[发明专利]硫酸化寡聚糖衍生物有效
| 申请号： | 201410042932.2 | 申请日： | 2005-03-04 |
| 公开（公告）号： | CN103788141A | 公开（公告）日： | 2014-05-14 |
| 发明（设计）人： | V·费尔罗;J·K·法尔威瑟;T·卡洛丽;刘立功 | 申请（专利权）人： | 普罗吉恩制药有限公司 |
| 主分类号： | C07H11/00 | 分类号： | C07H11/00;C07H15/18;C07H15/04;C07H5/06;C07H1/00;C07H3/06;C07H3/04;C08G65/00;C08B37/00;A61K31/7028;A61K31/7024;A61K31/795;A61K31/77 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 于巧玲 |
| 地址： | 澳大利*** | 国省代码： | 澳大利亚;AU |
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| 摘要： | 本发明涉及多元硫酸化寡聚糖衍生物化合物，其作为硫酸乙酰肝素-结合蛋白和类肝素酶的抑制剂具有活性；制备所述化合物的方法；包含所述化合物的组合物，以及所述化合物及其组合物用于对哺乳动物受试者进行抗血管生成、抗转移、抗炎、抗微生物、抗凝血和/或抗血栓形成的治疗、降低血液的甘油三酯水平以及抑制心血管疾病的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 硫酸 聚糖 衍生物 | ||
【主权项】：
1.一种通式化合物：X-[Y]n-Z-URl其中：X、Y和Z每个是单糖单元，其具有通过单或多键与X、Y和Z的每个非连接的碳结合的基团UR，除具有通过单或多键结合的URl的单糖Z的碳-1之外；n是0-6的整数；每个U独立地是C、N、S或O或者它们的高氧化态，包括CO、COO、NO、NO2、S(O)、S(O)O；每个R独立地是SO3M或H，其中M是任何药学上可接受的阳离子或者是任何烷基、芳基、酰基、芳酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、PEG、PEG衍生物、H或基团![]()
其中独立地在每个AB基团中，A是O或NH，并且B是H或M，其中M是如上所定义的，或烷基、芳基或任何其它合适的基团；Rl是SO3M、H、烷基、芳基、酰基、芳酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、PEG或PEG衍生物，或者Rl与U一起是N3或取代的三唑或衍生物，或者取代的四唑或衍生物，或者取代的芳基或衍生物，或者取代的杂芳基或衍生物；条件是当所有的URl和UR基团是OSO3M或OH(除所述单糖X的环外亚甲基基团以外)时，所述单糖X的环外亚甲基基团不能是OPO3M2基团。
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