[发明专利]抑制细胞粘着的抑制剂有效
| 申请号： | 200310102442.9 | 申请日： | 1997-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN1494904A | 公开（公告）日： | 2004-05-12 |
| 发明（设计）人： | 千寻正利;松崎敬之;长本尚;都田悟朗;末吉忍;森丰树;北野和良;竹村勋;山下博司;栗村宗明;田房不二男 | 申请（专利权）人： | 大塚制药株式会社 |
| 主分类号： | A61K31/4427 | 分类号： | A61K31/4427;A61P11/06;A61P1/00;A61P9/04;A61P9/10;A61P9/00;A61P31/12;A61P31/18;A61P29/00;A61P13/12;A61P17/06;A61P17/02;A61P19/10;A61P1/16;A61P27/02;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 陈昕 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供一种用于抑制细胞因子产生或细胞粘着的抑制剂，它包括至少一种选自由通式(1)所示噻唑衍生物及其盐组成的组的化合物，式中R1为苯基，该苯基的苯环上可以带有低级烷氧基作为取代基，并且R2是通式(2)所示的基团，式中各R3可以相同或不同，并且各自是羧基、低级烷氧基或类似的基团。 | ||
| 搜索关键词： | 抑制 细胞 粘着 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.一种化合物在制备用于抑制嗜中性粒细胞对血管内皮细胞的粘着的药物中的应用，其中该药物包括，至少一种选自由下面通式所示噻唑衍生物及其盐组成的组的活性成分：![]()
其中R1为苯基，该苯基的苯环上可以带有作为取代基的低级烷氧基；而且R2为下面通式所示的基团：![]()
其中这些R3基团可以相同或不同并且各自为羧基、低级烷氧基、低级烷基、低级链烯基、由-(A)l-NR4R5所示的基团——A为低级亚烷基；R4和R5可以相同或不同并且各自为氢原子或低级烷基；且l为0或1、羟基取代的低级烷基、低级烷氧基取代的低级烷氧基、低级烷氧基取代的低级烷氧羰基或羧基取代的低级烷氧基；且m为1至3的整数，或者是含有1至2个杂原子的杂环残基，所述杂原子选自氮原子、氧原子和硫原子，该杂环残基可以在其杂环上带有1至3个取代基，所述取代基选自羧基和低级烷氧基。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于大塚制药株式会社，未经大塚制药株式会社许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/200310102442.9/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 一种二萜化合物的制备方法及其在制备抗炎药物中的应用-202310810083.X
- 刘文星 - 云南民族大学
- 2023-07-04 - 2023-10-24 - A61K31/4427
- 本发明公开了一种二萜化合物的制备方法及其在制备抗炎药物中的应用，所述所述二萜化合物具有式1、式2和式3所示的结构：#imgabs0#。其制备方法是以银边翠种子为原料，用化学溶剂提取、萃取，经过正相柱色谱分离，然后由制备HPLC分离获得。本发明提供了三个具有很强抗炎活性的二萜化合物，三个化合物对NO的IC
- 因子XIa抑制剂-202280017361.X
- J·S·德本汉姆;C·朱;A·阿利;S-S·苏;高颖多 - 默沙东有限责任公司
- 2022-01-24 - 2023-10-13 - A61K31/4427
- 本发明提供式I的化合物以及包含一种或多种所述化合物的药物组合物，以及使用所述化合物治疗或预防血栓形成、栓塞、高凝状态或纤维化改变的方法。所述化合物是选择性因子XIa抑制剂或者因子XIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。#imgabs0#
- 一种大环内酯衍生物在制备抑制促炎细胞因子作用剂药物的应用-202210190915.8
- 邵长伦;姚波;姜瑶瑶;刘建玉;武艳伟;高阳;魏美燕 - 中国海洋大学
- 2022-03-01 - 2023-09-12 - A61K31/4427
- 本发明涉及生物医药领域，具体涉及一种式（I）所示的大环内酯衍生物在制备抑制促炎细胞因子作用剂药物中的应用，具有被开发为新型炎症因子活性抑制剂药物的潜力。
- CD38的杂芳基酰胺抑制剂-202180082975.1
- R·A·福克曼;J·W·蔲伊;E·维尔丁;R·佩罗内;M·杰克逊;F·R·纳尔逊;E·席尔瓦;S·费尔斯特德 - NAPA医疗有限公司;巴克老龄化研究所
- 2021-10-08 - 2023-09-05 - A61K31/4427
- 本发明公开了CD38的杂芳基酰胺抑制剂及其制造方法，以及在疾病和病症治疗中使用的方法。
- 用于治疗与STING活性有关的疾病的化合物和组合物-202180063054.0
- S·范卡彻曼;J·卡茨;W·R·劳世;H·M·塞德尔 - 艾福姆德尤股份有限公司
- 2021-07-15 - 2023-08-01 - A61K31/4427
- 本发明提供了抑制(例如拮抗)干扰素基因刺激物(STING)的化学实体(例如化合物或该化合物的药学上可接受的盐和/或水合物和/或共晶体和/或药物组合)。所述化学实体可用于例如治疗其中STING活化(例如，STING信号转导)的增加(例如，过度)促进对象(例如人)的病状、疾病或病症(例如癌症)的病态/或症状和/或进展的病状、疾病或病症。本发明还提供了包含该化学实体的组合物以及使用和制备该组合物的方法。
- 治疗多发性硬化的方法-202310210167.X
- D·席姆谢克 - 诺华股份有限公司
- 2018-03-26 - 2023-05-23 - A61K31/4427
- 本发明涉及治疗多发性硬化的方法。更具体地，本发明涉及通过给予有效量的4‑(2‑((1R,2R)‑2‑羟基环己基氨基)苯并噻唑‑6‑基氧基)‑N‑甲基吡啶酰胺或其药学上可接受的盐治疗有治疗需要的受试者的多发性硬化、肌萎缩侧索硬化(ALS)或阿尔茨海默病的方法。
- 一种采用Fatostatin作为治疗特应性皮炎的药物的用途及其软膏与制备方法-202310274061.6
- 邵帅;于金蕾;党二乐;陈娇玲;宋璞;王刚 - 中国人民解放军空军军医大学
- 2023-03-20 - 2023-05-09 - A61K31/4427
- 本发明公开了一种采用Fatostatin作为治疗特应性皮炎的药物的用途及其软膏与制备方法，属于生物医学技术领域。本发明确定了Fatostatin及制备的药物在治疗特应性皮炎方面具有的有效的治疗作用；由于SREBP1是促进特应性皮炎发病的关键分子，药物中活性成分Fatostatin能够抑制SREBP1的活化过程及SREBP1调控的脂代谢基因的表达，因此能够治疗特应性皮炎。同时本发明制备含有Fatostatin的软膏用于治疗特应性皮炎，该软膏药效稳定、保质期长、常温下不易失效，为今后特应性皮炎治疗药物的研发奠定基础。
- 噻唑烷二酮类化合物在制备抗腺病毒药物中的应用-201810980393.5
- 杨静;王升启;王晓龙 - 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
- 2018-08-27 - 2023-04-18 - A61K31/4427
- 本发明提供了5‑{4‑[2‑(甲基‑2‑吡啶氨基)乙氧基]苄基}‑2，4‑噻唑烷二酮或其药学上可接受的盐、溶剂化物的一种药物新用途，即，5‑{4‑[2‑(甲基‑2‑吡啶氨基)乙氧基]苄基}‑2，4‑噻唑烷二酮或其药学上可接受的盐、溶剂化物在制备抗腺病毒药物中的应用。本发明采用两种检测方法，针对三种血清型病毒，在不同细胞系感染模型下对该目标药物进行了系统的体外抗腺病毒活性评价，均做出了有效性验证，体现出5‑{4‑[2‑(甲基‑2‑吡啶氨基)乙氧基]苄基}‑2，4‑噻唑烷二酮良好的抑制腺病毒复制的作用。
- 钙离子通道阻滞剂阿折地平在制备治疗子宫内膜癌的药物中的应用-202210931184.8
- 王建六;周静怡;黄婷;王甲琪 - 北京大学人民医院
- 2022-08-04 - 2023-04-04 - A61K31/4427
- 本发明公开了一种钙离子通道阻滞剂阿折地平的药物新用途。所述新用途包括下述方面：1)在制备预防和/或治疗子宫内膜癌的产品中的应用；2)在制备抑制子宫内膜癌细胞的增殖和/或克隆形成能力的产品中的应用。本发明首先对19种上市的钙离子通道阻滞剂在子宫内膜癌Ishikawa、Hec‑1A和AN3CA细胞上进行药效筛选，实验发现马尼地平、阿折地平和西尼地平对子宫内膜癌细胞有明显的抑制增殖的效果。进一步克隆形成和EdU实验发现阿折地平具有较优的抑制子宫内膜癌细胞增殖的能力。进一步动物实验证明了阿折地平抑制子宫内膜癌进展的能力。
- 6-苯基-3吡啶基-三唑并[3,4-b]噻二唑类药物在逆转肿瘤多药耐药性中应用-202111294871.5
- 盛卸晃;周霞;赵佳惠;安静雯 - 山东师范大学
- 2021-11-03 - 2023-03-21 - A61K31/4427
- 本发明属于医药技术技术领域，涉及6‑苯基‑3吡啶基‑三唑并[3,4‑b]噻二唑类药物在逆转肿瘤多药耐药性中应用，6‑苯基‑3吡啶基‑三唑并[3,4‑b]噻二唑类药物在制备逆转肿瘤多药耐药性药物中应用，所述的6‑苯基‑3‑吡啶基‑三唑并[3,4‑b]噻二唑类化合物为式Ⅰ或式Ⅱ：
- 天然十氢萘吡啶酮生物碱在制备抗肿瘤转移药物中的应用-202211553520.6
- 汪哲;冯力;石丽媛;谭宁华;尚冉冉 - 中国药科大学
- 2022-12-05 - 2023-02-28 - A61K31/4427
- 本发明公开了天然十氢萘吡啶酮生物碱在制备抗肿瘤转移药物中的应用，所述天然十氢萘吡啶酮生物碱为N‑hydroxyapiosporamide(1)。本发明通过实验验证了十氢萘吡啶酮生物碱N‑hydroxyapiosporamide能在体内外展现出显著的抗肿瘤转移活性，可用于制备抗肿瘤转移药物。由于本发明所述的天然十氢萘吡啶酮生物碱为天然化合物，其剂型和用药方式多样化，具有广泛的临床应用前景。
- 多环胺作为阿片受体调节剂-201880030163.0
- 王晓冬;钟华 - 王晓冬
- 2018-03-12 - 2023-02-10 - A61K31/4427
- 本发明提供了一类可用作阿片受体调节剂的多环胺类物质。本发明化合物可用于治疗和诊断方法中，包括治疗疼痛，神经系统失调，心脏失调，肠道失调，药物和酒精成瘾，药物过量，泌尿系统失调，呼吸系统失调，性功能障碍，牛皮癣，移植排斥或癌症。
- 十氢萘吡啶酮生物碱及其药物组合物的应用-202210538484.X
- 汪哲;尚冉冉;谭宁华;冯力 - 中国药科大学
- 2022-05-18 - 2022-09-09 - A61K31/4427
- 本发明公开了一种具有式(1)结构的十氢萘吡啶酮生物碱或其药学上可接受的盐以及它们形成的药物组合物在制备NF‑κB信号通路抑制剂药物中的应用。应用该十氢萘吡啶酮生物碱可有效抑制NF‑κB信号通路，通过在分子水平、细胞水平、动物水平发挥抑制作用以及对NF‑κB信号通路相关蛋白表达的影响等多种作用机制，获得显著的体内外抗肿瘤活性。同时活性成分由天然微生物发酵产物分离而得，安全有效，可发挥预防和治疗肿瘤的多重功效，药物组合物剂型灵活多样，均拓宽了其应用场景。
- 一种具有PD-L1抑制活性的化合物、其制备方法及用途-201880053408.1
- 江磊;邓建稳;路小丽;尚珂;寿建勇;汪兵;吴淡宜;徐雪丽;徐圆;张毅;郑明伟 - 上海轶诺药业有限公司
- 2018-08-17 - 2022-06-14 - A61K31/4427
- 提供了一种具有预防和治疗与PD‑Ll相关的疾病的化合物、其制备方法和用途。具体地，提供了式I化合物、其立体异构体、外消旋体、或其药学上可接受的盐，井提供了其在制备用于预防和治疗与PD‑Ll相关的疾病的药物中的应用。
- 用于治疗癌症的EZH2抑制联合疗法-202080066601.6
- W·D·布拉德利 - 星座制药公司
- 2020-07-23 - 2022-04-29 - A61K31/4427
- 本文提供了使用7‑氯‑2‑(4‑(3‑甲氧基氮杂环丁烷‑1‑基)环己基)‑2,4‑二甲基‑N‑((6‑甲基‑4‑(甲硫基)‑2‑氧代‑1,2‑二氢吡啶‑3‑基)甲基)苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯‑5‑甲酰胺或其药学上可接受的盐治疗晚期复发性实体瘤的方法。本文还提供了使用7‑氯‑2‑(4‑(3‑甲氧基氮杂环丁烷‑1‑基)环己基)‑2,4‑二甲基‑N‑((6‑甲基‑4‑(甲硫基)‑2‑氧代‑1,2‑二氢吡啶‑3‑基)甲基)苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯‑5‑甲酰胺；或其药学上可接受的盐；和选自拓扑异构酶抑制剂、DNA烷基化剂和雄激素受体信号传导抑制剂的第二药剂治疗癌症(例如实体瘤)的方法。
- V027-0576在制备抗肿瘤药物中的应用-202110150005.2
- 申莹莹;何俊;祖旭宇;尹丽阳;牛余珍 - 南华大学附属第一医院
- 2021-02-03 - 2022-02-01 - A61K31/4427
- 本发明公开了V027‑0576在制备抗肿瘤药物中的应用。发明人研究发现，V027‑0576可以有效抑制MDA‑MB‑231细胞的增殖，其IC
- 用作免疫调节剂的对称或半对称化合物-201780024052.4
- 王明华 - 上海齐鲁制药研究中心有限公司
- 2017-08-02 - 2022-01-07 - A61K31/4427
- 式(I)化合物：
- 一种组合物及其应用-202111009764.3
- 陈晓东;颜凌晨;王旭升;何佳;王婧薷;杨荣华 - 佛山市第一人民医院（中山大学附属佛山医院）;中山大学
- 2021-08-31 - 2021-11-26 - A61K31/4427
- 本发明公开了一种组合物及其应用。所述应用为EGFR激活剂NSC228155在制备外用药物、化妆品或日化用品中的应用，可以解决脱发或毛发稀少的问题。NSC228155在穿过表皮后，能够迅速渗透细胞膜，并在胞质内和细胞核中分散开来，与sEGFR的二聚体化功能域II结合、调节EGFR的酪氨酸磷酸化，激动毛囊中EGFR。EGFR结合后能引起细胞内一系列的生化活动，能刺激表皮和上皮细胞，促进表皮增生和角质化，能强烈的促进细胞——特别是毛囊细胞——分裂，使得毛囊中膨突和毛乳头部位中的干细胞增殖分化，从而令毛囊进入生长期，加快毛发生长，解决脱发或毛发稀少的问题。
- 二氢乳清酸脱氢酶抑制剂-202080013207.6
- J·西萨尔;S·库杜克;张筑明;王爱华;Y·西莫內 - 詹森生物科技公司
- 2020-02-06 - 2021-09-28 - A61K31/4427
- 本发明公开了用于治疗受DHODH调节的影响的疾病、障碍或医学病症的化合物、组合物和方法。此类化合物的实施方案由如下的式(I)表示：其中R1、R2、R3、R4、R5a、R5b、X和Y在本文中有所定义。
- 作为Nav1.7及Nav1.8阻断剂的杂环衍生物-201980082563.0
- 山岸龙也;川村清;肉户祐二;山口龙一;森田干雄;我谢德一 - 拉夸里亚创药株式会社
- 2019-12-26 - 2021-07-23 - A61K31/4427
- 本发明涉及一种杂环衍生物，其具有Nav1.7及Nav1.8通道等电压门控钠通道的阻断活性，并且可用于治疗或预防与电压门控钠通道相关的病症和疾病。本发明还涉及一种包含这些化合物的药物组合物、以及这些化合物及组合物在预防或治疗与电压门控钠通道相关的疾病中的用途。
- 杂环螺化合物及其用于治疗癌症的使用方法-201980050804.3
- 李连升;冯军;吴涛;刘源;王祎;阿拉纳·K·博鲁姆;任平达;刘毅 - 亚瑞克西斯制药公司
- 2019-08-01 - 2021-03-30 - A61K31/4427
- 本申请提供具有作为G12C突变KRAS蛋白的抑制剂的活性的化合物。所述化合物具有以下结构(I)：或其药物可接受的盐、立体异构体、同位素形式或前药，其中R
- GLP-1受体激动剂及其用途-201980053998.2
- G·E·阿斯普内斯;S·W·巴格利;E·L·康恩;J·M·库尔托;D·J·埃德蒙兹;M·E·弗拉纳根;二木建太郎;D·A·格里菲斯;K·瓦尔;C·林贝拉基斯;A·M·马蒂奥维茨;D·W·彼得罗夫斯基;R·B·鲁杰里 - 辉瑞公司
- 2019-06-13 - 2021-03-26 - A61K31/4427
- 本文提供的是作为GLP‑1R激动剂的苯并咪唑类及4‑氮杂、5‑氮杂和7‑氮杂苯并咪唑类的6‑羧酸、制备所述化合物的方法以及包括向有需要的哺乳动物施用所述化合物的方法。
- 用于治疗HIV的衣壳抑制剂-201980047511.X
- L·E·鲍尔;E·M·格曼;A·S·穆拉托;M·S·雷;C·W·罗维;S·P·塞勒斯;D·斯蒂芬尼迪斯;W·C·特斯;S·R·扬特;A·赵;D·J·莱文 - 吉利德科学公司
- 2019-07-15 - 2021-02-26 - A61K31/4427
- 本发明涉及式(Ia)或式(Ib)的化合物或其药学上可接受的盐，其用于治疗患有多重耐药性HIV感染的经历大量治疗的患者的HIV感染。
- 通过激活神经元异侧烟碱型乙酰胆碱受体抵抗呼吸抑制的方法-201880087433.1
- 任军;约翰·J·格里尔 - 阿尔伯塔大学理事会
- 2018-11-21 - 2020-09-04 - A61K31/4427
- 提供了能够激活神经元异侧烟碱型乙酰胆碱受体的化合物，并且所述化合物可以以类似药物组合物的形式给药。还提供了使用所述化合物治疗、预防或改善由阿片样物质或呼吸抑制的其他原因诱发的的呼吸抑制和用药过量的方法。还提供了诱发受试者镇痛、麻醉或镇静，同时治疗、预防或改善由阿片样物质或呼吸抑制的其他原因诱发的呼吸抑制和用药过量的方法。
- 4-(2,6-二氯苄氧基)-3-(3-氨基吡啶)苯并[d]异噁唑在制药中的用途-201910085935.7
- 周璐;莫明广;叶德泳;杨金童;楚勇;朱泽云 - 复旦大学
- 2019-01-29 - 2020-08-04 - A61K31/4427
- 本发明属制药领域，涉及如式I结构所示的4‑(2,6‑二氯苄氧基)‑3‑(3‑氨基吡啶)苯并[d]异噁唑(化合物I)在制药中的新用途，尤其涉及4‑(2,6‑二氯苄氧基)‑3‑(3‑氨基吡啶)苯并[d]异噁唑或其药学上可接受的盐在制备预防和治疗炎症性肠病药物中的应用。本发明经葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导的炎症性肠病(IBD)小鼠模型实验观察小鼠的IBD病理损伤，结果表明，所述化合物I能减缓炎症性肠病小鼠的疾病活动指数，减缓小鼠的直肠萎缩，并提高小鼠的生存率，实验结果表明，所述的化合物I可用于制备预防和治疗炎症性肠病的药物。
- 治疗肝病的方法-201880024817.9
- J.G.贝茨;D.G.C.布雷肯里奇;G.R.布达斯;J.T.莱尔斯 - 吉利德科学公司
- 2018-04-11 - 2019-11-29 - A61K31/4427
- 本公开涉及预防和/或治疗肝病的方法，其包括将ASK1抑制剂与ACC抑制剂和FXR激动剂组合给予需要的患者。
- Jolkinol型（Ⅱ-2a）千金烷型二萜在逆转肿瘤多药耐药中的应用-201810809633.5
- 李蓉涛;刘丹;杨涛;李洪梅;陈宣钦;钟金栋;叶瑞绒;赵群 - 昆明理工大学
- 2018-07-23 - 2018-12-14 - A61K31/4427
- 本发明公开Jolkinol型(Ⅱ‑2a)千金烷型二萜在逆转肿瘤多药耐药中的应用，属于植物药用成分和逆转肿瘤多药耐药技术领域，Jolkinol型(Ⅱ‑2a)千金烷型二萜能够显著抑制人肝癌阿霉素耐药细胞的增殖，考虑到其安全性高、易分离获得，Jolkinol型(Ⅱ‑2a)千金烷型二萜可作为逆转肿瘤多药耐药的调节剂，适合推广应用。
- 用于在治疗成熟脑损伤中使用的mGluR5的负性变构调节剂-201680084388.5
- 塔德乌什·维洛赫;卡林·斯约伦德;克斯廷·贝鲁普;卡斯滕·罗莎尔;罗杰·奥尔森 - 森泰克希斯公司
- 2016-03-30 - 2018-11-23 - A61K31/4427
- 本公开内容涉及代谢型谷氨酸受体5(mGluR5)的负性变构调节剂(NAM)在治疗成熟脑损伤例如中风后损伤中的用途。
- 一种阿折地平组合物-201610521743.2
- 郑兰武;张友凯;胡少男;田文桥;孙麟 - 迪沙药业集团有限公司;威海迪素制药有限公司
- 2016-07-06 - 2016-09-07 - A61K31/4427
- 本发明涉及一种阿折地平组合物及其制备方法，属于制药技术领域。本发明的技术方案是：一种阿折地平组合物，含有阿折地平、羟丙甲纤维素、微晶纤维素、磷酸氢钙和乙酸钠的组合物中，其特征在于，还含有海藻酸钠和聚乙二醇6000。本发明为临床提供了一种安全的、有益的阿折地平组合物。
- 一种缬沙坦/阿折地平口服制剂及其制备方法-201510798783.7
- 马玉国;张昕;任萃文;江延辉;马凌风;王海涛 - 哈尔滨圣吉药业股份有限公司
- 2015-11-19 - 2016-01-06 - A61K31/4427
- 本发明公开了一种缬沙坦/阿折地平口服制剂及其制备方法，其特征在于：包括主药和辅料，其中主药成分包括缬沙坦，阿折地平组成；其中辅料包括填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂及助流剂组成；本发明经过原料选料，配制，混合，制软材，制粒，干燥，整粒，总混，成品等工艺步骤制作而成。本发明所述的口服缬沙坦/阿折地平治疗高血压的制剂组合物，缬沙坦是一种口服有效的特异性的血管紧张素Ⅱ（AT1）受体提起拮抗剂，阿折地平属于为二氢吡啶类钙通道拮抗剂，本品为两种抗高血压品牌药物的复方制剂，适用于单用一种药物治疗而不能控制血压的患者，此复方制剂疗效好，用药方便，大大提高患者用药顺应性。
- 专利分类
