[发明专利]一种马来酸奥拉替尼的制备方法有效
申请号: | 202010861493.3 | 申请日: | 2020-08-25 |
公开(公告)号: | CN111909156B | 公开(公告)日: | 2022-04-05 |
发明(设计)人: | 朱建民;苏文杰;王学成;张建峰;黄金占 | 申请(专利权)人: | 常州齐晖药业有限公司;内蒙古齐晖药业有限公司;连云港市亚晖医药化工有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07C51/41;C07C57/145 |
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地址: | 213127 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种马来酸奥拉替尼的制备方法。以反式‑4‑[(叔丁氧羰基)氨基]环己烷羧酸和4‑氯‑7‑甲苯磺酰基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶为起始原料,经过还原、缩合、酯化、磺酸化、脱保护、氯化、甲胺化、成盐反应得到马来酸奥拉替尼。该合成路线通过甲磺酸酯、磺酸化、甲胺化、成盐等工序工艺优化,减少了后处理次数,提高了生产效率和收率;操作更加简便,适合国内工业化生产。总收率达到65%以上,产品纯度达99%以上。 | ||
搜索关键词: | 一种 马来 酸奥拉替尼 制备 方法 | ||
【主权项】:
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