[发明专利]一种veranamine的合成方法有效
| 申请号： | 201410578910.8 | 申请日： | 2014-10-14 |
| 公开（公告）号： | CN104447736A | 公开（公告）日： | 2015-03-25 |
| 发明（设计）人： | 梁大伟;王悦秋 | 申请（专利权）人： | 雅安职业技术学院 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 625000 *** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种veranamine的合成方法，以2-溴-5-硝基苯胺为起始原料，先与2-甲基-3-丁炔-2-醇在双三苯基磷二氯化钯及碘化亚铜催化下发生Sonogashira偶联反应，然后在酸性条件下发生分子内Michael加成型成环反应，进一步与3-甲基-1，2，4-三嗪发生Diels-Alder反应生成异喹啉结构片断。最后，将硝基还原成氨基、氨基重氮化及溴代反应合成veranamine。本发明合成方法简单、具有实际应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 veranamine 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种veranamine的合成方法，其特征在于包括如下步骤：步骤一：2‑溴‑5‑硝基苯胺与2‑甲基‑3‑丁炔‑2‑醇在催化剂双三苯基磷二氯化钯及碘化亚铜作用下反应，生成4‑(2‑氨基‑4‑硝基苯基)‑2‑甲基‑3‑丁炔‑2‑醇；步骤二：步骤一得到的4‑(2‑氨基‑4‑硝基苯基)‑2‑甲基‑3‑丁炔‑2‑醇在1‑萘胺和酸催化剂存在下发生环合反应得到2，2‑二甲基‑7‑硝基‑2，3‑二氢喹啉‑4(1H)‑酮；步骤三：将步骤二得到的2，2‑二甲基‑7‑硝基‑2，3‑二氢喹啉‑4(1H)‑酮在四氢吡咯存在下与3‑甲基‑1，2，4‑三嗪反应得到4，5，5‑三甲基‑8‑硝基‑5，6‑二氢苯并[c][2，7]萘啶；步骤四：步骤三得到的4，5，5‑三甲基‑8‑硝基‑5，6‑二氢苯并[c][2，7]萘啶经铁粉/乙酸还原得到4，5，5‑三甲基‑8‑氨基‑5，6‑二氢苯并[c][2，7]萘啶；步骤五：步骤四得到的4，5，5‑三甲基‑8‑氨基‑5，6‑二氢苯并[c][2，7]萘啶经与亚硝酸钠发生重氮化反应、再与溴化亚铜发生溴代反应得到终产物veranamine。
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