[发明专利]凋亡抑制蛋白抑制剂无效
申请号: | 200980106206.X | 申请日: | 2009-01-15 |
公开(公告)号: | CN101951766A | 公开(公告)日: | 2011-01-19 |
发明(设计)人: | 斯蒂芬·M·康登;马修·G·拉波特;邓一军;苏珊·R·里平;李玉华;托马斯·海默维茨 | 申请(专利权)人: | 泰特拉洛吉克药业公司 |
主分类号: | A01N43/00 | 分类号: | A01N43/00;A61K31/55 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 邹宗亮 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明描述了下式的化合物,其制备方法,含有其的药物组合物及其在治疗中的用途。本发明的化合物抑制IAP(凋亡抑制蛋白),并因此用于治疗癌症,自身免疫性疾病和其他涉及细胞凋亡缺陷的疾病。 | ||
搜索关键词: | 抑制 蛋白 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐:其中:R1是H、羟基、烷基、烯基、环烷基、杂环烷基、芳基、烷氧基、芳氧基或杂芳基;R2和R2′各自独立地是H、烷基、环烷基或杂环烷基;或当R2′是H时,则R2和R1可一起形成氮杂环丙烷或氮杂环丁烷环;R3和R4各自独立地是H、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基;或者,R3和R4均为由共价键或由1-8个碳原子的亚烷基或亚烯基基团连接的碳原子,其中所述亚烷基或亚烯基基团中1-3个碳原子可由O、S(O)n或N(R8)替代;R5是H、羟基、烷氧基、芳氧基、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基;R6是H、羟基、烷氧基、芳氧基、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基,R7是烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基;R8是H、羟基、烷氧基、芳氧基、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基;M是化学键或1-5个碳原子的亚烷基基团;n是1或2,且符合下述条件:当R5和R6均为H时,或当R5是芳氧基和R6是H时,则或者(1)R3和R4均为由共价键或由1-8个碳原子的亚烷基或亚烯基基团连接的碳原子,其中所述亚烷基或亚烯基基团中1-3个碳原子可由O、S(O)n或N(R8)替代;或者(2)R7选自其中R9、R10、R12、R13和R14独立地选自羟基、烷氧基、芳氧基、烷基或芳基。
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