[发明专利]活性天然产物莪术烯和异吉马呋内酯的手性合成方法在审
申请号: | 202211382491.1 | 申请日: | 2022-11-03 |
公开(公告)号: | CN115785040A | 公开(公告)日: | 2023-03-14 |
发明(设计)人: | 袁长春;傅凯;荀苗苗;马文兵;李志春;王志强;王艳红;胡志勇;郭晶晶;李星毅;钟上勇 | 申请(专利权)人: | 中北大学 |
主分类号: | C07D307/83 | 分类号: | C07D307/83;C07D307/79 |
代理公司: | 北京金智普华知识产权代理有限公司 11401 | 代理人: | 张晓博 |
地址: | 030051 *** | 国省代码: | 山西;14 |
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摘要: | 本发明属于医药技术领域,具体涉及一种活性天然产物莪术烯和异吉马呋内酯的手性合成方法。所述方法以廉价易得、商品化的天然手性源(+)‑马鞭草烯酮为初始原料,经过乙烯基格氏试剂迈克尔加成反应和酸性条件下四元环定向开环反应得到酮化合物S;该酮化合物S接着发生γ‑丁烯酸内酯化反应,分别得到天然产物异吉马呋内酯及其差向异构体(8‑epi‑异吉马呋内酯);最后异吉马呋内酯和8‑epi‑异吉马呋内酯利用“一锅合成法”,经还原反应、酸催化脱水呋喃芳香化反应生成莪术烯。这种制备方法所用原料和试剂均廉价易得,操作简单,步骤简短,易于工业化生产,可以快速大量的合成莪术烯和异吉马呋内酯,为进一步深入研究其生物功能和药用价值奠定了物质基础。 | ||
搜索关键词: | 活性 天然 产物 莪术 异吉马呋 内酯 手性 合成 方法 | ||
【主权项】:
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