[发明专利]一种不对称还原法制备西他列汀中间体的方法有效
| 申请号： | 201580024946.4 | 申请日： | 2015-10-09 |
| 公开（公告）号： | CN106458853B | 公开（公告）日： | 2020-03-27 |
| 发明（设计）人： | 洪健;王育盛;汪博宇;黄鲁宁;顾虹 | 申请（专利权）人： | 浙江华海药业股份有限公司;上海科胜药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07C229/34 | 分类号： | C07C229/34;C07C227/32;C07C271/22;C07C269/04 |
| 代理公司： | 北京柏杉松知识产权代理事务所(普通合伙) 11413 | 代理人： | 李博;王春伟 |
| 地址： | 31702*** | 国省代码： | 浙江;33 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明涉及一种合成西他列汀中间体的方法。该方法包括将式II化合物与氨或铵盐在手性膦配位的过渡金属催化剂以及氢气存在下，在加入酸性添加剂的条件下，在合适的有机溶剂中不对称还原氨化反应以得到式I化合物，其中立构中心的R‑或S‑构型用*表示，R构型的式I化合物可用于制备西他列汀，反应式如下：其中R |
||
| 搜索关键词： | 一种 不对称 还原法 制备 中间体 方法 | ||
【主权项】：
PCT国内申请，权利要求书已公开。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于浙江华海药业股份有限公司;上海科胜药物研发有限公司，未经浙江华海药业股份有限公司;上海科胜药物研发有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201580024946.4/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：酰基肉碱组合物
- 下一篇：使用级联催化法从醇和醛高效合成胺和酰胺
- 同类专利
- 苯巴豆酸酯类化合物的制备方法-202110091981.5
- 张凌霄;蔡刚华 - 台州臻挚生物科技有限公司
- 2021-01-23 - 2023-08-15 - C07C229/34
- 本申请涉及有机合成的技术领域，更具体地说，它涉及苯巴豆酸酯类化合物的制备方法，包括如下步骤：S1、对苯乙酮类物质‑化合物II，在碱的催化下，通过Willgerodt–Kindler反应，得到硫代苯乙酸酰胺类物质‑化合物III；S2、对化合物III，通过Eschenmoser偶联，在碱催化下，使之与溴代酸酯（化合物IV）偶联生成化合物V；S3、对化合物V，在氨基化合物和碱的作用下，脱除氨基上的保护基团，最终得到苯巴豆酸酯类化合物。本申请中所涉及的技术方案在合成过程中，使用了苯乙酮类化合物作为原料，反应条件温和，原料便宜易得，有助于提高企业的经济效应，适用于大规模生产。
- 一种罗匹尼罗中间体的制备工艺-202211609724.7
- 黄文锋;刘岳;金静雅;胡佳兴 - 浙江华海药业股份有限公司;浙江华海建诚药业有限公司
- 2022-12-13 - 2023-06-16 - C07C229/34
- 本发明涉及一种化工合成领域，具体涉及一种罗匹尼罗中间体的制备工艺。该方法以2‑[2‑(二丙基氨基)乙基]‑6‑硝基苯基丙酮酸乙酯为原料，以盐酸作为水解试剂，以过氧化氢作为氧化剂进行反应得到。本发明制备方法可以避免氮氧化物杂质和其衍生杂质‑脱丙基杂质的产生，提高反应收率和质量。本发明制备方法三废量较少，综合成本较低，在工业应用上具有明显的利用价值。
- 一种环丙乙酯胺化物的制备方法-202210193236.6
- 叶新;沈文光;王保军 - 江苏飞宇医药科技股份有限公司
- 2022-03-01 - 2023-05-12 - C07C229/34
- 本发明公开了一种环丙乙酯胺化物的制备方法，方法的步骤中包括：在溶剂中和催化剂的催化作用下，2,4‑二氯‑5‑氟苯乙酮和一氧化碳进行羰基化反应，制得中间体I；中间体I和二甲胺盐酸盐溶液进行胺化反应，制得中间体II；中间体II和氯甲酸乙酯进行缩合反应，制备中间体III；中间体III和环丙胺进行置换反应，得到环丙乙酯胺化物粗品。该方法中原料易得，工艺简单，避免使用四氯化碳工艺路线，成本低，污染少，适合工业化生产。
- 一种高烯丙胺类化合物、合成方法及其应用-202210058369.2
- 石磊;宋冰坤;陈昱清;林爽杰;史彩哲;张丹丹 - 大连理工大学
- 2022-01-19 - 2022-06-24 - C07C229/34
- 本发明提供了一种高烯丙胺类化合物、合成方法及其应用，属于有机化学领域。在室温以及惰性气体保护，有机光敏剂和电子供体存在下，亚胺与1,3‑丁二烯衍生物和卤代烷烃在蓝光照射下反应，高选择性得到高烯丙胺类化合物。该方法具有反应条件温和，反应步骤短，后处理简单，反应产物立体选择性和区域选择高的优点。与此同时，该方法可以用于天然产物的衍生化和药物分子的后修饰。
- 拆分巴氯芬盐的方法-201780055142.X
- G·科克雷尔;J·马耶;F-X·让德龙 - 国立鲁昂大学
- 2017-07-20 - 2022-04-08 - C07C229/34
- 本发明涉及拆分以两种光学对映体(对映异构体)形式存在的手性化合物(诸如巴氯芬)的领域。更特别地，本发明涉及制备化学命名为(R)‑4‑氨基‑3‑(4‑氯苯基)丁酸的纯(R)(‑)巴氯芬对映异构体，及其马来酸氢盐。更具体地，本发明涉及通过优先结晶，特别是通过AS3PC方法(自动接种程序化聚热优先结晶)拆分外消旋巴氯芬马来酸氢盐。
- 氟比洛芬查尔酮曼尼希碱类化合物、其制备方法和用途-201810011184.X
- 邓勇;强晓明;宋青;田超全;杨子仪;李维 - 四川大学
- 2018-01-05 - 2021-06-18 - C07C229/34
- 本发明公开了一类氟比洛芬查尔酮曼尼希碱类化合物（I）及其药学上可接受的盐、其制备方法、药物组合物和在制备治疗和/或预防神经退行性相关疾病药物中的用途，包括但不限于血管性痴呆、阿尔茨海默氏症、帕金森症、亨廷顿症、HIV相关痴呆症、多发性硬化症、进行性脊髓侧索硬化症、神经性疼痛、青光眼等神经退行性疾病；
- 一类羟基氟比洛芬曼尼希碱类化合物、其制备方法和用途-201810012017.7
- 邓勇;强晓明;田超全;宋青 - 四川大学
- 2018-01-05 - 2021-06-18 - C07C229/34
- 本发明公开了一类羟基氟比洛芬曼尼希碱类化合物（I）及其药学上可接受的盐、其制备方法、药物组合物和在制备治疗和/或预防神经退行性相关疾病药物中的用途，包括但不限于血管性痴呆、阿尔茨海默氏症、帕金森症、亨廷顿症、HIV相关痴呆症、多发性硬化症、进行性脊髓侧索硬化症、神经性疼痛、青光眼等神经退行性疾病；
- 巴氯芬晶型及其制备方法-201711033309.0
- 明先骏;陈国祥;赵思云;王华娟;辛妮 - 南京海纳医药科技股份有限公司
- 2017-10-30 - 2021-06-11 - C07C229/34
- 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种巴氯芬晶型及其制备方法。本发明中的晶型分为巴氯芬A晶型和巴氯芬B晶型。本发明巴氯芬新晶型的制备方法简单，稳定、可控。所得晶型具有良好的稳定性，适合制剂工艺应用和长期贮存。
- 作为化疗剂的β-取代的β-氨基酸和类似物及其应用-201680045545.1
- 伯恩德·简德雷特;沃尔夫-尼古拉斯·菲舍尔;凯瑞·J·科勒;戈登·林戈尔德 - 夸德里加生物科学公司
- 2016-08-03 - 2021-02-09 - C07C229/34
- 公开了β‑取代的β‑氨基酸、β‑取代的β‑氨基酸衍生物、β‑取代的β‑氨基酸类似物和(生物)电子等排体及其作为化疗剂的用途。所述β‑取代的β‑氨基酸衍生物、β‑取代的β‑氨基酸类似物和(生物)电子等排体是选择性LAT1/4F2hc底物，并在表达LAT1/4F2hc转运蛋白的肿瘤中显示快速吸收和保留。还公开了合成所述β‑取代的β‑氨基酸衍生物和β‑取代的β‑氨基酸类似物的方法，以及使用所述化合物治疗治疗恶性肿瘤的方法。当在体内施用于对象时，所述β‑取代的β‑氨基酸衍生物和β‑取代的β‑氨基酸类似物在表达LAT1/4F2hc转运蛋白的肿瘤细胞中显示选择性吸收，并在恶性肿瘤细胞内累积。所述β‑取代的β‑氨基酸衍生物、β‑取代的β‑氨基酸类似物和(生物)电子等排体对多种肿瘤类型显示细胞毒性。
- 一种右丙氧芬人工半抗原及其制备方法和应用-202011137918.2
- 袁强;伍丽贤;郭锦成 - 广州万孚生物技术股份有限公司
- 2020-10-22 - 2021-02-05 - C07C229/34
- 本发明提供一种右丙氧芬人工半抗原及其制备方法和应用，所述右丙氧芬人工半抗原具有如下式I所示结构，本发明的右丙氧芬人工半抗原合成方法简单，易于操作，用其形成右丙氧芬人工半抗原偶联物可用于右丙氧芬定性或定量检测，还可应用于免疫层析技术上，具有高灵敏度、高特异性、简单快捷、易于操作和无需任何大型仪器设备等优点。
- 一种合成非尼布特的方法-201810176214.2
- 李静;朱玉龙;蔡伟兵 - 浦拉司科技（上海）有限责任公司
- 2018-03-02 - 2020-10-23 - C07C229/34
- 本发明涉及药物中间体合成技术领域，特别涉及一种合成非尼布特的方法，以苯甲醛和硝基甲烷为原料，在苄胺作用下缩合成反式硝基苯乙烯，再与丙二酸二乙酯在催化量乙醇钠存在下Micheal加成，然后用雷尼镍催化加氢，最后在盐酸溶液中水解成非尼布特。本发明提供了一种对设备要求低，整个过程操作简单，路线短、易于工业化生产，降低硝基甲烷爆炸的可能性的非尼布特合成方法。
- 一种不对称还原法制备西他列汀中间体的方法-201580024946.4
- 洪健;王育盛;汪博宇;黄鲁宁;顾虹 - 浙江华海药业股份有限公司;上海科胜药物研发有限公司
- 2015-10-09 - 2020-03-27 - C07C229/34
- 本发明涉及一种合成西他列汀中间体的方法。该方法包括将式II化合物与氨或铵盐在手性膦配位的过渡金属催化剂以及氢气存在下，在加入酸性添加剂的条件下，在合适的有机溶剂中不对称还原氨化反应以得到式I化合物，其中立构中心的R‑或S‑构型用*表示，R构型的式I化合物可用于制备西他列汀，反应式如下：其中R
- 一种3-氨基-3-(4-羟基苯基)丙酸拆分的合成方法-201710666201.9
- 徐红岩;马敬祥 - 滨海吉尔多肽有限公司
- 2017-08-07 - 2019-06-28 - C07C229/34
- 本发明涉及一种3‑氨基‑3‑(4‑羟基苯基)丙酸拆分的合成方法。主要解决现有合成方法步骤多、成本高的技术问题。本发明包括以下步骤：对羟基苯甲醛在乙醇溶液中，和醋酸铵、丙二酸反应，生成化合物1；其在水、丙酮的混合液中，和三乙胺、二碳酸二叔丁酯反应，生成化合物2；其在四氢呋喃溶液中，和R(+)‑1‑苯乙胺反应，中间产物用盐酸酸化得到化合物3；其和盐酸的乙醇溶液反应，得到的盐酸盐和氢氧化钠水溶液反应，得到目标化合物4；化合物2在四氢呋喃溶液中，和S‑1‑苯乙胺反应，中间产物用盐酸酸化得到化合物5；其和盐酸的乙醇溶液反应，得到的盐酸盐和氢氧化钠水溶液反应，得到目标化合物6。(R)‑和(S)‑3‑氨基‑3‑(4‑羟基苯基)丙酸在多肽生物制药行业中得到广泛应用。
- 一种手性β-氨基酸的手性合成方法及医药中间体的合成方法-201710829860.X
- 汪明中;朱明新;苏道;刘俊鹏 - 苏州爱玛特生物科技有限公司
- 2017-09-15 - 2019-06-11 - C07C229/34
- 本发明涉及一种手性β‑氨基酸的手性合成方法，其包括如下步骤：在碱的作用下，式（Ⅱ）化合物与酰基化试剂反应制得酸酐中间体反应液；向所述的酸酐中间体反应液中加入米氏酸，反应生成式（Ⅲ）化合物；将所述的式（Ⅲ）化合物与式（Ⅳ）化合物反应生成式（Ⅴ）化合物；所述的式（Ⅴ）化合物经还原生成式（Ⅵ）化合物；所述的式（Ⅵ）化合物经酸性水解生成式（Ⅰ）化合物所示的手性β‑氨基酸。本发明具有合成方便、成本低、工艺简单的优点，较现已经公布的制备方法更适于工业化生产。
- 一种Tubulysin家族化合物中间体TUP的合成方法-201910045757.5
- 吴正治;龙伯华 - 深圳市老年医学研究所
- 2019-01-17 - 2019-05-24 - C07C229/34
- 本申请公开了一种Tubulysin家族化合物中间体TUP的合成方法，以L‑苯丙氨酸为起始原料，首先制备L‑苯丙氨醇23，然后保护氨基得到化合物24，接着通过氧化反应和wittig反应得到化合物25；还原碳碳双键后再水解乙酯，不经纯化直接引入Evans助剂得到化合物27，然后在低温下立体专一性地引入甲基得到化合物28，最后脱保护得到终产物TUP。本发明大大简化了反应，缩短了反应周期；立体选择性非常好；原料及各种试剂均价廉易得，成本低，后处理工艺简单，收率高；采用的原料无毒，生产过程无污染，环境友好，为产品的工业化规模生产和商品化创造了良好的条件。
- 一种沙库比曲中间体的合成方法-201811463256.0
- 徐红岩;胡国航;袁伟芳 - 康化（上海）新药研发有限公司
- 2018-12-03 - 2019-03-12 - C07C229/34
- 本发明涉及一种沙库比曲中间体的合成方法。主要解决现有合成方法存在的试剂昂贵、反应条件苛刻、收率不高等技术问题。本发明合成步骤包括：（1）N‑Boc‑D‑4,4’‑联苯丙氨酸和米氏酸在缩合剂作用下缩合得到化合物1；（2）化合物1用还原剂还原得到化合物2；（3）化合物2的溶于有机溶剂，在无机金属碱和碘甲烷的作用下得到化合物3；（4）化合物3在甲苯溶液中加热脱羧并且缩环得到化合物4；（5）化合物4在有机金属碱作用下的异构化得到化合物5；（6）化合物5在无机金属碱的作用下开环得到化合物6；（7）化合物6在乙醇中由酸性催化剂催化得到最终产物。
- 一种手性芳基烯丙基胺类化合物及其合成方法-201810611284.6
- 赵帅;陈新;陈至立;金雷 - 常州大学
- 2018-06-14 - 2018-11-23 - C07C229/34
- 本发明公开了一种手性芳基烯丙基胺类化合物及其合成方法，属于化学制药和精细化工制备技术领域。这种化合物是一类重要的合成中间体，本身还具有广泛的生物活性。廉价易得的芳基胺类化合物在手性三级胺类催化剂的作用下，与带有离去基的MBH反应加合物发生亲核SN2’取代反应，以高产率合成了一系列高度光学纯的芳基烯丙基胺类化合物。本发明为手性芳基烯丙基胺类化合物的制备提供了一条简捷而实用的技术路线，在化学制药和精细化工制备技术领域具有广泛的应用。
- 3-(甲基苄基氨基)-2-(2,3,4,5-四氟苯甲酰基)丙烯酸乙酯的制备方法-201610314502.0
- 张越;牛召环;付雅静;李晓渊;赵树春;董新蕊 - 河北科技大学
- 2016-05-13 - 2018-04-27 - C07C229/34
- 本发明公开了一种3‑(甲基苄基氨基)‑2‑(2,3,4,5‑四氟苯甲酰基)丙烯酸乙酯的制备方法，包括合成方法和后处理方法，其中的后处理方法包括盐析、酸碱处理和溶剂分散的步骤，最终将油状的3‑(甲基苄基氨基)‑2‑(2,3,4,5‑四氟苯甲酰基)丙烯酸乙酯粗品提纯成为固体粉末状的3‑(甲基苄基氨基)‑2‑(2,3,4,5‑四氟苯甲酰基)丙烯酸乙酯，纯度为95～98%，收率为85～90%。本发明适用于马波沙星中间体——3‑(甲基苄基氨基)‑2‑(2,3,4,5‑四氟苯甲酰基)丙烯酸乙酯的制备和提纯。
- 一种制备S或R型光学异构体3‑氨基‑3‑苯基丙酸的方法-201410181275.X
- 沈洪明 - 上海康福赛尔医药科技有限公司
- 2014-04-30 - 2017-11-28 - C07C229/34
- 本发明公开了一种制备S或R型光学异构体3‑氨基‑3‑苯基丙酸的方法，其中R或S表示手性中心构型，包括步骤1)S或R型光学异构体3氨基‑3‑苯基丙酸樟脑磺酸复盐的制备；2)游离水解；将S或R型光学异构体3氨基‑3‑苯基丙酸樟脑磺酸复盐经过酸或碱游离水解后过滤得到所述S或R型光学异构体3‑氨基‑3‑苯基丙酸，所用原料及拆分试剂价廉易得，手性诱导体可以反复使用，三废少，而且三艺大大简化，可同时得到S或R型光学异构体化合物、成本低、适合工业化生产。
- 一种西他列汀关键中间体的合成方法-201510829742.X
- 王玉琴;詹玉进 - 常州吉恩药业有限公司
- 2015-11-25 - 2017-05-17 - C07C229/34
- 本发明涉及医药技术领域，特别涉及一种西他列汀关键中间体的合成方法，原料三氟苯经过傅克酰基化、水解、氯代、缩合、氨解、氢化还原和水解，得到了西他列汀关键中间体(R)‑4‑氯‑3‑氨基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酸。本发明的有益效果在于以价廉的三氟苯为起始原料，来源广泛；利用通过金属铑和手性二茂铁基二膦参与的氢化还原反应来构建手性中心，通过在反应位点左侧引入氯原子，有效的提高了产品的光学纯度；合成工艺条件温和，易于控制。
- 一种制备3‑苯基‑4‑氨基丁酸盐酸盐的工艺-201310178160.0
- 多文彬 - 天津金族科技有限公司
- 2013-05-15 - 2017-02-15 - C07C229/34
- 本发明提供一种制备3‑苯基‑4‑氨基丁酸盐酸盐的工艺，使用肉桂酸甲酯和硝基甲烷作为反应底物，硝基甲烷既作为反应底物又作为溶剂，避免引入第三种试剂作为溶剂而引发的一系列处理上的麻烦；三乙胺和无水MgCl2混合催化剂可以得到94.1%的3‑苯基‑4硝基丁酸甲酯，提高了反应效率；雷尼镍作为将3‑苯基‑4‑硝基丁酸甲酯转变为3‑苯基戊内酰胺的催化剂，提高了氢化效率，3‑苯基‑4硝基丁酸甲酯转化率达到95.7%；甲醇和二氯甲烷混合溶剂用做3‑苯基‑4‑氨基丁酸盐酸盐重结晶的溶剂，经重结晶使目标产物纯度达到99.0%以上。反应条件温和易于控制，氢化一步，不必保持较大压力，只需鼓泡保持氢气氛围就有很好的反应速率与收率，控制更简单方便。
- 一种莱克多巴胺半抗原、人工抗原、单克隆抗体及其制备方法和应用-201410471148.3
- 乔春华;吴康;许芸芸 - 苏州大学
- 2014-09-16 - 2017-02-08 - C07C229/34
- 本发明提出了一种免疫检测技术，具体涉及一种莱克多巴胺半抗原、人工抗原及其制备方法，以及利用该人工抗原免疫小鼠后制备单克隆抗体，所述单克隆抗体由杂交瘤细胞株12B2分泌，该杂交瘤细胞保藏在中国典型培养物保藏中心，保藏号(CCTCC NO)C2014127。利用本发明提供的莱克多巴胺单克隆抗体效价高、灵敏度高、特异性强，可应用于莱克多巴胺药物残留的检测。
- 一种合成西他列汀中间体的方法-201410532331.X
- 钱王科;洪健;王育盛;汪博宇;黄鲁宁;顾虹 - 上海科胜药物研发有限公司
- 2014-10-11 - 2016-05-11 - C07C229/34
- 本发明涉及一种合成西他列汀中间体的方法。该方法将式II与氨或铵盐在手性磷配位的过渡金属催化剂存在下，加入酸性添加剂，在合适的有机溶剂中不对称还原氨化得到式I。立构中心的R-或S-构型用*表示，R构型的I可用于制备西他列汀。反应式为：
其中R1和R2各独立选自氢、C1-C12直链或支链烷基、C3-C12环烷基、C2-C12链烯基、C2-C12链炔基、C7-C12芳基烷基。该方法收率及ee％值高、反应条件温和、操作简单、便于纯化、生产成本低廉、对环境友好、适合工业化生产。
- 用于治疗炎症性肠病的组合物和方法-201380027239.1
- M·坎杜拉 - 塞利克斯比奥私人有限公司
- 2013-05-15 - 2015-05-06 - C07C229/34
- 本发明公开了式(I)和式(II)的化合物或其可药用盐。包含有效量的式(I)或式(II)的化合物的药物组合物可以被配制来用于口腔、颊部、直肠、局部、经皮、透粘膜、静脉内、肠胃外、糖浆或注射施药。这种组合物可以用于治疗胃肠道疾病和炎症，例如炎症性肠病、溃疡性结肠炎、轻度至中度的克罗恩病、类风湿性关节炎、发炎性关节炎、银屑病性关节炎、肝硬化和特发性荨麻疹。
- 一种合成γ-氨基丁酸类手性化合物的方法-201510053178.7
- 鄢明;董雪娇;张学景 - 中山大学
- 2015-02-02 - 2015-04-29 - C07C229/34
- 本发明公开了一种合成γ-氨基丁酸类手性化合物的方法，该方法包括以下步骤：在催化剂A和添加剂存在下，将硝基烯烃和丙二酸酯加入溶剂中，硝基烯烃与丙二酸酯发生共轭加成反应，选择性地得到化合物V，化合物V在催化剂B和氢气的作用下发生氢化还原反应、脱羧、酰胺化后得到化合物II，化合物II酸解即可得到化合物I。本发明方法采用价廉易得的奎尼丁衍生物为催化剂，碱为添加剂，制得的γ-氨基丁酸类手性药物收率高、对映选择性高；本发明方法反应条件温和、操作简单，是一条合成γ-氨基丁酸类手性药物的绿色合成工艺。
- 一种西他列汀及其中间体的制备方法-201310425340.4
- 姚志军;张文治;刘建;马亚平;袁建成 - 深圳翰宇药业股份有限公司
- 2013-09-17 - 2015-03-25 - C07C229/34
- 本发明涉及药物合成领域，特别涉及一种西他列汀及其中间体的制备方法。该制备方法为在第一有机溶剂存在的条件下，取式I所示化合物和式II所示化合物，在三乙酰氧基硼氢化钠和路易斯酸的作用下发生还原胺化反应，得到式III所示化合物。本发明提供的制备方法无需使用贵重金属作为催化剂，降低了成本，简化了合成过程，提高了收率，使西他列汀的化学纯度和光学纯度均得到了提高；
其中，R1为C1-6烷基、C1-6取代烷基或苄基；R2为甲基或氨甲酰基；Ar为苯基、单取代苯基或多取代苯基。
- 一种4-氨基-3-苯基丁酸盐酸盐的合成方法-201410612303.9
- 郭文华;肖金霞;肖红;王晓莹;邓尚勇 - 陕西嘉禾植物化工有限责任公司
- 2014-11-03 - 2015-03-11 - C07C229/34
- 本发明提供了一种4-氨基-3-苯基丁酸盐酸盐的合成方法，该合成方法包括步骤：制备苯甲酰乙酸乙酯、制备硝基苯乙烯及制备加成产物后经处理得产物。该合成方法创建了一条合成4-氨基-3-苯基丁酸盐酸盐的完整工艺，工艺简单，收率高，成本较低，主要解决了现有工艺使用的起始原料价格高，操作步骤繁冗以及生产过程污染大的问题。
- 一种3-(S)-氨基丁酸衍生物的回收利用方法-201410344250.7
- 夏建胜;李坚军;赖小明;周章兴;张能武 - 浙江昌明药业有限公司;浙江工业大学
- 2014-07-18 - 2014-11-05 - C07C229/34
- 本发明提供了一种式(III)所示3-(S)-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)-丁酸衍生物的回收利用方法：先将3-(S)-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)-丁酸衍生物(III)通过氯代脱氯化氢得到3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁烯酸衍生物(V)，化合物(V)再经还原反应得到外消旋西他列汀中间体3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)-丁酸衍生物(VI)；本发明方法路线操作简捷，反应条件温和，原子经济性高，成本低三废少，适合工业化。
- 一种γ-氨基丁酸酯衍生物的合成方法-201410066505.8
- 许孝良;戴小军;关保川;毛文娟;李小年 - 浙江工业大学
- 2014-02-26 - 2014-06-25 - C07C229/34
- 一种式(I)所示的γ-氨基丁酸酯衍生物的合成方法，所述合成方法是：在反应溶剂中，以式(III)所示的胺类化合物和式(II)所示的乙酸酯类化合物为原料，在氮气保护、光照条件以及光催化剂和碱性化合物作用下制得式(I)所示的γ-氨基丁酸酯衍生物；反应式如下所示。本发明方法反应条件温和、操作简单，收率良好；而且采用可见光催化，具有无污染、环境友好等特点。
- 西他列汀中间体的制备-201280036846.X
- Z·查萨尔;G·斯塔夫伯 - 力奇制药公司
- 2012-05-25 - 2014-04-09 - C07C229/34
- 本发明涉及手性化合物的制备，尤其涉及可用作用于制备抗糖尿病药、优选西他列汀的中间体的手性化合物的制备。
- 专利分类
