[发明专利]可降解硫醇‑烯聚合物及其制备方法在审
| 申请号： | 201680019900.8 | 申请日： | 2016-02-09 |
| 公开（公告）号： | CN107530440A | 公开（公告）日： | 2018-01-02 |
| 发明（设计）人： | A·V·卡赞采夫;P·D·马瑞纳;M·斯坦顿 | 申请（专利权）人： | 马赛克生物科学公司 |
| 主分类号： | A61K47/59 | 分类号： | A61K47/59;A61K47/60;C12N9/96;C07K1/107 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所11494 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 美国科*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供使用自由基引发的硫醇‑烯化学将多肽(包括肽和蛋白质)连接到其它部分的方法，例如，通过引入反应性硫醇基团来修饰多肽，并使所述硫醇基团与含烯烃的试剂或含炔烃的试剂在支持自由基硫醇‑烯或硫醇‑炔反应的条件下反应。所述反应性硫醇基团对于自由基硫醇‑烯反应具有比半胱氨酸硫醇基团更高的活性，包括通过至少两个碳原子与肽骨架隔开的硫醇基团，例如高半胱氨酸残基的硫醇基团。本发明还提供含有经连接的多肽例如肽和蛋白质缀合物的组合物和生物材料，和基于硫醇‑烯的生物相容性水凝胶聚合物，以及它们在医学领域中的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 降解 硫醇 聚合物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
用于连接多肽的方法，其中所述多肽包含肽骨架和一个或多个反应性硫醇基团，所述方法包括使多肽的反应性硫醇基团与包含一个或多个反应性烯基团的烯化合物在促进自由基介导的硫醇‑烯反应的条件下反应，其中所述多肽的反应性硫醇基团所具有的自由基介导的硫醇‑烯反应的反应性为半胱氨酸硫醇基团的反应性的至少2倍。
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- 本申请大体上涉及具有侧接官能团的生物相容性水溶性聚合物及其制备方法，并且特别地涉及聚谷氨酸盐氨基酸缀合物，其可包括连接可包括药物的化合物的接头；以及其用于各种药物递送应用的用途，例如用作抗癌剂。
- 一种用于抑制HeLa细胞生长的磁性靶药的制备方法-201510025770.6
- 盖利刚;姜海辉;赵立春 - 齐鲁工业大学
- 2015-01-19 - 2017-07-11 - A61K47/59
- 本发明涉及一种用于抑制HeLa细胞生长的磁性靶药的制备方法。该方法通过先合成Fe3O4/PPy复合纳米球，然后将Fe3O4/PPy复合纳米球通过简单的脱掺杂处理，获得表面氨基更多的Fe3O4/PPy复合纳米球；然后采用耦合化学方法，使Fe3O4/PPy表面氨基和MTX分子中的羧基以酰胺键的形式形成共价键，制备了磁性靶药。本发明不仅制备方法简单，而且制得的磁性靶药具有药物缓释功能，对能够过度表达叶酸受体的肿瘤细胞具有靶向特异性，能够有效抑制肿瘤细胞生长。
- 一种肿瘤靶向释放可控的联合药物投递系统及其制备方法-201710012183.2
- 王喆;镇学初 - 王喆;镇学初
- 2017-01-09 - 2017-06-20 - A61K47/59
- 本发明公开了一种肿瘤靶向释放可控的联合药物投递系统。该系统使用可生物降解的双亲性高分子材料作为药物投递系统载体。在此投递系统中，一种药物分子与此药物投递系统载体通过化学键偶联，之后按照一定比例物理包裹另一种具有不同药理特性的药物分子，形成用于在单一药物制剂下实现药物联合投递、长效缓释的纳米级载药颗粒。该药物投递系统可以在一次给药条件下靶向将药物联合输送到肿瘤微环境中，并以自发可控的方式分层次释放不同抗癌药物，最终将肿瘤长期暴露在双重抗癌药物的作用下实现肿瘤联合化疗。本发明生物利用度高，肿瘤部位药物停留时间长，毒副作用低，剂型稳定、容易保存，易于工业化扩大生产。
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