[发明专利]一种丁卡因的合成方法在审
| 申请号： | 202310908820.X | 申请日： | 2023-07-24 |
| 公开（公告）号： | CN116924924A | 公开（公告）日： | 2023-10-24 |
| 发明（设计）人： | 关建;江鸿;吕佳 | 申请（专利权）人： | 山东创新药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07C227/16 | 分类号： | C07C227/16;C07C229/60;C07C227/20;C07C269/06;C07C271/28 |
| 代理公司： | 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 | 代理人： | 李筝 |
| 地址： | 250000 山东省济南市高新*** | 国省代码： | 山东;37 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： | 本发明涉及一种丁卡因的合成方法，包括如下步骤：以N‑Boc‑4‑氨基苯甲酸(A)为原料，与溴代正丁烷保温反应得到N‑Boc‑N‑丁基‑4‑氨基苯甲酸丁酯(B)；N‑Boc‑N‑丁基‑4‑氨基苯甲酸丁酯(B)在弱酸下脱去Boc得到N‑丁基‑4‑氨基苯甲酸丁酯(C)；N‑丁基‑4‑氨基苯甲酸丁酯(C)与N，N‑二甲基乙醇胺反应得到丁卡因(Ⅰ)。该方法有效降低了N‑二取代丁基杂质的生成风险，无需使用钯碳加氢反应，制备得到的丁卡因纯度及收率均较高，产品纯度大于99.8％，单个杂质小于0.05％，符合药用原料的要求。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 方法 | ||
【主权项】：
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- 一种氘代犬尿氨酸及其在多肽中氨基酸构型分析中的应用-202110176709.7
- 刘浩;张含智;孙宁;郑蒙蒙;罗文燕;裘亚 - 上海市食品药品检验研究院
- 2021-02-09 - 2022-09-27 - C07C227/16
- 本发明提供了一种氘代犬尿氨酸及其在多肽中氨基酸构型分析中的应用，包括氘代犬尿氨酸的合成过程、基于高分辨质谱和核磁技术的对氘代犬尿氨酸的结构确证、将其作为对照品通过液相色谱‑高分辨质谱确定达托霉素中犬尿氨酸的构型。本发明首次确定出氘代犬尿氨酸的氘代位点及氘代个数，同时可判断多肽中犬尿氨酸的构型，适用于多肽类药物的质量控制。
- 专利分类
