[发明专利]凋亡抑制蛋白抑制剂无效

专利信息
申请号: 200980106206.X 申请日: 2009-01-15
公开(公告)号: CN101951766A 公开(公告)日: 2011-01-19
发明(设计)人: 斯蒂芬·M·康登;马修·G·拉波特;邓一军;苏珊·R·里平;李玉华;托马斯·海默维茨 申请(专利权)人: 泰特拉洛吉克药业公司
主分类号: A01N43/00 分类号: A01N43/00;A61K31/55
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 邹宗亮
地址: 美国宾夕*** 国省代码: 美国;US
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明描述了下式的化合物,其制备方法,含有其的药物组合物及其在治疗中的用途。本发明的化合物抑制IAP(凋亡抑制蛋白),并因此用于治疗癌症,自身免疫性疾病和其他涉及细胞凋亡缺陷的疾病。
搜索关键词: 抑制 蛋白 抑制剂
【主权项】:
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐:其中:R1是H、羟基、烷基、烯基、环烷基、杂环烷基、芳基、烷氧基、芳氧基或杂芳基;R2和R2′各自独立地是H、烷基、环烷基或杂环烷基;或当R2′是H时,则R2和R1可一起形成氮杂环丙烷或氮杂环丁烷环;R3和R4各自独立地是H、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基;或者,R3和R4均为由共价键或由1-8个碳原子的亚烷基或亚烯基基团连接的碳原子,其中所述亚烷基或亚烯基基团中1-3个碳原子可由O、S(O)n或N(R8)替代;R5是H、羟基、烷氧基、芳氧基、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基;R6是H、羟基、烷氧基、芳氧基、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基,R7是烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基;R8是H、羟基、烷氧基、芳氧基、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基;M是化学键或1-5个碳原子的亚烷基基团;n是1或2,且符合下述条件:当R5和R6均为H时,或当R5是芳氧基和R6是H时,则或者(1)R3和R4均为由共价键或由1-8个碳原子的亚烷基或亚烯基基团连接的碳原子,其中所述亚烷基或亚烯基基团中1-3个碳原子可由O、S(O)n或N(R8)替代;或者(2)R7选自其中R9、R10、R12、R13和R14独立地选自羟基、烷氧基、芳氧基、烷基或芳基。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于泰特拉洛吉克药业公司,未经泰特拉洛吉克药业公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/200980106206.X/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • 提高甘蔗试管苗光合自养生根效率的生长促进液及方法-201510273010.7
  • 何为中 - 广西壮族自治区农业科学院甘蔗研究所
  • 2015-05-26 - 2018-06-22 - A01N43/00
  • 本发明涉及一种提高甘蔗试管苗光合自养生根效率的生长促进液配方及方法,该生长促进液配方包括生长促进液1:吲哚丁酸5~200mg/L+6‑苄氨基腺嘌呤0.025~20mg/L+L‑脯氨酸28~230mg/L+吐温‑80 2.5ml/L,或生长促进液2:萘乙酸5~300mg/L+L‑脯氨酸28~230mg/L+吐温‑80 2.5ml/L,该方法是将完成继代增殖培养周期的无根甘蔗苗瓶开瓶炼苗,同时喷施生长促进液1或生长促进液2,炼苗后将试管苗取出,分割试管苗,消毒,最后将试管苗分成单株或小丛种植于种植盆中并放入育苗温室进行培育生根。本发明的生长促进液配方渗透效果好,可以显著提高甘蔗试管苗存活率,延缓叶片衰老和增强抗环境胁迫的能力;本发明的方法省去了无根试管苗的试管内生根的传统程序,用自养生根代替传统的异养生根,缩短育苗周期,节约生产成本,有利于甘蔗健康试管苗的大规模生产和推广。
  • 抗菌表面涂层-201580022236.8
  • 曹正兵;孙新波;西蒙·约翰斯顿 - 曹正兵;孙新波;西蒙·约翰斯顿
  • 2015-05-04 - 2017-03-08 - A01N43/00
  • 本发明公开了一种用于在物体表面形成抗菌表面涂层的可固化高分子N‑卤胺前体。本发明更具体地公开了一种可交联的水溶性聚合物,它可用于涂覆于基材,并且通过激活处理为这种基材提供抗菌/或除臭的特点。所述可交联的聚合物包括含有胺、酰胺或酰亚胺基团的重复单元,以及含有环氧化物或羟甲基的重复单元,其中含有胺、酰胺、亚酰胺基重复单元与环氧化物或羟甲基重复单元的比例为至少21。
  • 丙型肝炎病毒抑制剂-201180015376.4
  • 邱遥龄;王策;彭小文;应律;曹晖;柯日新 - 埃南塔制药公司
  • 2011-01-25 - 2012-12-26 - A01N43/00
  • 本发明公开了式(I)的化合物及其药学上可接受的盐、酯或前体药物:Q-G-A-L-B-W (I),其抑制含RNA病毒,特别是丙型肝炎病毒(HCV)。因此,本发明的化合物干扰丙型肝炎病毒的生命周期并且也可用作抗病毒剂。本发明进一步涉及用于施用于患有HCV感染的患者的包含上述化合物的药物组合物。本发明还涉及通过施用包含本发明的化合物的药物组合物在个体中治疗HCV感染的方法。
  • 颗粒形式的除草剂组合物-201080046513.6
  • H·刘 - FMC有限公司
  • 2010-10-11 - 2012-07-11 - A01N43/00
  • 本发明提供了含有第一除草剂和第二除草剂的轻重量水分散性颗粒组合物。其中第一除草剂和第二除草剂具有不同的物理性质。具体说,本发明提供了颗粒状除草剂组合物,其含有低熔点除草剂唑酮草酯和高熔点除草剂磺酰磺隆,具有卓越的水分散性和理化稳定性。
  • 巴豆酯的化合物及使用方法-200880010630.X
  • 张立才;韩正涛 - 生物成就生物技术有限公司
  • 2008-01-30 - 2010-03-24 - A01N43/00
  • 本发明提供包含巴豆酯或巴豆酯衍生物的方法及化合物,用于细胞病变疾病的治疗。细胞病变疾病可由各种方式引起,例如,病毒感染,像是HIV及AIDS,或是哺乳类受试者体内肿瘤病变的发展。本发明的方法及化合物对于以下情况是有效的,抑制新的HIV感染、将病毒表现(viral expression)从潜伏的前驱病毒(latent provirus)往上调、抑制HIV诱发的细胞病变效应、将HIV受体下调、增加Th1细胞介质表现(cytokine expression)、减少Th2细胞介质表现(cytokine expression)、增加ERK磷酸化、诱发恶性肿瘤细胞的细胞凋亡、缓解诱发、缓解维护、用作化学疗法药剂、以及用于减轻细胞病变疾病及伴随此些疾病伺机感染的症状。本发明提供另外的化合物及方法,这些化合物及方法采用一巴豆酯或其衍生化合物,以及至少一额外药剂,如用于HAART疗程的药剂、用于治疗由于HIV伺机感染的治疗剂,或是化疗剂,以产生对抗哺乳类受试者体内细胞病变疾病更有效的治疗工具。
  • 骨形成和骨重建的组合物与方法-200780049764.8
  • D·吴;D·刘;J·J·多尼甘 - ENZO治疗公司
  • 2007-08-29 - 2010-02-24 - A01N43/00
  • 研究了Wnt共同受体LRP5的高骨量(HBM)突变调控经典Wnt信号传导的机制。之前已经显示该突变降低Dkk蛋白-1介导的拮抗作用,说明G171所位于的第一YWTD重复结构域负责Dkk蛋白介导的拮抗作用。然而,我们发现第三YWTD重复结构域而不是第一YWTD重复结构域是Dkk蛋白介导的拮抗作用所必需的。相反,我们发明G171V突变破坏了LRP5与Mesd的相互作用,产生细胞表面上较少的LRP5分子,Mesd是LRP5/6的伴侣蛋白,是共同受体转运到细胞表面所必需的。尽管细胞表面LRP5分子的减少导致例如旁分泌范式(paradigm)中Wnt信号传导的降低,但该突变似乎不影响在自分泌范式种共表达的Wnt的活性。联合所观察到的成骨细胞产生自分泌经典Wnt、Wnt7b,而破骨细胞产生旁分泌Dkk1,我们相信G171V突变通过降低旁分泌Dkk1的靶标数量发挥拮抗作用而引起成骨细胞中Wnt活性的增加,同时不影响自分泌Wnt的活性。
  • 化合物及其用途-200780051537.9
  • 彼得·伯恩斯坦;詹姆斯·B·坎贝尔 - 阿斯利康(瑞典)有限公司
  • 2007-12-19 - 2009-12-30 - A01N43/00
  • 本发明涉及具有结构式I的新颖化合物及其可药用盐、使用它们的组合物和使用它们的方法。这些新颖的化合物可用于治疗或预防与以下疾病相关的至少一种症状或病症,所述疾病为精神分裂症和其它精神障碍、痴呆和其它认知障碍、焦虑障碍、心境障碍、睡眠障碍、通常最初在婴儿期、儿童期或青春期确诊的障碍和神经变性疾病。
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top