[发明专利]制备受保护脒的方法无效
| 申请号： | 200680005750.1 | 申请日： | 2006-02-22 |
| 公开（公告）号： | CN101128419A | 公开（公告）日： | 2008-02-20 |
| 发明（设计）人： | F·阿尔－萨法;S·伯林;T·穆西尔;S·西瓦达桑 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康（瑞典）有限公司 |
| 主分类号： | C07C259/14 | 分类号： | C07C259/14;C07C259/18;C07C271/22;C07D205/04;C07D209/18 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 段晓玲;李连涛 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | 一种制备式(I)的受保护脒基团的方法：其中R6表示例如C1－10烷基(任选地被取代)、芳基、C1－3烷芳基或C1－3的烷氧基芳基；其包括使含腈化合物与式(II)：R6ONH2的羟基胺反应，其中R6与(I)中定义相同；其是在式(III)：HS－Ry－C(O)－Z硫－酮基活化剂的存在下，其中Z为－(1－4C)烷基、－OH、－O－(1－4C)烷基、－SH、－S(1－4C)烷基、－NH2、－NH(1－4C)烷基或－N[(1－4C)烷基]2；Ry为(1－2C)烷基(任选地被取代)；或Z和Ry连接以形成式(IV)的5－或6元环：其中X为－CH2－、－O－、－NH－或－N(1－4C)烷基；p为1或2；m为1或2；和Rz各自独立地选自H、(1－4C)烷基、卤素和氨基。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 保护 方法 | ||
【主权项】：
1.一种用于制备式(I)的受保护脒基团的方法：其中，R6表示C1-10烷基(其任选地用一个或多个各自独立地选自卤素、C1-4的烷氧基、硝基、C1-4烷基胺和二(C1-4烷基)胺的取代基取代)、芳基、C1-3烷芳基或C1-3烷氧基芳基，后两个基团的烷基部分任选地插入一个或多个氧原子；和后三个基团的芳基部分任选地用一个或多个选自卤素、苯基、甲基或甲氧基的取代基取代，(该后三个基团也任选地用一个或多个卤素取代基取代)其包括在式(III)的硫-酮基活化剂存在下，使含腈化合物与式(II)的羟基胺反应R6ONH2 (II)其中R6与上述在(I)中定义的相同；HS-Ry-C(O)-Z (III)其中Z为-(1-4C)烷基、-OH、-O-(1-4C)烷基、-SH、-S(1-4C)烷基、-NH2、-NH(1-4C)烷基或-N[(1-4C)烷基]2；Ry为(1-2C)烷基，其任选地用至多三个各自独立地选自(1-4C)烷基、卤素、氨基和乙酰氨基的取代基取代；或Z和Ry连接以形成式(IV)的5-或6元环其中X为-CH2-、-O-、-NH-或-N(1-4C)烷基；p为1或2；m为1或2和Rz各自独立地选自H、(1-4C)烷基、卤素和氨基。
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