[发明专利]无定形莱特莫韦及其用于口服施用的固体药物制剂在审
| 申请号： | 201480040969.X | 申请日： | 2014-06-19 |
| 公开（公告）号： | CN105555771A | 公开（公告）日： | 2016-05-04 |
| 发明（设计）人： | 维尔弗里德·施瓦布;迪尔克·云格;克里斯蒂安·施克安德尔;威尔雅纳·梅尔滕斯;迈克尔·利默特;克莱门斯·博特;马蒂亚斯·贝尔韦;妮科尔·林德曼 | 申请（专利权）人： | 艾库里斯抗感染治疗有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/84 | 分类号： | C07D239/84;A61K31/517;A61P31/22 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人： | 刘慧;杨青 |
| 地址： | 德国伍*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明提供无定形莱特莫韦和其可口服施用的固体药物制剂(立即释放制剂)。所述无定形莱特莫韦当从有机溶液中分离出来时适合于立即释放制剂，所述无定形莱特莫韦的分离是通过在30℃至60℃的温度下将在挥发性有机溶剂、特别是丙酮中的有机溶液进行滚筒干燥，并且随后干燥所得的无定形莱特莫韦；或通过从选自丙酮或乙腈的水混溶性溶剂沉淀至作为反溶剂的过量水中来分离所述无定形莱特莫韦，并且随后过滤或浓缩所得无定形莱特莫韦。所述无定形莱特莫韦的立即释放制剂旨在用于与疱疹病毒群相关、优选地与巨细胞病毒(CMV)相关、甚至更优选地与人类巨细胞病毒(HCMV)相关的疾病的预防方法或治疗方法中。 | ||
| 搜索关键词： | 无定形 莱特莫韦 及其 用于 口服 施用 固体 药物制剂 | ||
【主权项】：
下式(I)表示的莱特莫韦，![]()
其呈无定形状态并且适合用于固体口服剂型中，其中所述莱特莫韦的特征在于i)当进行BET比表面积分析时，比表面积为至少1m2/g和/或ii)当进行粒度分布分析时，粒度分布中位值不超过10μm。
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