[发明专利]一种氟比洛芬的合成新方法在审
| 申请号： | 202211442806.7 | 申请日： | 2022-11-16 |
| 公开（公告）号： | CN115710177A | 公开（公告）日： | 2023-02-24 |
| 发明（设计）人： | 马伯军;孙猛;张世举;尹灵烽;王子坤;杨绍波;金飞敏;郑保富;高强 | 申请（专利权）人： | 安徽皓元药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C57/58 | 分类号： | C07C57/58;C07C51/08;C07C51/38;C07C255/35;C07C253/30 |
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| 地址： | 243000 安徽省马鞍山市慈*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： |
本发明公开一种氟比洛芬的合成新方法，包括如下步骤：将式IV化合物与丙二腈经过偶联反应或将式V化合物与式VI化合物发生偶联反应，得到式III化合物；式III化合物经甲基化反应制备得到式II化合物，将式II化合物水解脱羧反应制备得到式I化合物。本发明的方法原料便宜易得，反应步骤短，收率高，适合工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 合成 新方法 | ||
【主权项】：
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- 张卫东 - 太仓运通生物化工有限公司
- 2014-11-24 - 2015-04-01 - C07C57/58
- 本发明涉及一种右旋氟比洛芬的制备方法，包括如下步骤：(1)制备R-(+)-氟比洛芬，由消旋氟比洛芬制得中间产物，所述中间产物与5-异山梨醇单苄醚反应制得酯，所述酯水解，制得R-(+)-氟比洛芬；(2)由R-(+)-氟比洛芬制得(RS)-氟比洛芬；(3)制备右旋氟比洛芬，将(RS)-氟比洛芬、葡辛胺、有机溶剂以0.5～1.5mmol:0.1～1.0mmol:1～5mL的比例混合，得到的混合液搅拌回流至澄清，减压蒸除有机溶剂，冷却、结晶、抽虑，所得滤液调至pH＝1～3，萃取、水洗，所得残余物经重结晶、过滤、干燥，制得右旋氟比洛芬。本制备方法成本低且收率高。
- 一种2-(4-溴甲基苯基)丙酸的合成方法-201410713680.1
- 杨会来;毛杰;孙学喜 - 千辉药业（安徽）有限责任公司
- 2014-12-02 - 2015-03-25 - C07C57/58
- 本发明公开了一种2-(4-溴甲基苯基)丙酸的合成方法，首先无水甲苯、2-氯丙酰氯和无水三氯化铝反应生成1-对甲苯基-2-氯-1-丙酮，然后1-对甲苯基-2-氯-1-丙酮与新戊二醇、对甲苯磺酸反应生成2-对甲苯基丙酸，最后2-对甲苯基丙酸与溴素反应生成2-(4-溴甲基苯基)丙酸。本发明合成的2-(4-溴甲基苯基)丙酸质量好，纯度高，制备方法简单，能耗少，成本低。
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