备方法。其包括以下步骤：1)将式I化合物
- 一种减少5-乙酰乙酰氨基苯并咪唑酮母液蒸馏残渣的方法-202010765114.0
- 刘志威;曲良体;王志勇;张国辉;王磊;王明飞 - 山东汇海医药化工有限公司
- 2020-08-03 - 2023-06-09 - C07D235/26
- 本发明涉及一种减少5‑乙酰乙酰氨基苯并咪唑酮母液蒸馏残渣的方法，以水为溶剂，加入巯基乙酸、5‑氨基苯并咪唑酮、活性炭混合并在一定温度下搅拌一定时间过滤得5‑氨基苯并咪唑酮滤液；在一定温度下向5‑氨基苯并咪唑酮滤液中滴加双乙烯酮，保温一定时间后，得到5‑乙酰乙酰氨基苯并咪唑酮，母液蒸馏套用。使用有机酸溶剂替代亚硫酸氢钠与磷酸可以减少废水中的无机盐及含磷物，废水中的巯基乙酸可以使用有机溶剂萃取出来，循环利用，降低成本，废水经过MVR处理蒸馏套用，大大降低蒸馏废水的废渣量。所得产品纯度≥99％，收率≥80％，减少酰化母液蒸馏残渣量30％左右，既保证质量和收率，又减少环保投入，达到节能减排的目的。
- 一种三酮-苯并咪唑酮类化合物及其制备方法和应用、一种杀草剂-202211228667.8
- 杨光富;严耀超;曲仁渝;吴微;吕昊原;王现全;陈恩昌;张天柱 - 山东先达农化股份有限公司
- 2022-10-09 - 2023-04-14 - C07D235/26
- 本发明涉及农药新化合物领域，公开了一种三酮‑苯并咪唑酮类化合物及其制备方法和应用、一种杀草剂，该化合物具有式(I)所示的结构。本发明提供的三酮‑苯并咪唑酮类化合物对包括阔叶杂草、禾本科杂草和莎草科杂草在内的杂草具有显著的抑制效果，并且对作物的安全性高。
- 一种高纯度5-氨基苯并咪唑酮的制备方法-202110396191.8
- 李华;陈建强;韩烨;刘玉海;郝金龙 - 东营市天正化工有限公司
- 2021-04-13 - 2023-04-04 - C07D235/26
- 本发明公开了一种高纯度5‑氨基苯并咪唑酮的制备方法，涉及5‑氨基苯并咪唑酮合成技术领域，包括如下步骤：1）配置5‑硝基苯并咪唑酮、Pd/C催化剂和水的混合物；2）将混合物调PH=8‑9后输送至加氢釜，经氮气置换、氢气置换后，加氢温度控制在90‑95℃，压力0.2‑0.4MPa之间进行连续加氢反应；3）加氢完毕后，温度控制在115‑120℃，压力0.8‑0.9MPa继续保温1‑2h；4）将步骤3）反应后的物料用氮气置换后，用氮气将物料经固液分离后滤液压入密闭结晶釜内，压料完毕后Pd/C催化剂反吹至配料釜重复套用；5）将结晶釜内物料降温析出后，分离出母液进入暂存罐；滤饼经压榨、空吹后得最终产品5‑氨基苯并咪唑酮；本发明所生产产品副产物少，纯度高，收率高，几乎无废水产生，环保节能。
- IL4I1抑制剂和使用方法-202180048408.4
- B·D·卡什;W·傅;G·M·吉姆巴苏;A·M·海德尔;B·A·霍普金斯;M·A·拉森;C·A·莱斯伯格;P·刘;M·A·麦高文;Q·蒲;S·桑亚尔;P·西利派万;C·M·怀特;X·颜 - 默沙东有限责任公司
- 2021-05-04 - 2023-03-21 - C07D235/26
- 本文描述了式I的化合物或其药学上可接受的盐。式I的化合物充当IL4I1抑制剂并且可以用于预防、治疗IL4I1相关疾病或充当IL4I1相关疾病的治疗剂。
- 一种苯并氢化咪唑酮骨架的合成方法-202110885937.1
- 王阳;吴正光;崔一墨 - 南通大学
- 2021-08-03 - 2023-03-14 - C07D235/26
- 本发明公开了一种苯并氢化咪唑酮骨架的合成方法，属于有机化学技术领域。该合成方法以苯基脲及其衍生物作为反应物、芳基碘作为催化剂、间氯过氧苯甲酸作为氧化剂、三氟乙醇作为溶剂，进行反应，即可得到苯并氢化咪唑酮骨架。本发明的方法操作简单，原料易得，反应步骤短、高效，反应产率高达97%。
- 一种醇基清洁燃油用缓蚀润滑剂及其制备方法-201911132288.7
- 汤颖;杨颖;周瑞;马超;王进 - 西安石油大学
- 2019-11-19 - 2022-12-09 - C07D235/26
- 本发明公开了一种醇基清洁燃油用缓蚀润滑剂及其制备方法。将2‑羟基苯并咪唑分散于甲醇或者乙醇中，搅拌下加入碱，再加入双卤代烷和碘化钾，加热反应；冷却至室温，加入碱，再加入长链卤代烷，加热反应，冷却至室温，过滤出不溶物，即得甲醇/乙醇汽柴油用缓蚀润滑剂。使用温度下，本发明制备的缓蚀润滑剂用量为10‑500mg/L时，对铜片的缓蚀率在90％以上，摩擦系数降低30％以上。本发明方法简便，产品不需要进行纯化即可作为添加剂使用，产品具有良好的缓蚀作用。
- 用于治疗代谢障碍的苯并咪唑化合物-202180028308.5
- H·F·Z·德阿泽维多;M·A·小费雷拉;N·D·塞格雷蒂;A·马斯卡雷洛;C·R·W·吉马良斯 - 艾奇实验室制药有限公司
- 2021-04-15 - 2022-11-11 - C07D235/26
- 本发明广义地涉及用于治疗肥胖症、糖尿病、非酒精性脂肪肝病和非酒精性脂肪性肝炎的式(I)的苯并咪唑化合物：
- 一种奥沙米特的合成方法-202110676083.6
- 杨群力;钟强;侯绪会;张路军;吴明昊;张龙飞 - 山东汇海医药化工有限公司
- 2021-06-18 - 2022-11-08 - C07D235/26
- 本发明涉及一种奥沙米特的合成方法，属于药物合成技术领域。本发明以2‑乙氧基‑1H‑苯并咪唑和1‑(3‑氯丙基)‑4‑二苯甲基哌嗪二盐酸盐为起始原料，经缩合取代反应得到1‑[3‑(4‑二苯甲基‑1‑哌嗪基)丙基]‑2‑乙氧基‑1H‑苯并咪唑，然后进行酸解脱保护得到奥沙米特。本发明合成步骤少、操作简便、成本低、经济环保，适合工业化生产。
- 化合物，制备方法，药物组合物，化合物的用途和治疗精神障碍和/或睡眠障碍的方法-201780079647.X
- C.鲁施维内克基玛拉斯;H.费利普扎内蒂德阿泽维多;A.马斯加瑞罗;R.瓦坦纳贝达科斯塔;V.弗雷热托瑞斯卢索;E.曼诺西奥德素扎卢索 - 艾奇实验室制药有限公司
- 2017-10-23 - 2022-10-04 - C07D235/26
- 本发明涉及新颖的和有创造性的药理活性苯并咪唑衍生物化合物，其令人惊讶地对褪黑激素MT
- 一种阿齐沙坦工艺杂质的制备方法-202210872721.6
- 李晓黎;李开波;蒋小军;陈巧虹;张鑫;卢立者;王许斌 - 浙江普洛家园药业有限公司;普洛药业股份有限公司
- 2022-07-21 - 2022-09-09 - C07D235/26
- 本发明公开了一种阿齐沙坦工艺杂质的制备方法，包括以下步骤：(1)在酸性条件下，BEC脱保护得到式II所示的化合物；(2)式II所示化合物与盐酸羟胺反应得到式III所示的化合物；(3)式III所示的化合物与氯甲酸乙酯反应得到所述的阿齐沙坦工艺杂质。本发明合成了阿齐沙坦工艺杂质，并且得到的阿齐沙坦工艺杂质的纯度可以高达99％，有利于阿齐沙坦的质量控制。
- 一种氟班色林的合成方法-202110676092.5
- 刘宝珠;王乐强;张国辉;王金亭;杨群力;马和乐 - 山东汇海医药化工有限公司
- 2021-06-18 - 2022-05-13 - C07D235/26
- 本发明涉及一种氟班色林的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明以氨茴酸甲酯为起始原料，先与1‑(2‑氯乙基)‑4‑[3‑(三氟甲基)苯基]哌嗪二盐酸盐在碱的作用下进行胺基的烷基化反应，接着进行碱解脱甲酯，最后在叠氮磷酸二苯酯的作用下发生schmidt反应得到氟班色林。该路线设计新颖，合成步骤短，副产物少；操作简便，后处理工艺简洁，对反应设备要求低，原料价廉易得，经济环保，适合工业化生产。
- 一种新型神经氨酸苷酶抑制类化合物及其制备方法和在医学上的应用-201610502824.8
- 陆华龙 - 北京凯因科技股份有限公司
- 2016-06-30 - 2022-05-13 - C07D235/26
- 本发明涉及一种新型神经氨酸苷酶抑制类化合物及其制备方法和在医学上的应用，具体而言，本发明涉及一种通式（I）所示新型神经氨酸苷酶抑制类化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，以及其作为治疗剂，特别是在制备治疗由病毒引起感染的药物中的用途，其中通式（I）中的各取代基的定义与权利要求书中的定义相同
- 一种5-乙酰乙酰氨基苯并咪唑酮母液循环利用的方法-202111499082.5
- 张国辉;郑庚修;王乐强;赵攀峰;王金亭;张龙飞 - 山东汇海医药化工有限公司
- 2021-12-09 - 2022-04-19 - C07D235/26
- 本发明涉及一种5‑乙酰乙酰氨基苯并咪唑酮母液循环利用的方法，将酰化母液用氢氧化钠水溶液调pH后，通过蒸馏的方式，分离可回收利用的水，向蒸出水中加入氧化剂，用氢氧化钠水溶液调pH后，将合格的水套用至还原一步，达到水循环利用的目的，减少污染排放，避免了回收水中的杂质残留对还原催化剂的影响。
- 一种海胆状钴基光催化剂在转化CO
- 郑辉;杨思炜;沈圆芳;屠雪薇;胡安康 - 杭州师范大学
- 2020-04-30 - 2022-02-01 - C07D235/26
- 本发明涉及光催化技术领域，尤其是涉及一种海胆状钴基光催化剂在转化CO2合成苯并咪唑酮类化合物中的应用，所述的配合物为有机配体L与六水合硝酸钴组成的由若干纳米针状的配合物晶体排列而成海胆状微球结构，有机配体L的主体为对氨基苯甲酸；以及其应用：将CO
- 一种从AABI还原工序母液中回收AABI的方法-202111534607.4
- 王明飞;王金亭;刘志威;李保铃;张国辉;茹成明 - 山东汇海医药化工有限公司
- 2021-12-15 - 2022-01-28 - C07D235/26
- 本发明属于精细化工技术领域，涉及一种从AABI还原工序母液中回收AABI的方法，包括母液调酸、过滤、脱色及还原、滴加、降温过滤步骤，通过调酸直接对废水进行除杂、除盐，然后跳过析晶过程，加入少量还原剂将被氧化的5‑氨基苯并咪唑酮还原，然后加入活性炭进行脱色并进一步除去杂质，然后滴加双乙烯酮，反应生成溶解度低的AABI产品析出。工艺简单，且运用AABI正常生产设备即可完成，无需新增设备，降低成本；本发明可降低物料的损耗，提高AABI的收率，为企业创造更高的经济价值，同时可缓解处理AABI还原步骤废水给环境造成的压力，减少环境污染。
- 一种提高5-乙酰乙酰氨基苯并咪唑酮质量的方法-201711395811.6
- 王磊;张忠政;姜福元;侯利国;李华振;王亮亮 - 山东汇海医药化工有限公司
- 2017-12-21 - 2021-12-07 - C07D235/26
- 本发明公开了一种提高5‑乙酰乙酰氨基苯并咪唑酮质量的方法,包括缩合、硝化、还原、酰化四个步骤：缩合步骤通过提高溶剂氯苯的用量和邻苯二胺与尿素的摩尔比来提高邻苯二胺的转化率；硝化步骤让苯并咪唑酮先于稀硝酸反应而后再通过滴加硝酸方式硝化控制反应温度，进一步降低过硝化转化率；加氢还原使用5%乙醇纯净水溶液作溶剂，无毒，且溶剂可循环套用，无废液排放，成本较低；酰化步骤使用盐酸代替传统工艺的磷酸，不仅降低的生产成本，还省去了了环保处理含磷废水步骤，母液经过MVR系统回收乙醇和母液蒸出水并套用至加氢还原步骤，实现零排放。本发明不仅节约了成本，提高了产品质量，降低了劳动强度和劳动力，改善了车间生产环境，更解决了环保问题。
- 氟班色林的新晶型及其制备方法及其用途-202110654369.4
- 孟晓明 - 孟晓明
- 2017-02-03 - 2021-11-23 - C07D235/26
- 本发明公开了[2‑(4‑(3‑三氟甲基‑苯基)哌嗪‑1‑基)乙基]‑2，3‑二氢‑1H‑苯并咪唑‑2‑酮的新多晶型I，II，V，及其制备方法和药用用途。晶型I为三水合物晶型，晶型II为无水晶型，晶型V为无水晶型，与现有晶型相比，新晶型在溶解度和制备工艺方面具有明显优势。
- 一种5-氨基苯并咪唑酮母液的处理方法-202110394076.7
- 韩烨;陈建强;刘玉海;李华;张洪刚 - 东营市天正化工有限公司
- 2021-04-13 - 2021-08-20 - C07D235/26
- 本发明属于废水处理技术领域，尤其涉及一种5‑氨基苯并咪唑酮母液的处理方法。该处理方法操作简便，安全系数高，成本低；经处理后的废水中有机废物、COD含量明显降低，并可实现对母液废水中固体物质的回收，减轻了后续处理的负担。一种5‑氨基苯并咪唑酮母液的处理方法，其中包括有如下步骤：蒸发浓缩5‑氨基苯并咪唑酮母液得到浓缩液、加入磷酸并脱色处理、加入液碱及双乙稀酮保温反应过滤、双乙稀酮保温反应并降温析出成盐等步骤。
- 制备2，3-二氢-2-氧-1H-苯并咪唑-1-丁酸的方法-202110531962.X
- 王志军 - 上海红象生物医药科技有限公司
- 2021-05-17 - 2021-08-03 - C07D235/26
- 本发明涉及制备2，3‑二氢‑2‑氧‑1H‑苯并咪唑‑1‑丁酸的方法，将1,3‑二氢‑1‑(1‑甲基乙烯基)‑2H‑苯并咪唑‑2‑酮在有机溶剂中，在缚酸剂的作用下于100‑120℃脱水，完毕后加入4‑溴丁酸乙酯反应，反应结束后将反应液冷到70‑90℃，加入预热到40‑60℃的水搅拌适时分相；有机相加碱于45‑80℃，150‑200mbar环境下进行皂化反应，皂化反应结束后于40‑60℃缓慢加入盐酸，然后在90‑110℃反应2‑4小时，冷却过滤，滤饼水洗，于50‑70℃，100‑180mbar下干燥至恒重。用碳酸钾代替氢化钠,根本上消除了传统工艺安全隐患大,三废污染严重等问题,而且一锅炒使得生产工艺更简便,并使得生产成本降低；同时本发明操作简便安全工艺条件合理,反应收率高,具有较高的实施价值。
- 9元稠环衍生物-201680019885.7
- 大藪巨树;仓桥香菜;西浦祐二;加藤学;宫崎圭辅;佐佐木义一;和田俊博;岩津理史 - 盐野义制药株式会社
- 2016-03-30 - 2021-08-03 - C07D235/26
- 本发明的目的在于提供具有ACC2抑制活性的新型化合物。另外，提供含有上述化合物的药物组合物。本发明涉及式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐。(式(I)中，R
- 一种电催化制备苯并咪唑酮的方法-201910178268.7
- 李江胜;杨盼盼;谢欣芸;姜思 - 长沙理工大学
- 2019-03-08 - 2021-07-30 - C07D235/26
- 本发明公开了一种电催化制备苯并咪唑酮的方法。该方法是将三取代苯基脲溶于装有有机溶剂的三颈烧瓶中，并在烧瓶两端的瓶口中插入Pt电极作负极和C电极作正极，加入碱和电解质，在30‑90℃下于空气或氩气氛围反应3‑12小时，得到苯并咪唑酮；所述三取代苯基脲与碱的摩尔比为1:1‑1:5，所述三取代苯基脲与电解质的摩尔比为1:1‑1:5。该方法克服了现有技术中需要采用贵价金属试剂，强氧化剂，高温等不足，反应具有以下优点：1)以电流作为氧化剂，避免了使用强氧化剂和昂贵的化学氧化剂；2)无过渡金属催化，避免了重金属离子残留于产品中；3)无需诱导基团，避免了引入诱导基团和除去诱导基团的多余步骤。本发明公开的合成方法在制备苯并咪唑酮，将对其生产发挥重要作用。
- 一种取代的苯并咪唑酮化合物及包含该化合物的组合物-201680064988.5
- 王义汉;李焕银 - 深圳市塔吉瑞生物医药有限公司
- 2016-12-21 - 2021-07-20 - C07D235/26
- 本发明提供了一种取代的苯并咪唑酮化合物及包含该化合物的组合物，本发明公开了如式（I）所示的取代的苯并咪唑酮化合物以及含有该化合物、或其晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物、立体异构体、前药或同位素变体的药物组合物。本发明公开的取代的苯并咪唑酮化合物及包含该化合物的组合物对5HT
- 一种制备5-硝基苯并咪唑酮的方法-202110394307.4
- 陈建强;韩烨;刘玉海;李华;张洪刚;郝金龙 - 东营市天正化工有限公司
- 2021-04-13 - 2021-07-16 - C07D235/26
- 本发明公开了一种制备5‑硝基苯并咪唑酮的方法，涉及5‑硝基苯并咪唑酮合成技术领域，包括如下步骤：1）将回收硝酸母液与新硝酸混合配制成浓度为12‑17%的硝化液；2）将硝化液按2.8‑3.3m³/h的流量并升温到55‑60℃后与苯并咪唑酮按295‑305kg/h的加料速度连续匀速进行初步分散混合、反应；3）步骤2）经初步反应后的物料连续恒速进入微反应器进行主硝化反应，控制微反应器出口温度在65‑72℃之间；4）步骤3）反应后料液进入快速冷却系统进行降温析出，然后以3‑3.5m³/h速度连续进入物料分离设备；5）步骤4）物料经固液分离后，回收废酸循环利用；滤饼采用多级梯度水洗的方式洗涤、压榨、空吹后得最终产品；本方法操作简单、自动化程度高、收率高、安全风险低。
- 专利分类
