[发明专利]大规模生产1-异丙基-3-{5-[1-(3-甲氧基丙基)哌啶-4-基]-[1,3,4]噁二唑-2-基}-1H-吲唑草酸盐的方法有效
申请号: | 201480081243.0 | 申请日: | 2014-10-23 |
公开(公告)号: | CN106604921B | 公开(公告)日: | 2019-04-02 |
发明(设计)人: | 罗摩克里希纳·尼罗吉;阿卜杜勒·拉希德·穆罕默德;文卡特斯瓦卢·贾斯蒂 | 申请(专利权)人: | 苏文生命科学有限公司 |
主分类号: | C07D413/04 | 分类号: | C07D413/04;C07C55/06;C07D413/14 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 郑斌;顾晋伟 |
地址: | 印度安*** | 国省代码: | 印度;IN |
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摘要: | 本发明涉及适用于大规模制备式(I)的1‑异丙基‑3‑{5‑[1‑(3‑甲氧基丙基)哌啶‑4‑基]‑[1,3,4]噁二唑‑2‑基}‑1H‑吲唑草酸盐的方法,所述式(I)的1‑异丙基‑3‑{5‑[1‑(3‑甲氧基丙基)哌啶‑4‑基]‑[1,3,4]噁二唑‑2‑基}‑1H‑吲唑草酸盐为选择性5‑HT4受体配体并且旨在用于阿尔茨海默病以及其他记忆和认知障碍(如注意缺陷多动障碍、帕金森病和神经分裂症)的对症治疗。 | ||
搜索关键词: | 用于 大规模 生产 丙基 甲氧基 哌啶 噁二唑 草酸盐 方法 | ||
【主权项】:
1.用于大规模生产式(I)的1‑异丙基‑3‑{5‑[1‑(3‑甲氧基丙基)哌啶‑4‑基]‑[1,3,4]噁二唑‑2‑基}‑1H‑吲唑草酸盐的方法,其中所述方法包括以下步骤:步骤(i):在二氯乙烷存在下在20℃至35℃的温度下使式1的1‑(3‑甲氧基丙基)哌啶‑4‑羧酸酰肼与式2的1‑异丙基‑1H‑吲唑‑3‑碳酰氯偶联1.5小时至2.5小时的时间以获得式3的N‑[1‑(3‑甲氧基丙基)哌啶‑4‑羰基]N′‑(1‑异丙基‑1H‑吲唑‑3‑羰基)肼;步骤(ii):在亚硫酰氯存在下,在选自二氯甲烷、1,2‑二氯乙烷和氯苯的溶剂中在60℃至95℃的温度下将式3的N‑[1‑(3‑甲氧基丙基)哌啶‑4‑羰基]N′‑(1‑异丙基‑1H‑吲唑‑3‑羰基)肼环化8小时至10小时的时间以获得式4的1‑异丙基‑3‑{5‑[1‑(3‑甲氧基丙基)哌啶‑4‑基]‑[1,3,4]噁二唑‑2‑基}‑1H‑吲唑;步骤(iii):使用乙酸和水的混合物在20℃至35℃的温度下纯化式4的1‑异丙基‑3‑{5‑[1‑(3‑甲氧基丙基)哌啶‑4‑基]‑[1,3,4]噁二唑‑2‑基}‑1H‑吲唑;步骤(iv):在异丙醇存在下在20℃至35℃的温度下使式4的1‑异丙基‑3‑{5‑[1‑(3‑甲氧基丙基)哌啶‑4‑基]‑[1,3,4]噁二唑‑2‑基}‑1H‑吲唑与草酸反应1小时至4小时的时间以获得式(I)的1‑异丙基‑3‑{5‑[1‑(3‑甲氧基丙基)哌啶‑4‑基]‑[1,3,4]噁二唑‑2‑基}‑1H‑吲唑草酸盐;步骤(v):使用异丙醇和水的混合物在70℃至80℃的温度下使式(I)化合物重结晶15小时至17小时的时间:
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- 2018-12-30 - 2019-04-05 - C07D413/04
- 本发明涉及有机合成技术领域,尤其涉及一种N‑(5‑[1,3,4]二唑‑2‑基‑2H‑吡唑‑3‑基)‑酰胺类衍生物及其微波水热合成法,还涉及该类化合物的应用。利用胺、2,3‑二氰基‑丙酸乙酯、醇、酰卤等一系列基本原料,合成氰基吡唑,然后经酯化、酰肼化、酰胺化,再利用微波水热合成法与环合剂反应,合成N‑(5‑[1,3,4]二唑‑2‑基‑2H‑吡唑‑3‑基)‑酰胺类衍生物(包括噻二唑和噁二唑),这类衍生物具有很好的生物活性,能对多种菌株起到抑制效果,在抗菌、杀虫方面表现出高活性;化学结构方面,合成了符合该通式的一大类衍生物,活性基团种类较多,并且具有优良的光物理性能;可在光电及医药、农药、抗菌消炎杀毒等领域具有多功能用途,因此具有非常大的开发应用价值。
- 含氧、含硫、含氮取代五元杂环唑类化合物的微波消解无溶剂固相合成法与应用-201610178043.8
- 陈连清;黄林伟;牛雄雷;季明刚;张慧淳 - 中南民族大学
- 2016-03-26 - 2019-04-02 - C07D413/04
- 本发明属于有机合成技术领域,具体公开了三系列含氧、含硫、含氮取代五元杂环唑类化合物的微波消解无溶剂固相合成法与应用。本发明采用微波消解无溶剂固相合成法合成目标物,微波消解具有密闭容器反应和微波加热两个特点,通过高温高压气化环合剂,产生的气溶胶溶解试样,均相反应,微波辐射与环合剂协同作用,决定了其反应时间短,反应原料不挥发,可回收利用等优点,有效地降低了生产成本,节能环保,并且操作简单,收率较高。制备得到的三系列含氧、含硫、含氮取代五元杂环唑类化合物具有优良的荧光与紫外等光物理性能,而且具有很好的抗菌及杀虫生物活性,因而具有非常大的开发应用价值与前景。
- 大规模生产1-异丙基-3-{5-[1-(3-甲氧基丙基)哌啶-4-基]-[1,3,4]噁二唑-2-基}-1H-吲唑草酸盐的方法-201480081243.0
- 罗摩克里希纳·尼罗吉;阿卜杜勒·拉希德·穆罕默德;文卡特斯瓦卢·贾斯蒂 - 苏文生命科学有限公司
- 2014-10-23 - 2019-04-02 - C07D413/04
- 本发明涉及适用于大规模制备式(I)的1‑异丙基‑3‑{5‑[1‑(3‑甲氧基丙基)哌啶‑4‑基]‑[1,3,4]噁二唑‑2‑基}‑1H‑吲唑草酸盐的方法,所述式(I)的1‑异丙基‑3‑{5‑[1‑(3‑甲氧基丙基)哌啶‑4‑基]‑[1,3,4]噁二唑‑2‑基}‑1H‑吲唑草酸盐为选择性5‑HT4受体配体并且旨在用于阿尔茨海默病以及其他记忆和认知障碍(如注意缺陷多动障碍、帕金森病和神经分裂症)的对症治疗。
- 专利分类