[发明专利]乙酰胺衍生物,其制备方法,及含该衍生物的药物组合物

摘要

式(I)乙酰胺衍生物，或其药物学上可接受的酸加成盐其中X是-O-或-NR4-，R1是H、低级烷基、低级链烯基、或环烷低级烷基，R2是低级烷基、环烷基、取代或未取代的苯基等，R3是H、低级烷基或羟基低级烷基，R4是H、低级烷基等，R5是H、低级烷基、低级链烯基、羟基低级烷基等，R6是H、低级烷基、CF3、取代或未取代的苯基，或R5和R6可以任意结合形成-(CH)n-，R7是H、卤、低级烷基、低级烷氧基、CF3、OH、NH2等，R8是H、卤、低级烷基或低级烷氧基。本发明化合物可选择性地作用于末梢型BZω3受体，并表现出极好药理学活性，因此，它们可用于预防或治疗中枢神经失调症，例如与焦虑相关的疾病、抑郁症、癫痫症等等。

主权项

1.式(I)乙酰胺衍生物及其药物学上可接受的酸加成盐：其中X是-O-或-NR4-，R1是氢原子、C1-C6烷基、C3-C6链烯基或C3-C8环烷基-C1-C4烷基，R2是C1-C6烷基、C3-C8环烷基、未取代或被卤素原子、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、三氟甲基、氨基或硝基取代的苯基，或者未取代或被卤素原子、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、三氟甲基、氨基或硝基取代的苯基-C1-C4烷基，或者R1和R2可以任意与其相连的氮原子结合在一起，形成下式基团：其中A是单键，-CH2-，-O-或-NH-，Ra和Rb相同或不同并且各自是氢原子或C1-C6烷基，或者当A是单键，而Ra和Rb分别处于2位和3位时，则2位和3位碳原子与Ra和Rb可以任意结合而形成苯环，R3是氢原子、C1-C6烷基或羟基C1-C4烷基，R4是氢原子、或C1-C6烷基、或者R3和R4可以与其相连的碳原子及氮原子任意结合在一起形成吡咯烷、哌啶、或2，3-二氢-1H-吲哚环，R5是氢原子、C1-C6烷基、C3-C6链烯基、羟基-C1-C4烷基、卤原子、氨基、C2-C4烷酰氨基、硝基、被C1-C4烷基保护的羧基，R6是氢原子、C1-C6烷基、三氟甲基、或未取代或被卤素原子、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、三氟甲基、氨基或硝基取代的苯基，或者R5和R6可以任意结合形成-(CH2)n-(n是3或4)，R7是氢原子、卤原子、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、三氟甲基、氨基或硝基，R8是氢原子或卤原子。