[发明专利]二氮杂类抗变应性药剂无效
| 申请号： | 90101559.8 | 申请日： | 1990-03-23 |
| 公开（公告）号： | CN1045783A | 公开（公告）日： | 1990-10-03 |
| 发明（设计）人： | 凯尔文·库帕;乔纳森·迈克尔·弗雷 | 申请（专利权）人： | 美国辉瑞有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D513/04;C07D403/10;C07D487/04;C07D519/04;C07D521/00;A61K31/55;//;22100;23500) |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 汪洋,杨九昌 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 式(I)、(II)或(III)的血小板聚集因子拮抗剂，其中A为任意取代的苯、吡啶、萘、喹啉、噻吩、苯并噻吩、吡唑或异噻唑，X为O、S或NH，Y为1，4-亚苯基或式基团，R1为H或任意取代的C1-C4烷基，R2和R3为H或C1-C4烷基，B为任意稠合的含氮原子的五元或六元环，Het为任意取代的含氮原子的五元杂环或吡啶环，该环可与苯或含氮杂环任意稠合。 | ||
| 搜索关键词： | 二氮杂 类抗变应性 药剂 | ||
【主权项】：
1、一种制备式(Ⅰ)、(Ⅱ)或(Ⅲ)的化合物或其可药用盐的方法，式中A代表稠合的苯、吡啶、萘、喹啉、噻吩、苯并噻吩、吡唑或异噻唑环，所述的环或各个环可被1或2个独立选自下述基团的取代基任意取代：C1-C4烷基；C4-C7环烷基；卤素；全氟-(C1-C4烷基)；氰基；(C1-C4烷氧基)羰基；硝基；氨基；由(C1-C4烷基)磺酰基取代的氨基；由(C1-C4烷基)草酰基取代的氨基；C1-C4烷氧基-(C1-C4烷基)亚胺基；羟基(C1-C4烷基)；(C1-C4烷氧基)-C1-C4烷基；(C1-C4烷氧基)-(C2-C4烷氧基)-C1-C4烷基；-CONR5R6，其中R5和R6各独立地为H或C1-C5烷基，或R5为H或C1-C4烷基和R6为C2-C7环烷基，或2-吡啶基，或R5和R6与它们所连的氮原子一起形成吗啉代、吡咯烷子基或哌啶子基；以及由卤素、氰基、三氟甲基、(C1-C4烷氧基)羰基或氨甲酰基任意取代的苯基、噻吩基或吡啶基；X为O，S或NH；Y为1，4-亚苯基或下式基团：R1为H或为被选自苯基、卤代苯基、吡啶基、(C1-C4烷氧基)羰基和二(C1-C4烷基)氨基的取代基任意取代的C1-C4烷基，或者为被羟基或1或2个C1-C4烷氧基取代的C2-C4烷基或为(CH2)nCONR7R8(其中n为1-4，R7和R8各独立地为H或C1-C4烷基)；R2为H或C1-C4烷基；R3为H或C1-C4烷基；B代表含1-4个氮原子的稠合的五元杂环或含2个氮原子的稠合的六元杂环，所述的稠合五或六元环可被1或2个独立地选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、卤素和氧的取代基任意取代；“Het”或为含有2或3个氮原子的五元芳族杂环或为吡啶环，所述环可与苯或吡啶环任意稠合，或与另外的五元芳族杂环稠合，所述杂环中至少有一个任意地含有硫原子或氧原子，并至少有一个可被1-3个独立地选自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素、CF3、CN和甲酰基的取代基任意取代；其中的虚线表示任意的键；所述方法包括：(a)由式(Ⅳ)化合物与式(Ⅴ)的酮酯反应生成式(Ⅳ′)化合物式中R1为H或C1-C4烷基，Q为离去基团，A、Y和Het如上所定义，只是A不被氨基或氨甲酰基取代，然后，使化合物(Ⅳ′)环化生成式(Ⅰ′)化合物：(b)需要时，使化合物(Ⅰ′)与五硫化二磷反应生成式(Ie)化合物：(c)需要时，使化合物(Ie)与氨反应生成R1为H或C1-C4烷基、X为=NH而虚线表示一个键的式(Ⅰ)化合物，(d)需要时，使从(c)得到的其中R1为氢的化合物与丙炔酸烷基酯反应，形成B为嘧啶酮环的式(Ⅱ)化合物，(e)需要时，使R1为H的化合物(Ie)与肼基甲酸烷基酯反应，然后使所得产物环化，得到其中B为3-氧代-1，2，4-三唑环的式(Ⅱ)化合物，(f)需要时，使其中R1为氢的化合物(Ie)与肼反应，然后，(1)使所得的肼化物重氮化，得到其中B为稠合的四唑环的式(Ⅱ)化合物，或(2)使所得的肼化物与其中Alk为烷基而R4为H、C1-C4烷基或卤代烷基的式R4C(OAlk)3所示的甲酸烷基酯反应生成其中B为取代的或未取代的1，2，4-三唑环的式(Ⅱ)化合物，或(3)使所得的肼化物与三氟乙酸反应生成其中B为被三氟甲基取代的1，2，4-三唑环的式(Ⅱ)化合物，(g)需要时，使其中R1为H的化合物(Ie)与氨基乙醛的缩醛或其同系物反应生成其中B为未取代的或取代的咪唑环的式(Ⅱ)化合物，(h)需要时，使其中R1为H的化合物(Ie)与炔丙胺或其同系物反应生成其中B为取代的咪唑环的式(Ⅱ)化合物，(i)需要时，使其中R1为H的化合物(Ie)与乙醇胺或其同系物反应，然后环化生成其中B为取代的或未取代的咪唑啉或四氢嘧啶环的式(Ⅱ)化合物，(j)需要时，使上面得到的R1为氢的式(Ⅰ)化合物与取代的或未取代的烷基卤、卤代羧酸酯、或卤代的胺或酰胺反应生成R1不是H的式(Ⅰ)或(Ⅲ)化合物，(k)需要时，对上面得到的R2和R3为H的式(Ⅰ)、(Ⅱ)或(Ⅲ)化合物进行烷基化，得到R2和R3中至少一个为烷基的式(Ⅰ)、(Ⅱ)或(Ⅲ)化合物，(l)需要时，还原上面得到的其中环A带有硝基取代基的式(Ⅰ)、(Ⅱ)或(Ⅲ)化合物，生成相应的其中环A带有氨基取代基的式(Ⅰ)、(Ⅱ)或(Ⅲ)化合物，(m)需要时，使上面得到的其中环A带有卤素取代基的式(Ⅰ)、(Ⅱ)或(Ⅲ)化合物与一氧化碳和胺在催化剂存在下反应，生成相应的其中环A带氨甲酰基取代基的式(Ⅰ)、(Ⅱ)或(Ⅲ)化合物，(n)需要时，还原上面得到的其中虚线表示一个键的式(Ⅰ)、(Ⅱ)或(Ⅲ)化合物，生成相应的其中不存在所述键的式(Ⅰ)、(Ⅱ)或(Ⅲ)的化合物，及(o)需要时，使上面得到的化合物与酸反应生成可药用的盐。
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- 本发明公开了一种PQQ的制备方法，包括以下步骤：(1)化合物I 5‑甲基‑2,4‑二硝基苯甲醚与草酸二乙酯在碱的作用下发生缩合反应，制得化合物II 3‑(5‑甲氧基‑2,4‑二硝基)苯基丙酮酸乙酯；(2)化合物II在还原剂作用下发生还原反应关环，制得化合物III 6‑氨基‑5‑甲氧基‑1H‑吲哚‑2‑甲酸乙酯；(3)化合物III与乙醛酸酯和丙酮酸酯在Lewis酸催化剂作用下在氧气氛围下发生三组分一锅反应，制得化合物IV 5‑甲氧基‑1H‑吡咯[2,3‑f]喹啉‑2,7,9‑三甲酸酯；(4)化合物IV发生酯水解反应，制得化合物V 5‑甲氧基‑1H‑吡咯[2,3‑f]喹啉‑2,7,9‑三甲酸；(5)化合物V发生在氧化剂Ce(NH
- 作为FGFR和VEGFR双重抑制剂的并环类化合物-202080043543.5
- 陈正霞;谭海忠;张杨;黎健;陈曙辉 - 盛世泰科生物医药技术（苏州）股份有限公司
- 2020-06-12 - 2023-10-24 - C07D471/04
- 一种作为FGFR和VEGFR双重抑制剂的并环类化合物，具体公开了式(III)所示化合物或药学上可接受的盐。#imgabs0#
- 一种吡唑并-吡啶酮化合物晶型D-201811644156.8
- 翟立海;杨丹;董怀民;刘建设 - 鲁南制药集团股份有限公司
- 2018-12-30 - 2023-10-24 - C07D471/04
- 本发明属于医药技术领域，具体提供了一种吡唑并‑吡啶酮化合物晶型D。本发明制备的吡唑并‑吡啶酮化合物晶型D使用Cu‑Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在5.8±0.2°，15.1±0.2°，16.2±0.2°，20.2±0.2°，21.7±0.2°，22.8±0.2°，24.6±0.2°，25.2±0.2°处有特征峰。本发明制备的吡唑并‑吡啶酮化合物晶型D收率大于89％，纯度高于99.85％；且本发明制备的吡唑并‑吡啶酮化合物晶型D具有较高的溶解度，是现有晶型溶解度的1.5倍。本发明制备工艺简单，具有较好的工业应用前景。
- 一种含吲哚嗪的二芳基甲烷衍生物及其制备方法和应用-202211363042.2
- 刘建超;肖霄 - 江西师范大学
- 2022-11-02 - 2023-10-20 - C07D471/04
- 本发明公开了一种含吲哚嗪的二芳基甲烷衍生物及其制备方法和应用，所述二芳基甲烷衍生物结构式如下：#imgabs0#其中，R
- 一种瑞美吉泮中间体的制备方法-202310869300.2
- 庞泽远;杨峰;冯玉杰;黄伟平;刘云 - 江西同和药业股份有限公司
- 2023-07-17 - 2023-10-20 - C07D471/04
- 本发明涉及药物中间体制备技术领域，提供了一种瑞美吉泮中间体的制备方法。本发明将具有式VII所示结构的化合物和尿素进行还原胺化反应，所得产物和具有式B所示结构的化合物进行环合，再经脱保护，并将所得脱保护产物、N,N′‑羰基二咪唑、无机碱和溶剂混合进行反应，得到瑞美吉泮中间体。本发明提供的方法采用的反应原料廉价易得，制备成本低，更有利于工业化生产。#imgabs0#
- 专利分类
