[发明专利]高效抑制自噬、逆转肿瘤多药耐药的异喹啉生物碱衍生物及制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 202310672249.6 申请日: 2023-06-08
公开(公告)号: CN116589405A 公开(公告)日: 2023-08-15
发明(设计)人: 欧阳勤;曾嵘;杨秀明;陈应春 申请(专利权)人: 中国人民解放军陆军军医大学
主分类号: C07D217/18 分类号: C07D217/18;C07D401/10;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/496;A61K31/551;A61K31/475
代理公司: 重庆志合专利事务所(普通合伙) 50210 代理人: 胡荣珲
地址: 400038 重*** 国省代码: 重庆;50
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明涉及一种通过抑制自噬而逆转肿瘤多药耐药的异喹啉生物碱衍生物及制备方法和应用。所述衍生物能高效逆转胃癌、肺癌、食管癌等多种实体肿瘤细胞的多药耐药,该衍生物能抑制肿瘤细胞的自噬流,其与长春新碱、米托蒽醌、秋水仙碱、多西他赛等多种化疗药物联用,在体内外均能高效逆转肿瘤多药耐药,这类衍生物具有优异的口服生物利用度及较低的毒副作用,为自噬抑制剂作为抗肿瘤化疗增敏剂,提供了一种替代策略,可作为先导化合物用于新型耐药肿瘤逆转剂的研发。
搜索关键词: 高效 抑制 逆转 肿瘤 耐药 喹啉 生物碱 衍生物 制备 方法 应用
【主权项】:
暂无信息
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国人民解放军陆军军医大学,未经中国人民解放军陆军军医大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/202310672249.6/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • 激发态可调的异喹啉磺酰胺类功能分子材料及其制备和应用-202110338504.4
  • 曾泽兵;刘红玉;刘玉兰;李波;谢胜 - 湖南大学;湖南大学深圳研究院
  • 2021-03-25 - 2022-06-07 - C07D217/18
  • 本发明属于光电材料领域,具体公开了激发态可调的异喹啉磺酰胺类功能分子材料及其制备和应用。本发明还公开了所述的激发态可调的异喹啉磺酰胺类功能分子材料的制备方法和应用方法。本发明以合成具有不同给电子能力和空间位阻的取代基(二乙氨基,二苯胺和咔唑)功能分子异喹啉磺酰胺类化合物。通过溶剂效应、位阻效应等方式来调控激发态构型及能量,进而调节分子的光学和电学性能,使之成为具有激发态可调控、单分子双波发射和实现有机单分子白光发射的多功能集成有机分子材料。可应用于多功能材料需求的能量存储、安全防伪、屏幕显示和环境监测等。
  • 一种制备含氮杂环化合物的方法-201911257448.0
  • 曹华;郭鹏峰;余跃 - 广东药科大学
  • 2019-12-10 - 2021-07-02 - C07D217/18
  • 本发明属于含氮杂环化合物的制备技术领域,具体涉及一种制备含氮杂环化合物的方法。其包括如下步骤:所述方法由如下式1或2所示的原料,在质子酸催化剂催化下发生异构化反应分别对应制得式3或4的含氮杂环化合物;所述质子酸催化剂为三氟甲磺酸、三氟甲磺酸酯、三氟化硼—乙醚络合物或双(三氟甲烷磺酰基)亚胺;本发明提供的方法可以制备单环或多环含氮杂环化合物,简单易于操作,无需金属参与,反应底物适用范围广,区域选择性好,收率高,可快捷的合成多种类型的含氮杂环化合物,在天然产物和药物制备方面具有广阔的应用前景。
  • 1-(4-甲氧基苄基)-3,4,5,6,7,8-六氢异喹啉的成盐的纯化方法-201910761930.1
  • 龙中柱;费腾;禹艳坤;蔡畅;蔡水洪 - 启东东岳药业有限公司
  • 2019-08-19 - 2021-03-23 - C07D217/18
  • 本发明公开了一种1‑(4‑甲氧基苄基)‑3,4,5,6,7,8‑六氢异喹啉的成盐的纯化方法,N‑(2‑环己烯基乙基)‑2‑(4‑甲氧基苯基)乙酰胺和三氯氧磷在二甲苯中反应得到1‑(4‑甲氧基苄基)‑3,4,5,6,7,8‑六氢异喹啉,减压蒸发除去二甲苯和过量的三氯氧磷后,加入破坏三氯氧磷的溶剂破坏残留的三氯氧磷;再用卤代烃萃取1‑(4‑甲氧基苄基)‑3,4,5,6,7,8‑六氢异喹啉盐酸盐,减压浓缩除去溶剂,再加结晶溶剂结晶得到高纯度的1‑(4‑甲氧基苄基)‑3,4,5,6,7,8‑六氢异喹啉盐酸盐。本发明过程方便安全、收率高、芳基化化合物杂质1‑(4‑甲氧基苄基)‑5,6,7,8‑四氢异喹啉含量低、三废量少,适合于工业化生产。
  • 一种具有降糖活性的异喹啉衍生物和应用-201910085622.1
  • 郁彭;孙华;郑航;陈明珠;汪海波;王朝昕;张一楠;马玉娇 - 天津科技大学
  • 2019-01-29 - 2019-05-21 - C07D217/18
  • 本发明涉及一种具有降糖活性的异喹啉衍生物,所述异喹啉为3‑芳基异喹啉衍生物和/或4‑芳基喹啉衍生物;其中,所述3‑芳基异喹啉衍生物的结构通式I、4‑芳基喹啉衍生物的结构通式如下II:通式I中R1为6,8‑二甲氧基、6,8‑二羟基、6‑羟基‑8‑甲氧基、6‑甲氧基‑8‑羟基,R2为取代或非取代的呋喃、吡咯、嘧啶、苯基;通式II中R1为6,7‑二甲氧基;R2为取代或非取代的呋喃、吡咯、嘧啶、苯基。本发明首次合成并发现具有降糖活性的异喹啉衍生物具有良好的α‑葡萄糖苷酶抑制活性,该衍生物具有良好的α‑葡萄糖苷酶抑制活性,能够应用在制备抗糖尿病药物方面中,开拓了一类新型治疗糖尿病药物的研究方向。
  • 2-氨基-1,2-二氢异喹啉化合物的制备方法-201010127880.0
  • 陈知远;吴劼 - 复旦大学
  • 2010-03-18 - 2010-07-28 - C07D217/18
  • 本发明属于有机化学技术领域,具体为一种2-氨基-1,2-二氢异喹啉化合物的制备方法。该类化合物的结构经1H NMR、13C NMR、HRMS、单晶X衍射等方法表征并得以确认。本发明使用邻炔基苯甲腙与α,β-不饱和醛在四氢呋喃、甲醇和碱中,在三氟甲磺酸银和氮杂环卡宾的催化条件下,通过串联的分子内环化-极性翻转加成反应一锅法高效制得2-氨基-1,2-二氢异喹啉化合物。本发明方法反应效率高,条件温和,操作简便,成本较低,产品纯度高,便于分离提纯,可适合于较大规模的制备。产物结构骨架具有广普的生物活性,这类化合物在新药研发中具有非常好的应用前景。
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top