[发明专利]一种合成氟苯尼考中间体RT0131的方法无效
| 申请号： | 201110399050.8 | 申请日： | 2011-12-05 |
| 公开（公告）号： | CN102491953A | 公开（公告）日： | 2012-06-13 |
| 发明（设计）人： | 周鹏;周显志;彭陟辉;孙国斌;边峰 | 申请（专利权）人： | 江西日上化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D263/10 | 分类号： | C07D263/10 |
| 代理公司： | 上海富石律师事务所 31265 | 代理人： | 沈其梅 |
| 地址： | 344600 *** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | 本发明提供一种合成氟苯尼考中间体RT0131的方法，包括以下步骤：将RT0130溶于非质子极性溶剂中，在XtalFluor-E和碱催化下，RT0130发生氟化反应，生成氟苯尼考中间体RT0131。本发明的另一方面，提供了一种将甲砜霉素经过水解、缩合、氟化反应，生成氟苯尼考中间体RT0131的方法。本发明方法操作方便，副产物少，产品易于纯化，对环境友好。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 氟苯尼考 中间体 rt0131 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成氟苯尼考中间体RT0131的方法，其特征在于，包括以下步骤：将RT0130，其化学分子式为![]()
(式I)溶于非质子极性溶剂中，在XtalFluor-E和碱催化下，RT0130发生氟化反应，生成氟苯尼考中间体RT0131，其化学分子式为![]()
(式II)。
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和
，其中其中Ar为C6F5-、F-Ph-、NO2-Ph-、OCH3-Ph-、
、
、
或
。本发明的合成方法是在惰性气体下，将L-苯甘氨醇和相应的芳香酸溶于有机溶剂中，并加入四溴化碳、三苯基磷和有机碱，一锅反应。此方法具有分离提纯简单、方便，产率高的特点。由于本方法使用当量的四溴化碳替代了大量使用四氯化碳，对节能和环境保护也起到了积极的作用。
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