[发明专利]一种p53变构剂的制备方法及其作为药物的用途有效
| 申请号： | 201811033411.5 | 申请日： | 2018-09-05 |
| 公开（公告）号： | CN109180553B | 公开（公告）日： | 2020-10-16 |
| 发明（设计）人： | 王玉平;吴亮;江经纬;张停婷;刘本全;贺慧勤;丁赣程;张陆勇 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D207/452 | 分类号： | C07D207/452;A61P35/00 |
| 代理公司： | 南京众联专利代理有限公司 32206 | 代理人： | 卢倩 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及与肿瘤相关的药物学领域，特别涉及一种新型p53变构剂的制备方法及其作为药物的用途；本发明提供了一种新颖的p53变构剂，包括化合物Ⅰ(2‑(2,5‑二氧代‑2,5‑二氢‑1H‑吡咯‑1‑基)‑苯甲酸甲酯)，通过体外细胞模型实验证实化合物Ⅰ与PRIMA‑1有同样的抑制肿瘤增殖的效果，微量热泳(MST)实验显示化合物对p53蛋白有较强的亲和力；因此化合物Ⅰ、或化合物Ⅰ在药学上可接受的酯、或化合物Ⅰ可药用的盐用于治疗或者预防p53蛋白突变及相关疾病，具有广阔的开发前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 p53 变构剂 制备 方法 及其 作为 药物 用途 | ||
【主权项】：
1.一种新型p53变构剂，其特征在于，包括化合物Ⅰ，或化合物Ⅰ在药学上可接受的酯，或化合物Ⅰ可药用的盐，所述化合物Ⅰ的结构式如下：![]()
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- 本发明公开了式(Ⅰ)所示的高耐热双马来酰亚胺树脂、制备方法及应用，该高耐热双马来酰亚胺树脂是制备方法是将0.1mol羟基芳香二胺、100ml溶剂加入到反应器A中，搅拌溶解；在容器B中将0.22～0.3mol顺丁烯二酸酐溶于100～150ml溶剂中配制成顺丁烯二酸酐溶液；将顺丁烯二酸酐溶液在水浴条件下滴加到反应器A中，滴完后搅拌2～3h；随后加入0.25～0.38mol乙酸酐、0.0001～0.001mol催化剂，升温至60℃～65℃反应3～4h，冷却、用水沉析、过滤、洗涤、重结晶，即制得高耐热双马来酰亚胺树脂；本发明高耐热双马来酰亚胺树脂适用于高耐热电子、电器用层压板的制备，实用性强。
- 4-（N-马来酰亚胺基乙基）胺基-4-氧代-丁酸的制备、结构和用途-201610535959.4
- 谭学杰;李坤;邢殿香;刘耘 - 齐鲁工业大学
- 2016-07-10 - 2019-08-09 - C07D207/452
- 本发明涉及一种马来酰亚胺基取代丁酸的结构、制备/结晶方法及部分性质。该化合物外观呈无色块状晶体，熔点149‑151℃，分子式C10H10N2O5，分子量为238.20，化学名为：4‑（N‑马来酰亚胺基乙基）胺基‑4‑氧代‑丁酸，其结构如下：
其结晶为单斜晶系，P21/c空间群，a=6.046(4)Å，b=24.896(15)Å，c=7.529(5)Å，α=γ=90°，β=101.202(9)°，V=1111.7(12)Å3，Z=4。该化合物制备方法简单，在286.0nm处有一个紫外吸收峰，在320.6nm处有很强的荧光发射峰。
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