[发明专利]一种二唑吡唑酰胺类衍生物及其微波水热合成法与应用在审
| 申请号： | 201811646545.4 | 申请日： | 2018-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN109575006A | 公开（公告）日： | 2019-04-05 |
| 发明（设计）人： | 陈连清;王川川;杜艳婷 | 申请（专利权）人： | 中南民族大学 |
| 主分类号： | C07D413/04 | 分类号： | C07D413/04;C07D417/04;C07D417/14;A01N43/824;A01P1/00;A01P7/04;C09K11/06 |
| 代理公司： | 武汉宇晨专利事务所 42001 | 代理人： | 余晓雪;王敏锋 |
| 地址： | 430074 湖北*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明涉及有机合成技术领域，尤其涉及一种N‑(5‑[1,3,4]二唑‑2‑基‑2H‑吡唑‑3‑基)‑酰胺类衍生物及其微波水热合成法，还涉及该类化合物的应用。利用胺、2,3‑二氰基‑丙酸乙酯、醇、酰卤等一系列基本原料，合成氰基吡唑，然后经酯化、酰肼化、酰胺化，再利用微波水热合成法与环合剂反应，合成N‑(5‑[1,3,4]二唑‑2‑基‑2H‑吡唑‑3‑基)‑酰胺类衍生物（包括噻二唑和噁二唑），这类衍生物具有很好的生物活性，能对多种菌株起到抑制效果，在抗菌、杀虫方面表现出高活性；化学结构方面，合成了符合该通式的一大类衍生物，活性基团种类较多，并且具有优良的光物理性能；可在光电及医药、农药、抗菌消炎杀毒等领域具有多功能用途，因此具有非常大的开发应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 二唑 微波水热合成法 吡唑 酰胺类衍生物 合成 有机合成技术 多功能用途 光物理性能 丙酸乙酯 合成氰基 活性基团 基本原料 开发应用 抗菌消炎 生物活性 吡唑酰胺 高活性 环合剂 再利用 噻二唑 酰胺化 菌株 抗菌 氰基 杀虫 杀毒 酰卤 酰肼 酯化 应用 农药 表现 | ||
【主权项】：
1.一种N‑(5‑[1,3,4]二唑‑2‑基‑2H‑吡唑‑3‑基)‑酰胺类衍生物，其结构式如通式(Ⅲ)所示：![]()
其中，M为‑O‑或‑S‑；R1、R2各自独立选自以下基团中的任意一种：CH3‑、CH3CH2‑、CH3CH2CH2‑、CH3(CH2)2CH2‑、CH3(CH2)3CH2‑、CH3(CH2)4CH2‑、CH3(CH2)5CH2‑、CH(CH3)2CH2CH2‑、ClCH2‑、ClCH2CH2‑、Cl2CHCH2CH2‑、Cl3CCH2CH2‑、![]()
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- 本发明属于有机合成技术领域，具体公开了三系列含氧、含硫、含氮取代五元杂环唑类化合物的微波消解无溶剂固相合成法与应用。本发明采用微波消解无溶剂固相合成法合成目标物，微波消解具有密闭容器反应和微波加热两个特点，通过高温高压气化环合剂，产生的气溶胶溶解试样，均相反应，微波辐射与环合剂协同作用，决定了其反应时间短，反应原料不挥发，可回收利用等优点，有效地降低了生产成本，节能环保，并且操作简单，收率较高。制备得到的三系列含氧、含硫、含氮取代五元杂环唑类化合物具有优良的荧光与紫外等光物理性能，而且具有很好的抗菌及杀虫生物活性，因而具有非常大的开发应用价值与前景。
- 大规模生产1-异丙基-3-{5-[1-(3-甲氧基丙基)哌啶-4-基]-[1，3，4]噁二唑-2-基}-1H-吲唑草酸盐的方法-201480081243.0
- 罗摩克里希纳·尼罗吉;阿卜杜勒·拉希德·穆罕默德;文卡特斯瓦卢·贾斯蒂 - 苏文生命科学有限公司
- 2014-10-23 - 2019-04-02 - C07D413/04
- 本发明涉及适用于大规模制备式(I)的1‑异丙基‑3‑{5‑[1‑(3‑甲氧基丙基)哌啶‑4‑基]‑[1，3，4]噁二唑‑2‑基}‑1H‑吲唑草酸盐的方法，所述式(I)的1‑异丙基‑3‑{5‑[1‑(3‑甲氧基丙基)哌啶‑4‑基]‑[1，3，4]噁二唑‑2‑基}‑1H‑吲唑草酸盐为选择性5‑HT4受体配体并且旨在用于阿尔茨海默病以及其他记忆和认知障碍(如注意缺陷多动障碍、帕金森病和神经分裂症)的对症治疗。
- 专利分类
