[发明专利]激肽释放酶7小分子抑制剂及其制备方法与用途有效
| 申请号： | 201610937212.1 | 申请日： | 2016-11-01 |
| 公开（公告）号： | CN106518880B | 公开（公告）日： | 2018-10-19 |
| 发明（设计）人： | 王芳宇;谭潇;王德平;严加林;何丽芳;周东升;李玉林 | 申请（专利权）人： | 衡阳师范学院 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/5025;A61P17/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京风雅颂专利代理有限公司 11403 | 代理人： | 李弘 |
| 地址： | 421000 湖*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种激肽释放酶7小分子抑制剂，其结构由式(I)表示。本发明还提供了该激肽释放酶7小分子抑制剂的制备方法。该激肽释放酶7小分子抑制剂可用于抑制激肽释放酶7的活性，制备治疗特应性皮炎的药物。也可以用于治疗特应性皮炎的药物组合物的有效成分，该药物组合物可以为外用膏剂或外用喷雾制剂。该抑制剂作为小分子抑制剂能有效抑制激肽释放酶7，具有应用于制备特应性皮炎的治疗药物的前景。 | ||
| 搜索关键词： | 激肽释放酶 分子 抑制剂 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.一种激肽释放酶7小分子抑制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1)化合物(Ⅱ)、1‑氯丙烷、甲苯、碳酸钾混合后，回流反应3‑4小时，过柱分离得化合物(Ⅲ)；步骤2)化合物(Ⅲ)与二苯醚混合，升温至110‑130℃，光照下通入氯气，控制反应温度160‑180℃，冷却至80‑100℃，加入磷酸锌，再加入水及5‑20％的纯碱溶液，回流1‑3小时，过柱分离得化合物(Ⅳ)；步骤3)化合物(Ⅳ)、40‑80％水合肼溶液、乙醇混合后，回流反应8‑12小时，过柱分离得化合物(Ⅴ)；步骤4)化合物(Ⅴ)、中间体化合物(Ⅵ)、甲苯、碳酸钾，回流反应3‑5小时后，过柱分离得化合物(I)；![]()
该小分子抑制剂的结构如式(Ⅰ)所示：![]()
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