[发明专利]常山酮在治疗和预防动脉粥样硬化性疾病的药物中的应用有效
| 申请号： | 202210110328.3 | 申请日： | 2022-01-29 |
| 公开（公告）号： | CN114469956B | 公开（公告）日： | 2023-07-18 |
| 发明（设计）人： | 翁建平;徐索文 | 申请（专利权）人： | 中国科学技术大学 |
| 主分类号： | A61K31/517 | 分类号： | A61K31/517;A61P9/10;A61P3/06 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 孙蕾 |
| 地址： | 230026 安*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 常山 治疗 预防 动脉粥样硬化 性疾病 药物 中的 应用 | ||
【说明书】：
本发明提供了一种常山酮在制备用于治疗和预防动脉粥样硬化性疾病及相关疾病的药物中的应用。本发明还提供了一种基于常山酮修饰的化合物在制备用于治疗和预防动脉粥样硬化性疾病及相关疾病的药物中的应用以及一种药物组合物。
技术领域
本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及常山酮在治疗和预防动脉粥样硬化性疾病的药物中的应用。
背景技术
心血管疾病已经成为全球范围内致人死亡的头号病因。根据WHO数据显示，2015年，超过1700万人死于心血管疾病，占全球死亡人数的31％。动脉粥样硬化是心血管疾病的主要原因，包括心肌梗塞和中风，以及外周动脉疾病。它是一种进展缓慢的炎症性疾病，其特征是动脉中修饰的脂质和纤维成分的积累。动脉粥样硬化病变从内皮细胞激活开始，单核细胞在内皮粘附因子的作用下前移到内皮下间隙并分化为巨噬细胞。巨噬细胞摄取修饰的低密度脂蛋白，形成泡沫细胞，参与构成脂质核心。斑块内的微环境诱导平滑肌细胞增殖并迁移到脂质核心，形成纤维粥样斑块。而随着斑块进展到后期，斑块内凋亡和坏死细胞增加，局部的炎症反应激活。疾病发展的后期，斑块会变得越来越复杂，出现钙化和血栓。尽管晚期病变可以长到足够大以阻塞血流，但最重要的临床并发症是由于血栓或血凝块的形成而导致的急性闭塞，从而导致心肌梗塞或中风。
在治疗动脉粥样硬化性疾病的治疗药物中，他汀类降脂药物是首选药物。虽然降脂治疗是动脉粥样硬化性疾病管理的基石，但他汀类药物强化治疗在获益递增的同时，其治疗成本与潜在危害性也会随之增加，患者容易产生肌病和肝脏损伤，还有胃肠道反应、皮肤潮红、头痛等症状。新涌现的药物比如PCSK9小干扰RNA和PCSK9单克隆抗体成本极高，其临床安全性以及有无其他副作用仍需要进一步验证。
因此，寻找一个更为安全有效的治疗药物已成为动脉粥样硬化领域亟需解决的技术难题。
发明内容
有鉴于此，为了能够至少部分地解决上述问题，本发明提供了常山酮以及基于常山酮修饰的化合物在制备用于治疗和预防动脉粥样硬化性疾病及相关疾病的药物中的应用。
为了实现上述目的，本发明的一个方面提供了一种常山酮在制备用于治疗和预防动脉粥样硬化性疾病及相关疾病的药物中的应用。
本发明的另一方面提供了一种基于常山酮修饰的化合物在制备用于治疗和预防动脉粥样硬化性疾病及相关疾病的药物中的应用。
其中，常山酮修饰包括以下至少之一：成盐修饰、成酯修饰、成酰胺修饰、氨甲化修饰、醚化修饰、开环修饰、环化修饰。
根据本发明的实施例，相关疾病包括以下至少之一：血管再狭窄、高脂血症。
根据本发明的实施例，药物包括利用药物助溶剂溶解形成的药用制剂。
本发明的再一方面提供了一种药物组合物。
其中，药物组合物包含常山酮或基于常山酮修饰的化合物和抗动脉粥样硬化药物，共同作为活性成分，还包含一种或多种药学上可接受的载体和/或药物辅料。
根据本发明的实施例，载体包括纳米乳液或者微乳液。
根据本发明的实施例，药物辅料包括以下至少之一：聚乙二醇、羧甲基纤维素钠、β-环糊精。
根据本发明的实施例，抗动脉粥样硬化药物包括他汀类降脂药物。
根据本发明的实施例，本发明提供的常山酮的应用中，常山酮可以降低血清中总甘油三酯(TG)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)含量，改善高胆固醇饮食诱导的动脉粥样硬化斑块的形成，对于动脉粥样硬化以及动脉粥样硬化斑块破裂导致的其它急性心血管事件有良好的预防和治疗作用。
附图说明
图1示意性示出了本发明实施例常山酮对高胆固醇饲料诱导的APOE-/-小鼠动脉粥样硬化作用的实验流程示意图；
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