[发明专利]一种蛇毒肽SYN-AKE的液相合成方法在审
| 申请号： | 201911376872.7 | 申请日： | 2019-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN113045623A | 公开（公告）日： | 2021-06-29 |
| 发明（设计）人： | 陶志强;袁慧星;尹传龙;陶安进;余品香 | 申请（专利权）人： | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/02 | 分类号： | C07K5/02;C07K14/46;C07K1/02;C07K1/06;C07K1/30 |
| 代理公司： | 北京市诚辉律师事务所 11430 | 代理人： | 范盈 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种蛇毒肽SYN‑AKE的液相合成方法，包括以下步骤：化合物Trt‑β‑Ala‑Pro‑OH的合成；化合物Fmoc‑Dab(Trt)‑NHBzl的合成；化合物H‑Dab(Trt)‑NHBzl的合成；化合物Trt‑β‑Ala‑Pro‑Dab(Trt)‑NHBzl的合成；蛇毒肽SYN‑AKE：H‑β‑Ala‑Pro‑Dab(Trt)‑NHBzl的合成。在合成的过程中以Trt‑β‑Ala‑OH，Fmoc‑Dab(Trt)‑OH为原料避免使用LiOH处理氨基酸酯的反应，减少反应步骤，降低消旋杂质产生，提高了中间体纯度。通过重结晶获得高纯度Trt‑β‑Ala‑Pro‑Dab(Trt)‑NHBzl后用醋酸溶液脱除Trt，最用乙醚沉淀后直接得到SYN‑AKE的醋酸盐，避免使用强腐蚀性的三氟乙酸作裂解试剂，环境友好，同时避免了制备纯化转盐过程，节约了成本。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 蛇毒 syn ake 相合 成方 | ||
【主权项】：
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