[发明专利](杂)芳基1,3‑偶极化合物与(杂)环炔的环加成方法在审
申请号: | 201580015176.7 | 申请日: | 2015-01-26 |
公开(公告)号: | CN106660967A | 公开(公告)日: | 2017-05-10 |
发明(设计)人: | F·L·范代尔夫特;F·J·多门豪尔德 | 申请(专利权)人: | 西纳福克斯股份有限公司 |
主分类号: | C07D225/02 | 分类号: | C07D225/02;C07D225/08;C07D231/54;C07D249/16;C07D261/20;C07H19/10;A61K47/50 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司11285 | 代理人: | 曲蕾,张广育 |
地址: | 荷兰*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及一种包含使(杂)芳基1,3‑偶极化合物与(杂)环炔反应的步骤的方法,其中(杂)芳基1,3‑偶极化合物被定义为包含1,3‑偶极官能团的化合物,其中所述1,3‑偶极官能团键接于(杂)芳基,且其中所述(杂)芳基1,3‑偶极化合物为(杂)芳基叠氮化物或(杂)芳基重氮化合物;其中(i)所述(杂)芳基1,3‑偶极化合物的(杂)芳基包含一个或多个对位‑哈米特取代基常数σp和/或间位‑哈米特取代基常数σm为正值的取代基,和/或(ii)所述(杂)芳基1,3‑偶极化合物的(杂)芳基为缺电子(杂)芳基,其中缺电子(杂)芳基为(ii‑a)其中所述(杂)芳环体系携带正电荷的(杂)芳基,和/或(ii‑b)其中{(杂)芳环体系中存在的π电子数}∶{(杂)芳环体系的原子核中存在的质子数}的比率对6‑元环而言小于0.167或对5‑元环而言小于0.200的(杂)芳基;且其中所述(杂)环炔为式(1)所示的(杂)环辛炔或(杂)环壬炔。本发明还涉及可通过本发明的方法获得的产物。 | ||
搜索关键词: | 芳基 极化 加成 方法 | ||
【主权项】:
包括使(杂)芳基1,3‑偶极化合物与(杂)环炔反应的步骤的方法,其中:(杂)芳基1,3‑偶极化合物被定义为包含1,3‑偶极官能团的化合物,其中所述1,3‑偶极官能团键接于(杂)芳基,并且其中所述(杂)芳基1,3‑偶极化合物为(杂)芳基叠氮化物或(杂)芳基重氮化合物;其中:(i)所述(杂)芳基1,3‑偶极化合物的(杂)芳基包含一个或多个对位‑哈米特取代基常数σp和/或间位‑哈米特取代基常数σm为正值的取代基,和/或(ii)所述(杂)芳基1,3‑偶极化合物的(杂)芳基是缺电子(杂)芳基,其中缺电子(杂)芳基为:(ii‑a)其中所述(杂)芳环体系携带正电荷的(杂)芳基,和/或(ii‑b)其中{(杂)芳环体系中存在的π电子数}:{(杂)芳环体系的原子核中存在的质子数}的比率对6‑元环而言小于0.167或对5‑元环而言小于0.200的(杂)芳基;其中所述(杂)环炔为脂族(杂)环炔,其中脂族(杂)环炔被定义为其中(杂)环炔碳‑碳三键的两个sp1C原子均键接于sp3C原子的(杂)环炔;且其中所述(杂)环炔为式(1)的(杂)环辛炔或(杂)环壬炔:其中:当所述(杂)环炔为(杂)环辛炔时:a为1、2、3或4;a’为1、2、3或4;a”为1、2、3或4;条件是a+a’+a”=4;且n为0‑8;或当所述(杂)环炔为(杂)环壬炔时:a为1、2、3、4或5;a’为1、2、3、4或5;a”为1、2、3、4或5;条件是a+a’+a”=5;且n为0‑10;R1独立地选自‑OR2、‑NO2、‑CN、‑S(O)2R2、C1‑C24烷基、C3‑C24环烷基、C2‑C24(杂)芳基、C3‑C24烷基(杂)芳基和C3‑C24(杂)芳基烷基,其中所述烷基、环烷基、(杂)芳基、烷基(杂)芳基和(杂)芳基烷基任选地被取代,其中所述烷基、环烷基、烷基(杂)芳基和(杂)芳基烷基任选地被一个或多个选自O、S和N的杂原子中断,且其中R2独立地选自氢、卤素、C1‑C24烷基、C3‑C24环烷基、C2‑C24(杂)芳基、C3‑C24烷基(杂)芳基和C3‑C24(杂)芳基烷基;B和B’独立地选自O、S、C(O)、NR3和C(R3)2,其中R3独立地选自氢、R1或(L)p‑(A)r;任选地,当n为2或更大时,两个R1基团可一起形成(杂)环烷基,所述(杂)环烷基任选地被(L)p‑(A)r取代基取代;任选地,当a”为2或更大且n为2或更大时,存在于相邻a”‑C‑原子上的两个R1基团可一起形成(杂)芳基,所述(杂)芳基任选地被(L)p‑(A)r取代基取代;p为0或1;r为1‑4;L为接头;A独立地选自D、E和Q,其中D、E和Q如下文所定义;q为0‑4;条件是,如果q为0,则B和/或B’为NR3,其中R3为(L)p‑(A)r,和/或B和/或B’为C(R3)2,其中一个或多个R3为(L)p‑(A)r,和/或n为2或更大,且两个R1基团一起形成(杂)环烷基,其中所述(杂)环烷基被(L)p‑(A)r取代基取代,和/或a”为2或更大且n为2或更大,且存在于相邻a”‑C‑原子上的两个R1基团一起形成(杂)芳基,其中所述(杂)芳基被(L)p‑(A)r取代基取代;D为目标分子,优选选自报道分子、诊断化合物、活性物质、酶、氨基酸、(非催化性的)蛋白、肽、多肽、寡核苷酸、单糖、寡糖、多糖、聚糖、(聚)乙二醇二胺、聚乙二醇链、聚环氧乙烷链、聚丙二醇链、聚环氧丙烷链和1,x‑二氨基链烷(其中x为链烷中的碳原子数);E为固体表面,优选选自功能性表面、纳米材料、碳纳米管、富勒烯、病毒壳体、金属表面、金属合金表面和聚合物表面;且Q为官能团,优选选自氢、卤素、R11、‑CH=C(R11)2、‑C≡CR11、‑[C(R11)2C(R11)2O]q‑R11——其中q在1至200的范围内、‑CN、‑N3、‑NCX、‑XCN、‑XR11、‑N(R11)2、‑+N(R11)3、‑C(X)N(R11)2、‑C(R11)2XR11、‑C(X)R11、‑C(X)XR11、‑S(O)R11、‑S(O)2R11、‑S(O)OR11、‑S(O)2OR11、‑S(O)N(R11)2、‑S(O)2N(R11)2、‑OS(O)R11、‑OS(O)2R11、‑OS(O)OR11、‑OS(O)2OR11、‑P(O)(R11)(OR11)、‑P(O)(OR11)2、‑OP(O)(OR11)2、‑Si(R11)3、‑XC(X)R11、‑XC(X)XR11、‑XC(X)N(R11)2、‑N(R11)C(X)R11、‑N(R11)C(X)XR11和‑N(R11)C(X)N(R11)2,其中X为氧或硫,且其中R11独立地选自氢、卤素、C1‑C24烷基、C3‑C24环烷基、C2‑C24(杂)芳基、C3‑C24烷基(杂)芳基和C3‑C24(杂)新基烷基,所述C1‑C24烷基、C3‑C24环烷基、C2‑C24(杂)芳基、C3‑C24烷基(杂)芳基和C3‑C24(杂)芳基烷基任选地被取代并任选地被一个或多个选自O和N的杂原子中断。
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