[发明专利]作为抗病毒药物的大环化合物

摘要

本发明涉及式(I)大环化合物及其药学上可接受的盐：其中W、n、m、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R^a、M、Z和B环定义同说明书；含它们的药用组合物，和它们治疗或预防丙型肝炎病毒感染的用途。

主权项

1.一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐：其中：m为1、2、3或4；n为0、1或2；R¹为CO₂R⁶、CONR⁶SO₂R⁶或CONR⁶SO₂N(R⁶)₂；R²为H、C_1-6烷基、C_2-6烯基或C_3-8环烷基，其中所述烷基、烯基或环烷基任选被1-3个卤基取代；R³为C_1-6烷基、(CH₂)_0-3C_3-8环烷基、(CH₂)_0-3芳基或(CH₂)_0-3Het，所述基团任选被以下基团取代：卤基、OR⁶、SR⁶、N(R⁶)₂、C_1-6烷基、NO₂、CN、CF₃、NR⁶SO₂R⁶、SO₂N(R⁶)₂、NHCO₂R⁶、NHCOR⁶、NHCONHR⁶、CO₂R⁶、C(O)R⁶或CON(R⁶)₂；R⁴为氢、卤基、任选被以下基团取代的羟基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、(CH₂)_0-3C_3-8环烷基、(CH₂)_0-3芳基或C_1-6烷氧基：卤基、OR⁶、SR⁶、N(R⁶)₂、C_1-6烷基、NO₂、CN、CF₃NR⁶SO₂R⁶、SO₂N(R⁶)₂、NHCO₂R⁶、NHCOR⁶、NHCONHR⁶、CO₂R⁶、C(O)R⁶或CON(R⁶)₂；R⁵为氢、卤基、任选被以下基团取代的羟基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、CN、NO₂、C_3-8环烷基、N(R⁶)₂、芳基或杂芳基：1-8个卤基、C_1-4烷基或N(R⁶)₂；各R⁶独立为氢、C_1-6烷基或C_3-8环烷基；R^a为氢或C_1-4烷基；或R^a和R³连接形成含1、2或3个N原子的5元-7元杂环，所述杂环任选被C_1-4烷基取代；各W独立为卤基、OR⁶、C_1-6烷基、CN、NO₂、CF₃、OCF₃、OCHF₂、CO₂R⁶、CON(R⁶)₂、COR⁶、NR⁶C(O)R⁶、芳基或杂芳基；Z为键、-CH₂-或C＝O；M为C_2-12亚烷基或C_2-12亚烯基，所述基团任选被以下基团取代：卤基、C_1-6烷基、(CH₂)_0-3C_3-8环烷基或(CH₂)_0-3芳基，且任选含O、NR⁶、S、SO或SO₂；和B环为或；且A环为吡啶基、吡咯烷基或嘧啶基。