[发明专利]氨基酸缀合物和肽缀合物及缀合方法有效
| 申请号： | 201480042833.2 | 申请日： | 2014-06-27 |
| 公开（公告）号： | CN105555756B | 公开（公告）日： | 2018-12-07 |
| 发明（设计）人： | 玛格丽特·安妮·布林布尔;托马斯·休·赖特;彼得·罗德里克·邓巴;杰弗里·马丁·威廉斯 | 申请（专利权）人： | 奥克兰联合服务有限公司 |
| 主分类号： | C07C227/16 | 分类号： | C07C227/16;C07C229/02;C07C321/12;C07K14/00;C07K14/435;C07K1/02 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 韩威威 |
| 地址： | 新西兰*** | 国省代码： | 新西兰;NZ |
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| 摘要： | 本发明涉及氨基酸缀合物和肽缀合物、用于产生氨基酸缀合物和肽缀合物的方法、通过所述方法产生的缀合物、包含所述缀合物药物组合物、在受试者中激发免疫反应的方法和接种受试者的方法、所述缀合物用于所述方法的用途和缀合物在制造用于所述方法的药物中的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基酸 缀合物 肽缀合物 方法 | ||
【主权项】：
1.式(V)的化合物或其可药用盐或溶剂化物：![]()
其中m是从0至4的整数；n是1或2；R1和R2在m的每种情况下各自独立地是氢、C1‑6烷基或C3‑6环烷基；R3、R4、R5、R8和R9各自独立地是氢、C1‑6烷基或C3‑6环烷基；或R9是L3‑C(O)或A2；R6和R7在n的每种情况下各自独立地是氢、C1‑6烷基或C3‑6环烷基，L1是C5‑21烷基或C4‑20杂烷基；L3是C1‑6烷基或C3‑6环烷基；A1和A2各自独立地是肽；或A1是OH；前提是：A1和A2至少之一包含表位；并且当R9不是A2时，A1是肽；并且其中R1、R2、R4、R5、R6、R7、R8、R9、L1和L3任一者中存在的任何烷基、环烷基或杂烷基和R3中的任何环烷基是被独立地选自以下的一个或多个任选取代基任选取代：卤素、CN、NO2、OH、NH2、NH(C1‑6烷基)、N(C1‑6烷基)(C1‑6烷基)、C1‑6卤代烷基、C1‑6卤代烷氧基、C(O)NH2、C(O)NH(C1‑6烷基)、C(O)N(C1‑6烷基)(C1‑6烷基)、SO2(C1‑6烷基)、O(C1‑6烷基)、S(C1‑6烷基)、S(O)(C1‑6烷基)、C(O)(C1‑6烷基)和C1‑6脂族基。
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- 本发明是一种微波碱水解5-甲基-5-（3，4-二甲氧基苄基）乙内酰脲制备甲基多巴或L-甲基多巴的方法，在不同微波功率，辐射时间的条件下，采用不同浓度的各种碱的水溶液水解5-甲基-5-（3，4-二甲氧基苄基）乙内酰脲成DL-α-甲基-（3，4-二甲氧基苯基）-α-氨基丙酸盐，再在酸性水溶液中水解DL-α-甲基-（3，4-二甲氧基苯基）-α-氨基丙酸盐成甲基多巴[DL-α-甲基-（3，4-二羟基苯基）-α-氨基丙酸]或L-甲基多巴[L-α-甲基-（3，4-二羟基苯基）-α-氨基丙酸]。本发明水解DL-α-甲基-（3，4-二甲氧基苯基）-α-氨基丙酸（或L-α-甲基-（3，4-二甲氧基苯基）-α-氨基丙酸）时，底物与HBr的摩尔比为1∶10~20；与HCl的摩尔比为1∶10~30。酸用量大，水解反应顺利；酸用量少，虽然减轻了水解反应后的除酸压力。
- 甲状腺激素及其盐的制备方法-201080057949.5
- C·F·威斯卡迪;S·加泽托;L·加林贝蒂;E·卡佩勒蒂;L·西尼 - 伯拉考成像股份公司
- 2010-12-17 - 2012-11-14 - C07C227/16
- 本发明大体上涉及L-甲状腺素衍生物的制备方法。更特别地，本发明涉及芳香衍生物与适合的碘化试剂的碘化反应，因此可以提供相关作为二钠盐的碘化化合物，其可作为L-甲状腺素单钠盐和其自由形态合成的有用中间体。
- 用于制备螯合化合物的方法-201080061506.3
- F·梅萨诺;F·克利韦林 - 伯拉考成像股份公司
- 2010-12-15 - 2012-10-03 - C07C227/16
- 本发明一般地涉及一种用于制备螯合化合物的方法，所述方法包括：固体基质和螯合剂之间的选择性相互作用。更详细地，本发明能够以高产率和以可靠的方式制备可用作诊断剂的螯合化合物。
- 二乙烯三胺五醋酸衍生物的制造方法及二乙烯三胺五醋酸衍生物-201080044556.0
- 根本尚夫;河村知志;八塚研治;神谷昌树 - 国立大学法人德岛大学
- 2010-09-22 - 2012-07-04 - C07C227/16
- 本发明的目的在于，提供用于简便且有效地制造用于合成导入有提高血中滞留性、脏器特异性的取代基的钆络合物的中间体化合物的方法、和通过该方法制造的合成中间体。本发明的二乙烯三胺五醋酸衍生物(I)的制造方法的特征在于，其包括以下工序：使二乙烯三胺五醋酸五酯与烯丙基卤化物反应的工序；除去过量的烯丙基卤化物的工序；以及，在溶剂中使二乙烯三胺五醋酸五酯与烯丙基卤化物的反应产物与碱反应的工序。[式中，R1～R5分别独立地表示C1-6烷基]
- 专利分类
