[发明专利]由肝素衍生的多糖混合物、其制备方法以及含有它们的药物组合物无效
| 申请号： | 201010147528.3 | 申请日： | 2003-10-08 |
| 公开（公告）号： | CN101812189A | 公开（公告）日： | 2010-08-25 |
| 发明（设计）人： | V·比贝尔罗维科;L·格龙达尔;P·穆里耶;C·维斯科夫 | 申请（专利权）人： | 安万特医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C08L5/10 | 分类号： | C08L5/10;C08B37/10;A61P7/02;A61P9/10;A61P9/06;A61P35/00;A61P3/10;A61P13/12;A61P9/00;A61P27/02 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | 本发明涉及由肝素衍生的多糖混合物，它们的平均分子量是1500-3000道尔顿，抗Xa活性/抗IIa活性的比大于30。本发明还涉及它们的制备方法和含有它们的药物组合物。 | ||
| 搜索关键词： | 肝素 衍生 多糖 混合物 制备 方法 以及 含有 它们 药物 组合 | ||
【主权项】：
1.使用肝素制备下面所述低聚糖混合物的方法，其中进行下述操作：a)通过苯索氯铵的作用，使肝素钠盐交换，b)通过苄基氯的作用，使苄乙铵肝素盐酯化，c)将得到的苄酯盐交换成季铵盐，d)采用说明书中项10或11的方法，使肝素苄酯季铵盐解聚，e)将季铵盐转化成钠盐，f)通过一种碱，例如氢氧化钠的作用，任选地皂化所述肝素，g)特别地通过一种氧化剂，例如过氧化氢的作用，任选地纯化，所述硫酸化低聚糖混合物，它们具有组成肝素的多糖的一般结构，还具有下述特征：-它们的平均分子量是1500-3000道尔顿，抗Xa活性是120-200IU/mg，抗IIa活性小于10IU/mg，抗Xa活性/抗IIa活性的比大于30，这些混合物的组分低聚糖：-含有2-26个糖单元，-在其中一个末端有4，5-不饱和糖醛酸2-O-硫酸酯单元，-含有下式的六糖ΔIIa-IIs-Is：![]()
并且这些低聚糖混合物呈碱金属或碱土金属盐形式。
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