[发明专利]吡唑啉衍生物在用于预防和/或治疗细胞增殖疾病的药物制备中的用途

摘要

本发明涉及式(I)吡唑啉衍生物，其中R₁代表氢、甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、羧酸、具有少于1至4个碳原子的烷基羧酸酯、酰胺或氰基，R₂代表氢或甲基，R₃、R₄、R₇和R₈独立地代表氢、氯、氟、甲基、三氟甲基或甲氧基，R₅和R₆独立地代表氢、氯、氟、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，其条件是取代基R₅或R₆之一是甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，其条件是如果R₁是甲基，那么R₂是氢或甲基，R₃和R₈独立地是氢、氯、氟、甲基或三氟甲基，R₄是氢、氟、甲基、三氟甲基或甲氧基，R₅是氟、三氟甲基、三氟甲氧基、甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，R₆是氢、氯、氟、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，其条件是取代基R₅或R₆之一是甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，R₇代表氢、氯、氟、甲基、三氟甲基或甲氧基。所述衍生物可用于预防或治疗细胞增殖性疾病。

主权项

1.通式(I)吡唑啉或它们的生理学上可接受的盐之一在药物制备 中的用途 其中 R₁代表氢原子、甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、羧酸、具 有1至4个碳原子的低级烷基羧酸酯、酰胺或氰基， R₂代表氢原子或甲基， R₃、R₄、R₇和R₈相同或不同，代表氢原子、氯原子、氟原子、甲 基、三氟甲基或甲氧基， R₅代表氢原子、氯原子、氟原子、甲基、三氟甲基、甲氧基、三 氟甲氧基、甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基， R₆代表氢原子、氯原子、氟原子、甲基、三氟甲基、甲氧基、三 氟甲氧基、甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基， 其条件是取代基R₅或R₆之一是甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基 磺酰基，和 其条件是当R₁代表甲基时， R₂代表氢原子或甲基， R₃和R₈相同或不同，代表氢原子、氯原子、氟原子、甲基或三氟 甲基， R₄代表氢原子、氟原子、甲基、三氟甲基或甲氧基， R₅代表氟原子、三氟甲基、三氟甲氧基、甲磺酰基、氨基磺酰基 或乙酰氨基磺酰基， R₆代表氢原子、氯原子、氟原子、甲基、三氟甲基、甲氧基、三 氟甲氧基、甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基， 其条件是取代基R₅或R₆之一是甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基 磺酰基，和 R₇代表氢原子、氯原子、氟原子、甲基、三氟甲基或甲氧基， 该药物用于预防或治疗哺乳动物、包括人的细胞增殖疾病，尤其 是用于预防或治疗肿瘤形成前或肿瘤形成过程、肿瘤性血管生成、恶 病质和涉及肿瘤坏死因子(TNF)的过程，一般为能够从抑制负责合成环 加氧酶-2(COX-2)的基因表达中获益的过程。