[发明专利]一种中间体4-甲基噻唑的制备工艺有效
| 申请号： | 202211645593.8 | 申请日： | 2022-12-16 |
| 公开（公告）号： | CN115819369B | 公开（公告）日： | 2023-09-05 |
| 发明（设计）人： | 潘麒吕;张国华;顾松林;刘潇逸;李俊婷 | 申请（专利权）人： | 启农生物科技（北京）有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/22 | 分类号： | C07D277/22 |
| 代理公司： | 北京中慧创科知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11721 | 代理人： | 由元 |
| 地址： | 102206 北京市昌平区*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明属于精细化工领域，涉及一种中间体4‑甲基噻唑的制备工艺，该工艺包括：S1.在酸性溶液中，反应原料2‑氯乙酰乙酸乙酯和二硫代氨基甲酸铵发生合环反应，再加入碱溶液，水解，调节PH至2‑3，抽滤，干燥，生成中间产物2‑巯基‑4‑甲基噻唑‑5‑羧酸；S2.将中间产物M0溶解于非质子极性溶剂中，搅拌，加热至反应温度85～150℃，脱羧反应；减压蒸馏除去溶剂，生成2‑巯基‑4‑甲基噻唑；S3.向2‑巯基‑4‑甲基噻唑中缓慢滴加氧化剂，在反应温度0～70℃下，氧化反应，获得4‑甲基噻唑。该工艺绿色环保，三废量少，无污染，而且不使用催化剂，成本低，溶剂可以回收再利用，适合工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 中间体 甲基 噻唑 制备 工艺 | ||
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其中W-R2选自式
并且R1、R2、R3a、R3b、Y1、Y2、Y3、Y4、X、Q、m、k、Rw和Rw*具有权利要求中提到的含义，其互变异构体和其药学合适的盐。这些化合物当中，优选其中Y1、Y2、Y3和Y4是CRy或变量Y1至Y4中的一或两个是氮原子、其余变量是CRy的那些化合物，其中基团Ry可以相同或不同，并且具有权利要求中提到的含义。
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- 2010-07-17 - 2010-11-24 - C07D277/22
- 本发明涉及一种2-异丁基噻唑的合成方法，是通过硫氢化钠与醋酸硫代生成巯基乙醛二聚物，再与3-甲基丁醛、无水硫酸钠、氨气缩合得到2-异丁基-2.5二氢噻唑，再在苯醌作用下脱氢得到2-异丁基噻唑成品。本发明研制的2-异丁基噻唑天然存在于番茄中，其香气特征为西红柿特征香气，具有番茄香味、葡萄酒味，是用于调配肉类、蔬菜、西红柿、青香、番茄香型的食用香精，且工艺合理可行、易于操作、成本低、收率高，容易实现工业化生产，工艺无污染，属绿色环保工艺，具有广泛用途，是一种新型的安全食用香精。
- 一种2-异丁基噻唑香精-201010229146.5
- 张序红 - 天津市化学试剂研究所
- 2010-07-17 - 2010-11-24 - C07D277/22
- 本发明涉及一种2-异丁基噻唑香精，其原料构成及重量份数分别为：硫氢化钠溶液50份；醋酸10份；乙醚20份；3-甲基丁醛9-10份；无水硫酸钠3-4份；氨气3-4份；苯100份；苯醌3-4份，将硫氢化钠与醋酸硫代生成巯基乙醛二聚物，再与3-甲基丁醛、无水硫酸钠、氨气缩合得到2-异丁基-2.5二氢噻唑，再在苯及苯醌作用下脱氢得到2-异丁基噻唑香精成品。本发明研制的2-异丁基噻唑天然存在于番茄中，其香气特征为西红柿特征香气，具有番茄香味、葡萄酒味，可安全用在软饮料、冰制食品、糖果、烘烤食品、肉汁中；且易于操作、成本低、收率高，容易实现工业化生产，具有广泛用途，是一种新型的安全食用香精。
- 噻唑烷衍生物及其制备方法-200880007800.9
- S·S·金;J·H·安;H·G·全;S·D·李;N·S·康;K·Y·金;S·K·康;W·H·郑;S·G·金;S·Y·金;J·H·权;S·K·孙;M·K·申;N·N·河 - 凯诺斯医药公司;韩国化工研究所;永进药业有限公司
- 2008-01-16 - 2010-06-02 - C07D277/22
- 本发明涉及在酰基链上具有β-氨基的新的游离、前药形式的2-羰基-3-酰基-1，3-噻唑烷或其可药用盐，包括它们的对映异构体、非对映异构体和外消旋体，其作为DPP-IV的有效的抑制剂。本发明进一步涉及包含公开的化合物的药物组合物。本发明还涉及制备公开的化合物的方法以及治疗DPP-IV介导的疾病的方法。
- 专利分类
